1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Ceftriaxone
Phân loại: Thuốc Kháng sinh nhóm cephalosporin thế hệ 3.
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): J01DD04.
Biệt dược gốc: ROCEPHIN
Biệt dược: Habixone
Hãng sản xuất : Harbin Pharmaceutical Group Co.,Ltd. General Pharm Factory
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Bột vô khuấn để pha tiêm ceftriaxon là dạng muối ceftriaxon natri. Liều lượng và hàm lượng biểu thị theo ceftriaxon base khan: 1,19 g ceftriaxon natri tương ứng với 1 g ceftriaxon base khan.
Lọ 1 g, 2 g, dạng bột để tiêm bắp hoặc tĩnh mạch, có ống dung môi kèm theo.
Thuốc tham khảo:
| HABIXONE 2g | ||
| Mỗi lọ bột pha tiêm có chứa: | ||
| Ceftriaxone | …………………………. | 2000 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Ceftriaxon được chỉ định trong các trường hợp nhiễm khuẩn nặng.
Các nhiễm khuẫn vi khuẩn nhạy cảm với Ceftriaxon:
Nhiễm trùng
Viêm màng não ở trẻ sơ sinh và trẻ nhỏ.
Dự phòng nhiễm khuẩn trước phẫu thuật.
Nhiễm trùng thận và đường niệu.
Nhiễm khuẫn đường hô hấp, đặc biệt là viêm phổi, nhiễm khuẩn tai, mũi và họng.
Các nhiễm khuẩn xương, khớp, da và mô mềm.
Nhiễm khuẩn trong ồ bụng (viêm màng bụng, nhiễm khuẩn đường mật).
Nhiễm khuẩn âm đạo đơn thuần.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Habixone (Ceftriaxon 2g) nên được chỉ định theo đường tiêm bắp sâu hoặc tiêm tĩnh mạch chậm sau khi pha dung dịch theo hướng dẫn dưới đây:
Tiêm bắp: Hòa tan 2g ceftriaxon trong 7.0ml dung dịch tiêm Lidocain 1%. Dung dịch saui khi, pha nên được tiêm bắp sâu. Không tiêm quá 1g tại cùng một vị trí. Không dùng dung dịch có chứa Lidocain để tiêm tĩnh mạch.
Truyền tĩnh mạch: Hòa tan 2.0g Ceftriaxon trong 40 ml dung dịch tiêm truyền không có calci như natri clorid 0.9%, glucose 5%, glucose 10% hoặc natri clorid và glucose (0.45% natri clorid và 2.5% glucose). Không dùng dung dịch Ringer lactat hòa tan thuốc để tiêm truyền. Thời gian truyền ít nhất trong 30 phút.
Nên dùng dung dịch mới pha.
Liều dùng:
Trẻ em dùng liều mỗi ngày 20-80 mg/kg thể trọng, tuỳ theo tình trạng nhiễm khuẩn nặng có thể dùng thuốc 12-24 giờ một lần.
Trẻ đẻ non dùng liều không vượt quá 50 mg/kg thể trọng phù hợp với hệ enzym chưa phát triển hoàn thiện của trẻ.
Người già: Không thay đổi liều người lớn khi điều trị bệnh nhân lão khoa,
Thời gian điều trị: Tuỳ thuộc tiến triển của bệnh. Thời gian tối thiểu dùng thuốc Cettriaxon là 48-72 giờ sau khi bệnh nhân hết sốt hoặc có dấu hiệu hết nhiễm khuẩn.
Chỉ dẫn đặc biệt:
Viêm màng não: ở trẻ sơ sinh và trẻ em, bắt đầu liều 100mg/kg thể trọng (không vượt quá 4g) một ngày. Ngay sau khi đã xác định được vi khuẩn nhiễm, có thể giảm liều cho phù hợp.
Bệnh lậu: (nhiễm khuẩn tiết hoặc không tiết penicillinase) dùng liều tiêm bắp duy nhất 250mg Ceftriaxon,
Dự phòng trước phẫu thuật: Dùng liều duy nhất 1-2g Ceftriaxon trong 30 90 phút ngay trước khi phẫu thuật.Trong phẫu thuật trực tràng, dùng đồng thời (phân biệt, không trộn lẫn) Ceftriaxon và một thuốc thuộc nhóm 5-nitroimidazol như ornidazol sẽ có hiệu quả hơn.
Bệnh nhân suy gan và suy thận: cần điều chỉnh liều dựa theo kết quả kiểm tra các thông số trong máu.
Người suy thận giai đoạn cuối (hệ số thanh thải creatinin dưới 10 ml/phút) (Clcr < 10 ml/phút): liều ceftriaxon không vượt quá 2 g/ngày.
Người suy thận nặng và suy gan phối hợp: cần theo dõi nồng độ thuốc trong máu để điều chỉnh liều.
