1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Cefoxitin
Phân loại: Thuốc Kháng sinh cephalosporin, thế hệ 2.
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): J01DC01.
Biệt dược gốc:
Biệt dược: Fisulty
Hãng sản xuất : Công ty cổ phần dược phẩm Am Vi
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Lọ 1 g; 2 g bột thuốc, kèm ống dung môi để pha.
Thuốc tham khảo:
| FISULTY 1g | ||
| Mỗi lọ bột thuốc pha tiêm có chứa: | ||
| Cefoxitin | …………………………. | 1000 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Điều trị các nhiễm trùng nghiêm trọng do các chủng vi khuẩn nhạy cảm như:
Nhiễm trùng đường hô hấp dưới, bao gồm viêm phổi và áp xe phổi do Streptococcus pneumoniae, các streptococci khác (trừ enterococci, như Enterococcus faecalis (trước đây là Streptococcus faecalis)), Staphylococcus aureus (bao gồm các chủng sản xuất penicillinase), Escherichia coli, các loài Klebsiella, Haemophilus influenzae, và các loài Bacteroides.
Nhiễm trùng đường tiểu do Escherichia coli, các loài Klebsiella, Proteus mirabilis, Morganella morganii, Proteus vulgaris và các loài Providencia (bao gồm P. rettgeri).
Nhiễm trùng ổ bụng, bao gồm viêm túi mật và áp xe ổ bụng gây ra do Escherichia coli, các loài Klebsiella, các loài Bacteroides bao gồm Bacteroides fragilis và các loài Clostridium.
Nhiễm trùng phụ khoa, bao gồm viêm nội mạc tử cung, viêm tế bào vùng chậu và bệnh viêm khung chậu do Escherichia coli, Neisseria gonorrhoeae (kể cả các chủng sinh penicillinase), các loài Bacteroides bao gồm B. fragilis, các loài Clostridium, Peptococcus niger, các loài Peptostreptococcus và Streptococcus agalactiae. Như các cephalosporin khác, Bifotin 1g không có hoạt tính chống lại Chlamydia trachomatis. Do đó, khi Bifotin 1g được sử dụng trong điều trị bệnh viêm khung chậu và C. trachomatis là một trong những mầm bệnh nghi ngờ, cần phải thêm thuốc kháng chlamydia thích hợp.
Nhiễm khuẩn huyết do Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus aureus (kể cả các chủng sản xuất penicillinase), Escherichia coli, Klebsiella và các loài Bacteroides kể cả B. fragilis.
Nhiễm trùng xương khớp gây ra bởi Staphylococcus aureus (kể cả các chủng tiết penicillinase).
Nhiễm khuẩn da và cấu trúc da do Staphylococcus aureus (kể cả các chủng sản xuất penicillinase), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes và các streptococci khác (trừ enterococci như: Enterococcus faecalis (trước đây là Streptococcus faecalis)), Escherichia coli, Proteus mirabilis, các loài Klebsiella, các loài Bacteroides bao gồm B. fragilis, các loài Clostridium, Peptococcus niger và các loài Peptostreptococcus.
Cefoxitin cũng được sử dụng để dự phòng nhiễm trùng trong phẫu thuật
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Tiêm bắp: hòa tan 1 g cefoxitin trong 2 ml nước cất pha tiêm, tiêm bắp sâu.
Tiêm tĩnh mạch: hòa tan l ø cefoxitin với 10 mÌ nước cất pha tiêm hoặc dung dich NaCl 0,9%, dextrose 5%. Tiêm từ từ trong 3 — 5 phút. Dung dịch én định trong 6 giờ sau khi pha ở nhiệt độ phòng hoặc 1 tuần trong tủ lạnh (dưới 5°C).
Truyền tĩnh mạch: pha cefoxitin như để tiêm tĩnh mạch rồi pha loãng với 50 đến 1000 ml dung dịch tiêm truyền: NaCl 0,9%, dextrose 5% hoặc 10%, natri bicarbonat 5%, mannitol 5% hoặc 10%. Các dung dịch này có thể bảo quản thém 18 giờ ở nhiệt độ phòng và 48 giờ trong tủ lạnh.
Liều dùng:
* Người lớn:
Liều thông thường từ 1 đến 2 g, 8 giờ/lần, có thể tăng đến 12 g/ngày trong trường hợp nhiễm khuẩn nặng.
* Trẻ em:
Trẻ sơ sinh dưới 1 tuần tuổi có thể dùng liều 20 – 40 mg/kg, 12 giờ/lần.
Trẻ em từ 1 đến 4 tuần tuổi: 20 – 40 mg/kg, 8 giờ/lần.
Trẻ lớn hơn: 20 – 40 mg/kg, 6 đến 8 giờ/lần. Liều có thể tăng đến 200 mg/kg/ngày (tối đa 12 /ngày) trong trường hợp nhiễm khuẩn nặng.
