1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Cefatrizine
Phân loại: Thuốc kháng sinh. Cephalosporins thế hệ 1
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): J01DB07.
Brand name: Cefaperos, Cerotzine.
Generic : Cefatrizine
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Bột pha xirô 125 mg/5 ml,
Bột pha xirô 250 mg/5 ml,
Bột pha xirô 500 mg/5 ml,
Viên nang 500 mg
Thuốc tham khảo:
| CEFAPEROS | ||
| Mỗi viên nang có chứa: | ||
| Cefatrizine | …………………………. | 500 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Các chỉ định điều trị của thuốc dựa trên hoạt tính kháng khuẩn và các tính chất dược động của Cefatrizine, được giới hạn trong các nhiễm trùng do mầm bệnh nhạy cảm với Cefatrizine (xem phần Dược lực), cần được điều trị bằng liệu pháp kháng sinh đường uống, ngoài trừ các nhiễm trùng khu trú ở màng não, chủ yếu gồm :
Nhiễm trùng đường tai mũi họng : viêm họng, viêm xoang, viêm tai;
Nhiễm trùng đường hô hấp dưới : nung mủ phế quản cấp do vi khuẩn, cơn cấp tính của viêm phế quản mãn, các bệnh phổi cấp tính.
Nhiễm trùng đường tiểu, đặc biệt là ở đường tiểu dưới, có hoặc không có biến chứng.
Nhiễm trùng da và mô mềm.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng : Dùng uống.
Liều dùng:
Người lớn : 1 g/24 giờ, tương ứng với 1 viên nang 500 mg hoặc 1 muỗng lường xirô 500 mg, 2 lần/ngày.
Trẻ em : 15-35 mg/kg/ngày, tương ứng với 1 muỗng lường xirô 250 mg, 2 lần/ngày.
Nhũ nhi : 15-35 mg/kg/ngày, tương ứng với 1 muỗng lường xirô 125 mg, 2 lần/ngày.
Bệnh nhân bị suy thận : Trường hợp suy thận, điều chỉnh liều theo mức độ thanh thải creatinin hay theo creatinin huyết (thanh thải ở thận dưới 20 ml/phút, dùng 500 mg mỗi 24 giờ).
4.3. Chống chỉ định:
Thuốc chống chỉ định trong trường hợp bệnh nhân bị dị ứng hoặc tăng mẫn cảm với các thành phần của thuốc.
4.4 Thận trọng:
Chú ý đề phòng :
Nếu xảy ra các biểu hiện dị ứng phải ngưng ngay việc điều trị.
Phải hỏi thăm bệnh sử trước khi kê toa cephalosporin. Có từ 5 đến 10% trường hợp xảy ra dị ứng chéo giữa nhóm penicillin và nhóm cephalosporin :
Phải thật thận trọng khi dùng cephalosporin cho bệnh nhân bị nhạy cảm với penicillin ; cần theo dõi y khoa chặt chẽ ngay trong lần sử dụng đầu tiên ;
Tuyệt đối không chỉ định cephalosporin cho bệnh nhân đã có tiền sử dị ứng với cephalosporin kiểu phản ứng tức thì. Trong trường hợp có nghi ngờ, thầy thuốc cần phải túc trực bên cạnh bệnh nhân trong lần dùng thuốc đầu tiên để xử lý tai biến phản vệ nếu có.
Thận trọng lúc dùng :
Cho đến nay chưa có trường hợp độc tính trên thận nào được ghi nhận đối với Cefatrizine, ngay cả khi dùng liều cao, ở người cũng như ở động vật. Tuy nhiên, cũng như đối với các kháng sinh khác, nên chỉnh liều khi dùng cho bệnh nhân bị suy thận, tùy theo mức độ suy thận.
Nên thận trọng theo dõi chức năng thận trong thời gian điều trị nếu có phối hợp Cefatrizine với các kháng sinh có thể gây độc tính trên thận (đặc biệt là các aminoside) hoặc các thuốc lợi tiểu loại furosémide hay acide étacrynique.