Bệnh nhân đang thẩm tách thận, không cần dùng liều bổ sung. Tuy nhiên do tốc độ thải trừ thuốc ở bệnh nhân về thận có thể bị giảm, cần đo nồng độ thuốc trong huyết tương để xác định liều phù hợp.
4.3. Chống chỉ định:
Người mẫn cảm với cephalosporin. Bệnh nhân mẫn cảm với penicillin do có thể xảy ra dị ứng chéo khi dùng Ceftriaxon.
4.4 Thận trọng:
Trước khi chỉ định cho dùng Ceftriaxon cần hỏi kỹ bệnh nhân đã từng có tiền sử dị ứng với cephalosporin, penicillin hay một thuốc khác. Có khoảng 10% những người nhạy cảm với penicillin dị ứng khi dùng cephalosporin mặc dù tác dụng thực sự không rõ ràng.
Trong trường hợp bệnh nhân mắc bệnh thận, cần lưu ý đến liều dùng thuốc và chế độ ăn uống.
Bệnh nhân suy giảm chức năng gan và mắc bệnh thận đồng thời, không nên dùng quá 2 g một ngày mà không có sự theo dõi nồng độ thuốc trong huyết thanh.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Cần thận trọng khi sử dụng cho các đối tượng lái xe và vận hành máy móc.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: B1
US FDA pregnancy category: B
Thời kỳ mang thai:
Thuốc chỉ nên dùng cho phụ nữ có thai khi thật cần thiết.
Thời kỳ cho con bú:
Thận trọng khi dùng thuốc cho người mẹ cho con bú vì Ceftriaxon được bài tiết vào sữa mẹ với nồng độ thấp.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Nói chung Certriaxon được dung nạp tốt. Khoảng 8% số người bệnh được điều trị có tác dụng phụ, tần xuất phụ thuộc vào liều và thời gian điều trị.
Tác dụng phụ thường gặp (ADR >1/100) là tiêu chảy, phản ứng da, ngứa, nổi ban. Ít gặp (1/100 > ADR >1/10): Sốt, viêm tĩnh mạch, phù, tăng bạch cầu ưa eosin, giảm tiểu cầu, giảm bạch cầu, nổi mày đay. Hiếm gặp, ADR < 1/1000: Đau đầu, chóng mặt, phản vệ, thiếu máu, mất bạch cầu hạt. rối loạn đông máu, viêm đại tràng có màng giả, ban đỏ đa dạng, tiểu tiện ra máu, tăng creatinm huyết thanh.
Tăng nhất thời các enzym gan trong khi điều trị bằng Ceftriaxon.
Tác dụng phụ tại chỗ:
Khi tiêm tĩnh mạch có thể có nhiễm khuẩn thành mạch. Có thể hạn chế tác dụng này bằng cách tiêm chậm (2-4 phút).
Tiêm bắp không kèm với lidocain có thể đau.
Siêu âm túi mật ở người bệnh điều trị bằng Ceftriaxon có thể có hình mờ do tủa mối Ceftriaxon calci, khi ngừng điều trị Ceftriaxon, tủa này có thể hết.
Ceftriaxon có thể tách bilirubin ra khỏi albumin huyết thanh, làm tăng nồng độ bilirubin tự do, đe doạ nhiễm độc thần kinh trung ương. Vì vậy nên tránh dùng thuốc này cho trẻ sơ sinh bị vàng da nhất là trẻ sơ sinh thiếu tháng.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Cloramphenicol: Khi phối hợp với ceftriaxon, in vitro có tính đối kháng.
Khả năng độc với thận của các cephalosporin có thể bị tăng bởi gentamicin, colistin, furosemid.
Không giống như nhiều loại cephalosporin khác, probenecid không ảnh hưởng độ thanh thải qua thận của ceftriaxon.
Tránh dùng đồng thời ceftriaxon với các muối calci (tiêm truyền) và dung dịch tiêm Ringer lactat.
Ceftriaxon có thể làm tăng tác dụng của các thuốc đối kháng vitamin K.
Hiệu lực của ceftriaxon có thể tăng khi dùng đồng thời với các tác nhân gây acid uric niệu.
Ceftriaxon có thể giảm tác dụng của vắc xin thương hàn
4.9 Quá liều và xử trí:
Trong những trường hợp quá liều, không thể làm giảm nồng độ thuốc bằng thẩm phân máu hoặc thẩm phân màng bụng. Không có thuốc giải độc đặc trị, chủ yếu lã điều trị triệu chứng.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Ceftriaxon là một cephalosporin thế hệ 3, phỗ rộng. Tác dụng diệt khuẩn của nó là do ức chế sự tổng hợp thành tế bào vi khuẩn. Ceftriaxon bền vững với đa số các beta-lactamase (Penicillinase và Cephalosporinase) của các vi khuẩn Gram âm và Gram dương.
