1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Ceftriaxone
Phân loại: Thuốc Kháng sinh nhóm cephalosporin thế hệ 3.
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): J01DD04.
Biệt dược gốc: ROCEPHIN
Biệt dược: Medaxone
Hãng sản xuất : Medochemie Ltd.
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Bột vô khuấn để pha tiêm ceftriaxon là dạng muối ceftriaxon natri. Liều lượng và hàm lượng biểu thị theo ceftriaxon base khan: 1,19 g ceftriaxon natri tương ứng với 1 g ceftriaxon base khan.
Bột pha tiêm: hộp 1 lọ, hộp 10 lọ. Lọ 1 g, 2 g, dạng bột để pha tiêm
Thuốc tham khảo:
| MEDAXONE ® | ||
| Mỗi lọ bột pha tiêm có chứa: | ||
| Ceftriaxone | …………………………. | 1000 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
MEDAXONE được chỉ định điều trị các bệnh nhiễm khuẩn gây bởi các chủng vi khuẩn nhạy cảm. Thuốc có thể được chỉ định trước khi có kết quả thử độ nhạy cảm của vi khuẩn.
Nhiễm khuẩn xương-khớp
Nhiễm khuẩn da-mô mềm
Nhiễm khuẩn lậu
Nhiễm khuẩn ở các bệnh nhân giảm bạch cầu trung tính
Viêm màng não nhiễm khuẩn, bao gồm dự phòng viêm màng não cầu khuẩn
Viêm phổi
Nhiễm khuẩn huyết
Dự phòng nhiễm khuẩn phẫu thuật, nội soi can thiệp (như phẫu thuật âm đạo hoặc ổ bụng).
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Tiêm bắp sâu, tiêm tĩnh mạch chậm hoặc tiêm truyền tĩnh mạch chậm. Thuốc được dùng ngay sau khi pha.
Pha chế thuốc dùng tiêm hoặc tiêm truyền
Quá trình pha chế thuốc nên được tiến hành trong điều kiện thích hợp và thận trọng để đề phòng sự nhiễm khuẩn. Khuyến cáo dùng thuốc ngay sau khi pha chế. Dung dịch sau pha chế duy trì được hoạt lực thích hợp trong 6 giờ ở nhiệt độ không quá 25oC, và 24 giờ ở nhiệt độ 2oC-8oC. Dung dịch sau pha chế có màu vàng nhạt đến màu hổ phách.
Tiêm bắp: Pha thuốc với lidocain hydroclorid 1,06% hoặc nước cất kìm khuẩn pha tiêm theo tỉ lệ sau:
Chỉ định tiêm bắp sâu. Nếu liều trên 1 g nên được chia thành các liều tương đương và không tiêm quá 1 g trên cùng một vị trí. Không dùng dung dịch lidocain trong trường hợp tiêm tĩnh mạch.
Tiêm tĩnh mạch: Pha thuốc với lượng nước cất pha tiêm theo tỉ lệ sau:
Tiêm tĩnh mạch chậm từ 2-4 phút.
Tiêm truyền tĩnh mạch: Hòa tan 2 g ceftriaxon trong 40 ml một trong các dung dịch tiêm truyền thích hợp không chứa calci: Glucose 5% hoặc 10%, natri clorid, natri clorid 0,45% và glucose 2,5%, dextran 6% trong glucose 5% và hydroxyethyl starch 6%-10%. Tiêm truyền tĩnh mạch chậm ít nhất 30 phút.
Không thêm vào dung dịch hoặc trộn lẫn dung dịch với các dung dịch có chứa các chất phụ khác. Dung dịch ceftriaxon không thích hợp sử dụng chung với các dung dịch có chứa calci như dung dịch Hartmann và dung dịch Ringer.
Liều dùng:
Liều lượng và cách dùng nên được quyết định tùy theo độ nặng của bệnh, mức độ nhạy cảm của vi khuẩn và tình trạng của bệnh nhân. Hiệu quả điều trị thường đạt được với chế độ dùng liều 1 lần/ngày. Thời gian điều trị phụ thuộc vào tiến triển của bệnh. Việc điều trị bằng kháng sinh nên được tiếp tục trong 48-72 giờ sau khi có được bằng chứng diệt khuẩn hoặc khi bệnh nhân hết sốt.
Người lớn và trẻ em ≥ 12 tuổi: Liều thông thường 1 g x 1 lần/ngày. Trường hợp nhiễm khuẩn nặng liều đơn có thể tăng lên 2-4 g mỗi 24 giờ.
Nhiễm khuẩn lậu cấp và không biến chứng: Tiêm bắp liều đơn 250 mg. Không dùng kèm probenecid.
Dự phòng nhiễm khuẩn phẫu thuật:
Liều đơn 1 g tiêm bắp hoặc tiêm tĩnh mạch chậm.