Cũng như các kháng sinh phổ rộng khác, nếu dùng lâu dài Cefatrizine có thể gây chọn lọc các chủng đề kháng, trong trường hợp này có thể cần phải ngưng điều trị. Nếu hãn hữu có xảy ra tiêu chảy nặng và dai dẳng trong khi dùng kháng sinh hoặc sau khi ngưng dùng kháng sinh thì đây có thể là triệu chứng của viêm đại tràng có giả mạc và cần phải ngưng điều trị. Nếu chẩn đoán đúng sau khi đã tiến hành soi đại tràng thì cần phải dùng một kháng sinh chuyện biệt.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Cần thận trọng khi sử dụng cho các đối tượng lái xe và vận hành máy móc.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: NA
US FDA pregnancy category: NA
Thời kỳ mang thai:
Ở phụ nữ có thai, tính vô hại của Cefatrizine chưa được xác lập ; tuy nhiên, các nghiên cứu được thực hiện trên rất nhiều loài động vật không cho thấy có tác động gây dị dạng hay độc tính trên thai nhi.
Thời kỳ cho con bú:
Cefatrizine được bài tiết một lượng rất nhỏ qua sữa mẹ, do đó nên ngưng cho con bú trong thời gian điều trị.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Các biểu hiện dị ứng : phát ban ở da, nổi mề đay.
Hiếm khi gây phản ứng kiểu bệnh huyết thanh. Đó là nổi ban ở da, thường gặp là mề đay, ngoại lệ có thể gây ban đỏ đa dạng, kèm theo đau khớp, có hoặc không có sốt, thường xảy ra trong khi đang ở giai đoạn cuối của lần cho thuốc thứ nhì hay lần thứ n. Các triệu chứng này thường hay xảy ra nhất ở trẻ em nhỏ, sau khi ngưng thuốc vài ngày sẽ tự khỏi không để lại di chứng gì. Hiệu quả của thuốc kháng histamine hay corticọde trong trường hợp này không được chứng minh. Đôi khi cần phải được nhập viện ngắn hạn (2-3 ngày). Triệu chứng này có thể liên quan đến phản ứng quá mẫn cảm, khác với bệnh cảnh điển hình của bệnh huyết thanh ở chỗ rất hiếm khi nó có phối hợp với bệnh u hạch bạch huyết và protéine niệu và trong những trường hợp hiếm khi được tìm kiếm, không tìm thấy được các phức hợp miễn dịch lưu thông trong máu.
Các biểu hiện ở máu : tăng bạch cầu ái toan thoáng qua.
Các biểu hiện tiêu hóa : chán ăn, buồn nôn, tiêu chảy. Cũng như các kháng sinh phổ rộng khác, một vài trường hợp hiếm gây viêm đại tràng có giả mạc được ghi nhận.
Tăng tạm thời các men transaminase (ASAT, ALAT) và các phosphatase kiềm.
Độc tính trên thận : rối loạn chức năng thận khi điều trị với các kháng sinh cùng nhóm đã được ghi nhận, nhất là khi phối hợp với các aminoside và các thuốc lợi tiểu mạnh.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Các xét nghiệm cận lâm sàng :
Kết quả dương tính giả khi làm test Coombs đã được ghi nhận trong thời gian điều trị với cephalosporin. Điều này cũng có thể xảy ra ở những bệnh nhân được điều trị với Cefatrizine.
Phản ứng dương tính giả có thể xảy ra khi làm xét nghiệm tìm chất đường trong nước tiểu với các chất khử, nhưng không xảy ra nếu dùng phương pháp đặc biệt với glucose-oxydase.
4.9 Quá liều và xử trí:
Chưa có báo cáo về quá liều. Nếu xảy ra quá liều cần theo dõi và điều trị triệu chứng.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Cefaperos là một kháng sinh thuộc họ bêta-lactamine, nhóm cephalosporin thế hệ thứ nhất.