Ceftriaxon có tác dụng in vitro và trong lâm sàng điều trị trên các vi khuẩn sau:
Vi khuẩn Gram âm: Haemophilus influenzae (bao gồm các chủng kháng penicilin), Haemophilus parainfluenzae, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae (bao gồm các chủng kháng penicillin), Escherichia coli, Klebsiella sp, Enterobacter sp, Serratia marcescens, Citrobacter sp., Proteus mirabilis, Proteus phản ứng dương tinh với Indol (bao gồm cà Morganella morganiiy Salmonella sp., Shigella sp., Yersinia pestis và Treponema pallidum (thử trên động vật).
Các chủng nhạy cảm với Ceftriaxon ở in vitro: Staphylococcus epidermiơis, Pseudomonas aeruginosa, Acinetobactersp. và Bacteroides sp.
Chú ý: Nhiều chủng của các vi khuẫn nêu trên có tính đa kháng với nhiều kháng sinh khác như penicilin, cephalosporin và aminoglycosid nhưng nhạy cảm với Ceftriaxon
Các chủng sau kháng với Ceftriaxon: Ureaplasma urealyticum, Mycoplasma sp., Mycobacterium sp., nấm.
Vi khuẩn Gram dương: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus nhóm A (bao gồm cả chủng Streptococcus pyogenes), Streptococcus nhóm B (bao gồm cả chủng Streptococcus agaìactiae), Streptococcus viridans, Streptococcus bovis (nhóm D), Staphylococcus aureus (nhạy cảm với methicillin), Peptostreptococcus sp., và Clostridium sp.
Chú ý: Staphylococcus spp. kháng methicillin Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium và Listeria monocytogenes cũng kháng Ceftriaxon.
Cơ chế tác dụng:
Ceftriaxon là một cephalosporin thế hệ 3 có hoạt phổ rộng, được sử dụng dưới dạng tiêm (ceftriaxon natri). Thuốc có tác dụng diệt khuấn do khả năng ức chế sự tổng hợp thành tế bào vi khuấn. Thuốc gắn vào một hoặc nhiều protein gắn penicilin (PBP) là các protein tham gia vào thành phần cấu tạo màng tế bào vi khuấn, do đó ức chế bước cuối cùng của quá trình sinh tổng hợp thành tế bào. Giống như các cephalosporin thế hệ 3 (cefotaxim, ceftazidim…), nói chung ceftriaxon có hoạt tính in vitro trên các chủng staphylococci kém hơn các cephalosporin thế hệ 1 nhưng có phổ tác dụng trên vi khuấn Gram âm rộng hơn so với các cephalosporin thế hệ 1và 2.
5.2. Dược động học:
Cettriaxon không hấp thu qua đường tiêu hoá nên chỉ dùng đường tiêm bắp và tiêm tĩnh mạch Sinh khả dụng sau khi tiêm bắp là 100%.
Nồng độ huyết tương tối đa đạt được do tiêm bắp liều 1,0g đạt được sau 2-3 giờ tiêm. Diện tích dưới đường cong trong tiêm bắp tương tự như trong tiêm tĩnh mạch khi dùng liều như nhau.
Khi dùng thuốc theo đường tiêm tĩnh mạch, Ceftriaxon phân bố rộng khắp các mô và dịch cơ thể và giữ được nồng độ diệt vi khuẩn trong vòng 24 giờ, ở liều chỉ định. Ceftriaxon liên kết thuận nghịch với protein huyết tương từ 85 đến 95%. Nồng độ Ceftriaxon tự do trong dịch kẽ cao hơn trong huyết tương do ít liên kết với albumin.
Sau khi tiêm liều 1-2g, Ceftriaxon đạt được nồng độ cao hơn nồng độ ức chế vi khuẩn tối thiểu trong vòng hơn 24 giờ tại các mô và dịch cơ thể: phổi, tim, gan và đường mật, amidan, tai giữa và màng nhày mũi, xương; dịch não, dịch màng phổi, tuyến tiền liệt và hoạt dịch.
Thời gian bán thải của Ceftriaxon là 8 giờ (trên người tình nguyện khoẻ mạnh), ở trẻ sơ sinh, khoảng 70% liều dùng được tái hấp thu trong đường niệu, ở trẻ dưới tám ngày tuổi và người già trên 75 tuỗi, thời gian bán thải của thuốc thường kéo dài gấp 2-3 lần so với nhóm người trẻ tuổi.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
Không có.
6.2. Tương kỵ :
Dây truyền hoặc bơm tiêm phải được tráng rửa cẩn thận bằng nước muối (Natri clorid 0,9%) giữa các lần tiêm Ceftriaxon và các thuốc khác như Vancomycin để tránh tạo tủa
Không nên pha lẫn Ceítriaxon với các dung dịch thuốc kháng khuẩn khác
Ceftriaxon không được pha với các dung dịch có chứa Calci và không được pha lẫn với các aminoglycosid, amsacrin, Vancomycin hoặc Fluconazol
6.3. Bảo quản:
Bảo quẩn trong bao bì kín, dưới 30°C. Tránh ánh sáng.
Dung dịch sau khi pha bền vững trong vòng 24 giờ ở nhiệt độ dưới 30°C.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