Trong dự phòng sau phẫu thuật đại tràng-trực tràng: Liều 2 g tiêm bắp hoặc tiêm tĩnh mạch chậm hoặc tiêm truyền tĩnh mạch chậm. MEDAXONE nên được dùng kèm các tác nhân thích hợp chống lại các vi khuẩn kỵ khí.
Người lớn tuổi: Không cần chỉnh liều trừ khi có suy gan và suy thận.
Trẻ sơ sinh: Liều thông thường từ 20-50 mg/kg cân nặng/ngày. Liều hằng ngày không được vượt quá 50 mg/kg cân nặng. Nếu dùng đường tiêm tĩnh mạch thì liều phải được tiêm chậm trên 60 phút để làm giảm sự tách bilirulin từ phức hợp albumin-bilirubin, do đó giúp giảm khả năng gây bệnh não bilirubin ở trẻ.
Trẻ >6 tuần tuổi và <12 tuổi:
Liều lượng được tính theo cân nặng. Liều điều trị thông thường 25-50 mg/kg cân nặng x 1 lần/ngày.
Trường hợp nhiễm khuẩn nặng liều đơn có thể tăng lên 80 mg/kg cân nặng/ngày.
Liều ≥50 mg/kg cân nặng phải được tiêm truyền tĩnh mạch chậm trong khoảng thời gian tối thiểu là 30 phút.
Liều >80 mg/kg không được chỉ định vì làm tăng nguy cơ tạo tủa mật.
Suy gan: Không cần chỉnh liều ở bệnh nhân suy gan không kèm suy thận.
Suy thận:
Suy thận từ nhẹ-trung bình: Không cần giảm liều khi không có bằng chứng suy gan.
Suy thận nặng: Độ thanh thải creatinin dưới 10ml/phút, liều hàng ngày không được vượt quá 2 g.
Suy gan và suy thận: Nồng độ ceftriaxon trong huyết tương phải được kiểm tra định kỳ và điều chỉnh liều cho thích hợp.
Bệnh nhân thẩm phân: Không cần bổ sung liều sau thẩm phân. Tuy nhiên, tỉ lệ đào thải ở các bệnh nhân này rất khác nhau, nồng độ thuốc trong huyết tương nên được theo dõi để xác định điều chỉnh liều nếu cần.
4.3. Chống chỉ định:
Bệnh nhân có phản ứng quá mẫn nghiêm trọng và/hoặc ngay trước đó với penicilin hoặc các thuốc thuộc nhóm beta-lactam.
Bệnh nhân có tiền sử quá mẫn với các kháng sinh nhóm cephalosporin.
Trẻ sơ sinh bị bệnh vàng da, bị hạ albumin huyết, hoặc bị nhiễm acid hoặc trẻ sinh non có chức năng gắn kết bilirubin yếu.
4.4 Thận trọng:
Nhiều trường hợp có phản ứng nguy hiểm tính mạng với kết tủa calci-ceftriaxon ở phổi và thận trẻ sơ sinh (đủ và non tháng) được ghi nhận. Trẻ sơ sinh cao bilirubin huyết, đặc biệt là trẻ sinh non không nên điều trị với ceftriaxon. Thuốc không được trộn lẫn hoặc dùng cùng lúc với các sản phẩm có chứa calci, ngay cả khi 2 đường truyền khác nhau. Các sản phẩm có chứa calci chỉ được dùng sau 48 giờ kể từ khi tiêm ceftriaxon.
Không dùng quá liều khuyến cáo.
Thận trọng khi chỉ định ceftriaxon ở các bệnh nhân có tiền sử quá mẫn, đặc biệt là sốc phản vệ với penicilin hoặc các kháng sinh beta-lactam khác không thuộc nhóm cephalosporin. Nếu phản ứng sốc phản vệ xảy ra thì cần điều trị ngay.
Cần giảm liều ở các bệnh nhân suy thận nặng có kèm suy gan.
Do khả năng gắn kết cao với huyết tương, ceftriaxon có thể chiếm chỗ của bilirubin gây tăng bilirubin huyết. Vì vậy nên thận trọng khi dùng ceftriaxon cho trẻ sơ sinh.
Ceftriaxon natri có thể kết tủa trong túi mật, kết tủa này được tìm thấy qua bóng mờ trên hình ảnh siêu âm. Mặc dù điều này có thể xảy ra ở bất kỳ độ tuổi nào, nhưng khả năng xảy ra nhiều hơn ở trẻ sơ sinh và trẻ nhỏ nhận liều lượng cao hơn trọng lượng cơ thể tương ứng. Nguy cơ tạo tủa túi mật tăng khi dùng liều trên 80 mg/kg, do đó cần tránh chỉ định mức liều này. Chưa có bằng chứng rõ ràng về sự tạo sỏi mật hoặc viêm túi mật cấp ở trẻ điều trị với ceftriaxon.