Nhiễm trùng đường niệu không biến chứng: 1 g IM x2 lần/ngày.
Bệnh lậu không biến chứng: liều duy nhất 2 g IM kết hợp với probenecid uống.
Để dự phòng nhiễm trùng phẫu thuật, liều người lớn thông thường là cefoxitin 2 g tiêm bắp hoặc tiêm tĩnh mạch 30 đến 60 phút trước khi phẫu thuật và sau đó mỗi 6 giờ, thường không kéo dài hơn 24 giờ. Trẻ em trước khi phẫu thuật có thể tiêm liều 30-40 mg/kg,với khoảng thời gian tương tự như người lớn. Trẻ sơ sinh có thể sử dụng liều 30 – 40 mg/kg,nhưng phải cách nhau từ 8 đến 12 giờ.
Khi mồ sinh liều duy nhất 2 g có thê được tiêm tĩnh mạch cho người rnẹ ngay sau khi kẹp dây rốn. Nếu cần thiết, có thể dùng thêm hai liều 2 g, tiêm cách 4 và 8 giờ sau liều ban đầu.
Ở người suy thận, cần giảm liều theo độ thanh thải creatinin. Sau liều đầu tiên 1 – 2 g, các liều duy trì như sau:
| Độ thanh thài creatinln (ml/phút) | Liều lượng |
| 30-50 | 1 – 2 g, mỗi 8 đến 12 giờ |
| 10-29 | 1 – 2 g, mỗi 12 đến 24 giờ |
| 5-9 | 0,5 – 1 g. mỗi 12 đển 24 giờ |
| <5 | 0,5 -1 g, mõi 24 đến 48 giờ |
4.3. Chống chỉ định:
Người bệnh mẫn cảm với cefoxitin và các kháng sinh nhóm cephalosporin, tiền sử phản vệ với penicilin.
4.4 Thận trọng:
Bệnh nhân suy thận, bệnh nhân có tiền sử về đường tiêu hóa, đặc biệt là viêm đại tràng.
Nguy cơ tiêu chảy do Clostridium difficille.
Các phản ứng quá mẫn nghiêm trọng trong sốc phản vệ. Có thể xảy ra phản ứng quá mẫn chéo giữa cefoxitin với penicilin và các cephalosporin khac.
Dùng dài ngày làm tăng các chủng vi sinh vật không nhạy cảm, tăng nguy cơ kháng thuốc.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Không ảnh hưởng.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: NA
US FDA pregnancy category: B
Thời kỳ mang thai:
Độ an toàn của thuốc đối với phụ nữ có thai và trẻ sơ sinh đến ba tháng tuổi chưa được thiết lập. Cefoxitin chỉ dùng cho phụ nữ có thai khi thật cần thiết.
Thời kỳ cho con bú:
Cefoxitin được bài tiết trong sữa mẹ ở nồng độ thấp. Cần thận trọng khi sử dụng cefoxitin cho phụ nữ đang cho con bú.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Phản ứng tại chỗ tiêm: đây là tác dụng phụ thường gặp nhất của cefoxitin. Đau cơ, mềm cơ, co cứng cơ có thể xảy ra khi tiêm bắp. Viêm tắc tĩnh mạch huyết khối có thể xảy ra khi tiêm tĩnh mạch. Phản ứng bắt lợi khi tiêm tĩnh mạch có thể giảm thiểu bằng cách dùng dung dịch lidocain hydroclorid 0,5%; 1% hoặc hệ đệm, sử dụng kim tiêm loại nông. Không nên sử dụng loại kim tiêm sâu vì làm tăng nguy cơ viêm tắc tĩnh mạch huyết khối.
Phản ứng dị ứng: ban sần, ban đỏ, viêm da tróc vảy, ngứa, tăng bạch cầu ưa eosin, sốt và các phản ứng mẫn cảm khác. Phản ứng quá mẫn và phù mạch hiếm khi xảy ra. Nếu xảy ra phản ứng quá mẫn, ngưng điều trị bằng cefoxitin và có những liệu pháp thích nợp như epinephrin, các corticoid, thông thoáng đường thở, thở oxy.
Tim mạch: hạ huyết áp.
Tiêu hóa: buồn nôn, nôn, tiêu chảy, viêm đại tràng màng giả có thể xuất hiện trong hoặc sau khi điều trị kháng sinh. Máu: tăng bạch cầu, tiểu cầu, bạch cầu đa nhân, bạch cầu trung tính thoáng qua, giảm tuỷ xương. Thiếu máu bao gồm thiếu máu tán huyết. Có thể tạo kết quá dương tính giả đối với phép thử Coombs trực tiếp.
Gan: viêm gan và vàng da ứ mật, tăng transaminase.