Thử nghiệm Coombs dương tính có thể xảy ra.
Cần tiến hành đếm số lượng tế bào máu thường xuyên và định kỳ trong thời gian điều trị.
Mỗi gam ceftriaxon chứa khoảng 3,6 mmol natri. Do đó cần xem xét khi dùng liều cao ở các bệnh nhân cần kiêng muối.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Ceftriaxon có thể gây chóng mặt, nhức đầu. Nên thận trọng khi lái xe và vận hành máy móc.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: B1
US FDA pregnancy category: B
Thời kỳ mang thai:
Độ an toàn của ceftriaxon trên phụ nữ mang thai chưa được xác định. Do đó chỉ dùng cho phụ nữ mang thai khi thật cần thiết.
Thời kỳ cho con bú:
Ceftriaxon được bài tiết lượng nhỏ qua sữa, cần thận trọng khi dùng hoặc ngưng điều trị trong thời gian cho con bú.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Hệ thần kinh: Nhức đầu, chóng mặt.
Da: Viêm da dị ứng, ngứa, mày đay, phù, hồng ban đa dạng, ban sần.
Hệ tiêu hoá: Thường gặp buồn nôn, nôn, phân lỏng hoặc tiêu chảy. Nếu bệnh nhân bị tiêu chảy kèm máu, nhiều nước, nên xem xét đến trường hợp viêm kết tràng giả mạc do bội nhiễm Clostridium difficile và áp dụng liệu pháp điều trị thích hợp. Thỉnh thoảng viêm miệng, viêm lưỡi, viêm tụy.
Niệu-sinh dục: Hiếm có báo cáo về tủa ceftriaxon calci, triệu chứng này có hồi phục và thường thấy ở các bệnh nhân rất trẻ, không di chuyển, hoặc có tình trạng hydrat hóa không đủ. Vô niệu và hư thận xảy ra trong một số trường hợp riêng biệt sau triệu chứng này. Hiếm có báo cáo glucose niệu, huyết niệu, thiểu niệu. Hiếm thấy bội nhiễm nấm đường sinh dục.
Huyết học: Thiếu máu, bao gồm thiếu máu tán huyết, mất bạch cầu hạt, giảm bạch cầu ưa acid, giảm bạch cầu, giảm bạch cầu trung tính, giảm tiểu cầu. Cho kết quả thử nghiệm Coombs dương tính giả. Hiếm thấy các báo cáo kéo dài thời gian chảy máu do ceftriaxon.
Gan: Tăng thoáng qua men gan.
Hệ miễn dịch: Rất hiếm thấy các báo cáo về phản ứng giống phản vệ, bao gồm giãn phế quản và phù thần kinh mạch. Sốt do thuốc và rét run.
Phản ứng tại chỗ: Đau sau tiêm bắp, thường phản ứng này được dung nạp và thoáng qua. Viêm tĩnh mạch sau tiêm, có thể hạn chế phản ứng phụ này bằng tiêm tĩnh mạch chậm từ 2-4 phút.
Thận: Hiếm khi tăng creatinin huyết thanh. Tủa ceftriaxon calci, đôi khi nhầm lẫn với sỏi mật qua hình ảnh siêu âm. Tủa mật thường thấy sau khi dùng liều trên 2 g/ngày ở người lớn hoặc liều tương đương ở trẻ. Cần xem xét ngưng điều trị với ceftriaxon, do tủa này thường biến mất sau khi ngưng điều trị nên không cần tiến hành phẫu thuật. Nguy cơ tạo tủa mật tăng ở các đợt điều trị trên 14 ngày, suy thận, dinh dưỡng toàn phần ngoài đường tiêu hoá, hoặc có sự hydrat hóa không đủ. Các báo cáo riêng lẻ về viêm tụy, mặc dù nguyên nhân do ceftriaxon chưa được xác định rõ.
Bội nhiễm: Thông thường với các kháng sinh phổ rộng, bội nhiễm thường xảy ra với các chủng vi khuẩn đề kháng, nấm mốc. Nếu điều này xảy ra thì cần áp dụng liệu pháp điều trị thích hợp.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Với thuốc:
Aminoglycosid: Dùng đồng thời chưa có ghi nhận gây tăng độc tính ở thận.
Chloramphenicol: Gây đối kháng tác dụng của ceftriaxon.
Lợi tiểu: Dùng kèm không gây suy thận.
Thuốc tránh thai: Có thể làm mất tác dụng của thuốc tránh thai dùng đường uống. Do đó nên dùng biện pháp tránh thai hỗ trợ (không dùng nội tiết tố) trong khi dùng ceftriaxon.
Trên kết quả thử nghiệm:
Thử nghiệm Coombs, galactose huyết: Cho kết quả dương tính giả.