Thận: tăng creatinin huyết tương và/hoặc ure máu. Độc thận và giảm niệu ít khi xảy ra. Những tác động này thường xảy ra ở những bệnh nhân trên 50 tuổi, bệnh nhân bị suy thận hoặc sử dụng đông thời với các thuốc độc thận khác.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Probenecid làm tăng nồng độ của thuốc trong huyết tương do giảm độ thanh thải của thận.
Các thuốc độc thận: sử dụng đồng thời với các thuốc độc thận như các aminoglycosid, colistin, polymyxin B, vancomycin có thê làm tăng độc tính trên thận.
4.9 Quá liều và xử trí:
Các triệu chứng của quá liều có thê bao gồm: khó thở, co giật. Nếu có triệu chứng quá liều, cần ngừng ngay sử dụng cefoxitin và đưa bệnh nhân đến bệnh viện đề cấp cứu. Một phần cefoxitin được loại bỏ bằng thâm phân máu.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Phân nhóm dược lý: Kháng sinh
Mã ATC: J01D C01
Cefoxitin là một cephalosporin thế hệ 2, có cấu trúc khác so với các cephalosporin khác do có thêm nhóm 7-a-methoxy gắn vào nhân acid 7-B-aminocephalosporanic có hoạt phổ rộng. Tác dụng diệt khuẩn của nó là do ức chế sự tổng hợp thành tế bào vi khuẩn.
Cefoxitin có phổ tác dụng tương tự như cefamandol, gồm nhiều chủng vi khuân Gram âm và Gram đương nhưng hoạt động mạnh hơn với các vi khuẩn ky khí, đặc biệt là Bacteroidesfragilis. – Cefoxitin bền vững với nhiều loai beta-lactamase, bao gồm cả những loại do Bacteroides spp sản xuất. Tuy nhiên, đã có trường hợp đề kháng với cefoxitin được báo cáo. Nguyên nhân kháng thuốc có thể là do betalactamase cũng như sự biến đổi protein gắn penicilin hay protein màng ngoài. Có thê có sự đề kháng chéo với các kháng sinh khác.
Cơ chế tác dụng:
Cơ chế kháng khuẩn: ức chế tổng hợp vách tế bào vi khuẩn. Cefoxitin có hoạt tính kháng khuẩn hữu hiệu, kể cả các chủng tiết penicillinases và cephalosporinases của cả vi khuẩn gram dương và gram âm.
Cơ chế đề kháng: chủ yếu là thủy phân vòng beta-lactamase, thay đổi penicillin-binding proteins (PBPs) và giảm tính thấm
5.2. Dược động học:
Hấp thu
Cefoxitin không hấp thu qua đường tiêu hóa nên phải tiêm dưới dạng muối natri. Sau liều tiêm bắp 1 g nồng độ đỉnh của thuốc trong huyết tương tăng đến 30 mcg/ml trong 20 đến 30 phút. Đối với liều tiêm tĩnh mạch 1 g, nồng độ huyết tương là 125, 72, và 25 mcg/ml đạt được sau 3, 30, và 120 phút. Khoảng 70% cefoxitin gắn với protein huyết tương. Thời gian bán thải của cefoxitin trong huyết tương khoảng 45 đến 60 phút tùy thuộc chức năng thận.
Phân bố
Cefoxitin được phân phối rộng rãi trong cơ thể nhưng thường là ít xâm nhập vào dịch não tủy, ngay cả khi màng não bị viêm. Có thể đi qua nhau thai và đã được phát hiện trong sữa mẹ. Nồng độ tương đối cao đạt được trong mật.
Chuyển hóa và thải trừ
Phần lớn cefoxitin được bài tiết trong nước tiểu qua lọc cầu thận và ống thận dưới dạng không đổi, khoảng 2% được chuyển hóa thành descarbamylcefoxitin không hoạt động. Khoảng 85% liều được tìm thấy trong nước tiểu sau 6 giờ. Probenecid làm chậm quá trình này. Sau khi tiêm bắp liều 1 g, nồng độ đỉnh trong nước tiểu thường lớn hơn 3 mg/ml.
Một phần cefoxitin được loại bỏ bằng chạy thận nhân tạo.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
Không có.
6.2. Tương kỵ :
Thuốc này có thể điều trị cùng với các kháng sinh khác, tuy nhiên các kháng sinh không được trộn trong cùng một xilanh hoặc một đường truyền.
6.3. Bảo quản:
Dung dịch sau khi hoàn nguyên hoặc pha loãng trong các dung môi tương thích (xem Liều lượng và cách dùng) ổn định trong 24 giờ bảo quản ở 2 – 8 oC.
Bảo quản:
Lọ bột thuốc và ống dung môi: Nơi khô, nhiệt độ không quá 30oC, tránh ánh sáng.
Dung dịch sau khi hoàn nguyên hoặc pha loãng: Trong tủ lạnh (nhiệt độ 2 – 8 oC), tránh ánh sáng
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