Glucose niệu: Cho kết quả dương tính giả trong thử nghiệm tìm glucose niệu không dùng chất xúc tác. Do đó nên dùng phương pháp thử tìm glucose niệu với chất xúc tác trong thời gian điều trị với ceftriaxon.
Với thức ăn:
Rượu: Ceftriaxon có chứa vòng N-methylthiotriazin thay cho nhánh phụ N-methylthiotetrazol ở các cephalosporin khác, nhóm này cho phản ứng kiểu disulfiram. Do đó cần tránh uống rượu trong thời gian điều trị với ceftriaxon.
4.9 Quá liều và xử trí:
Trong những trường hợp quá liều, không thể làm giảm nồng độ thuốc bằng thấm phân máu hoặc thấm tách màng bụng. Không có thuốc giải độc đặc trị, chủ yếu là điều trị triệu chứng.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Ceftriaxon là một cephalosporin thế hệ 3 có hoạt phổ rộng, được sử dụng dưới dạng tiêm. Tác dụng diệt khuẩn của nó là do ức chế sự tổng hợp thành tế bào vi khuẩn. Ceftriaxon bền vững với đa số các beta lactamase (penicilinase và cephalosporinase) của các vi khuẩn Gram âm và Gram dương.
Cơ chế tác dụng:
Ceftriaxon là một cephalosporin thế hệ 3 có hoạt phổ rộng, được sử dụng dưới dạng tiêm (ceftriaxon natri). Thuốc có tác dụng diệt khuấn do khả năng ức chế sự tổng hợp thành tế bào vi khuấn. Thuốc gắn vào một hoặc nhiều protein gắn penicilin (PBP) là các protein tham gia vào thành phần cấu tạo màng tế bào vi khuấn, do đó ức chế bước cuối cùng của quá trình sinh tổng hợp thành tế bào. Giống như các cephalosporin thế hệ 3 (cefotaxim, ceftazidim…), nói chung ceftriaxon có hoạt tính in vitro trên các chủng staphylococci kém hơn các cephalosporin thế hệ 1 nhưng có phổ tác dụng trên vi khuấn Gram âm rộng hơn so với các cephalosporin thế hệ 1và 2.
5.2. Dược động học:
Ceftriaxon không hấp thu qua đường tiêu hóa, do vậy được sử dụng qua đường tiêm tĩnh mạch hoặc tiêm bắp. Sinh khả dụng sau khi tiêm bắp là 100%.
Nồng độ huyết tương tối đa đạt được do tiêm bắp liều 1,0 g ceftriaxon là khoảng 81 mg/lít sau 2-3 giờ. Ceftriaxon phân bố rộng khắp trong các mô và dịch cơ thể. Khoảng 85-90% ceftriaxon gắn với protein huyết tương và tùy thuộc vào nồng độ thuốc trong huyết tương. Thể tích phân bố của ceftriaxon là 3-13 lít và độ thanh thải huyết tương là 10-22 ml/phút, trong khi thanh thải thận bình thường là 5-12 ml/phút. Nửa đời trong huyết tương xấp xỉ 8 giờ.
Ở bệnh nhân trên 75 tuổi, nửa đời dài hơn, trung bình 14 giờ.
Thuốc đi qua nhau thai và bài tiết ra sữa với nồng độ thấp. Tốc độ đào thải có thể giảm ở người bệnh thẩm phân. Khoảng 40-65% liều thuốc tiêm vào được bài tiết dưới dạng không đổi qua thận, phần còn lại qua mật rồi cuối cùng qua phân dưới dạng không biến đổi hoặc bị chuyển hóa bởi hệ vi sinh đường ruột thành những hợp chất không còn hoạt tính kháng sinh.
Trong trường hợp suy giảm chức năng gan, sự bài tiết qua thận được tăng lên và ngược lại nếu chức năng thận bị giảm thì sự bài tiết qua mật tăng lên.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
Không có.
6.2. Tương kỵ :
Dây truyền hoặc bơm tiêm phải được tráng rửa cấn thận bằng dung dịch natri clorid 0,9% giữa các lần tiêm ceftriaxon và các thuốc khác như vancomycin để tránh tạo tủa.
Không nên pha lẫn ceftriaxon với các dung dịch thuốc kháng khuấn khác.
Ceftriaxon không được pha với các dung dịch có chứa calci và không được pha lẫn với các aminoglycosid, amsacrin, vancomycin hoặc fluconazol.
6.3. Bảo quản:
Giữ thuốc ở nhiệt độ dưới 30oC, nơi khô ráo và tránh ánh sáng.
Dung dịch sau khi pha nên sử dụng ngay. Nếu cần, dung dịch sau khi pha có thể bảo quản không quá 24 giờ ở nhiệt độ 2-8oC.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