Hoạt tính kháng khuẩn : Cefatrizine có hoạt tính trên các mầm bệnh sau đây :
Các loài thường nhạy cảm (CMI ≤ 2 mg/l) :
Trên 90% các chủng của loài nhạy cảm với kháng sinh (S).
Staphylocoques, Streptocoques, Streptococcus pneumoniae nhạy với penicillin ; Branhamella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Pasteurella ; Haemophilus influenzae, Corynebacterium diphteriae, Propionibacterium acnes.
Các loài nhạy cảm trung bình :
Kháng sinh có tác dụng trung bình in vitro. Có thể thất các kết quả lâm sàng tốt khi nồng độ kháng sinh tại nơi bị nhiễm trùng cao hơn nồng độ ức chế tối thiểu CMI (xem phần Dược động học).
Hemophilus influenzae, Salmonella, Shigella, Citrobacter diversus, Proteus mirabilis ; Clostridium perfringens, Peptostreptococcus.
Các loài đề kháng (CMI > 8 mg/l) :
Ít nhất 50% các chủng của loài đề kháng với kháng sinh (R).
Staphylocoques kháng méticilline, Streptococcus pneumoniae nhạy cảm trung gian hoặc kháng penicillin ; Enterocoques, Listeria monocytogenes, Enterobacter, Serratia, Citrobacter freundii, Providencia, Morganella morganii ; Proteus vulgaris ; Pseudomonas sp, Acinetobacter, các trực khuẩn Gram âm không lên men khác ; Bacterọdes, Clostridium difficile.
Các loài nhạy cảm không ổn định :
Tỷ lệ các chủng nhạy cảm với kháng sinh không ổn định. Do đó cần làm kháng sinh đồ để kết luận tính nhạy cảm của vi khuẩn đối với kháng sinh.
Klebsiella, Escherichia coli ; Fusobacterium, Prevotella.
Ghi chú : một vài loài vi khuẩn không được liệt kê trong phổ kháng khuẩn ở trên do không có chỉ định lâm sàng.
Ở Pháp, năm 1995 có 30-40% pneumocoques giảm nhạy cảm với penicillin (CMI > 0,12 mg/l). Sự giảm nhạy cảm này có thể liên quan đến tất cả các bêta-lactamine ở những mức độ khác nhau và cần phải được lưu ý khi điều trị viêm màng não do tầm quan trọng của bệnh và trong điều trị viêm tai giữa cấp do trong trường hợp này tần suất các chủng giảm nhạy cảm có thể vượt quá 50%.
Cơ chế tác dụng:
Cefatrizine ức chế giai đoạn liên kết chéo cuối cùng của quá trình sản xuất peptidoglycan do đó ức chế tổng hợp thành tế bào vi khuẩn. Cefatrizine có hoạt tính chống lại cầu khuẩn gram dương rất tốt (ngoại trừ vi khuẩn đường ruột) ở nồng độ ức chế tối thiểu <1 mcg/ml.
[XEM TẠI ĐÂY]
5.2. Dược động học:
Hấp thu :
Cefatrizine được hấp thu tốt qua đường tiêu hóa. Hấp thu đạt 75% sau khi dùng liều 500 mg. Thức ăn không ảnh hưởng đến sự hấp thu thuốc.
Phân phối :
Nồng độ tối đa trong huyết tương khi dùng liều 500 mg đường uống được ghi nhận từ 5 đến 7 mcg/ml, đạt được sau khi uống thuốc khoảng 2 giờ.
Nồng độ trong huyết thanh vẫn còn ở mức hữu hiệu cho đến giờ thứ 6 ; ở một số người, các nồng độ trong máu vẫn còn có thể định lượng được cho đến giờ thứ 8.
Ở những người có chức năng thận bình thường, thời gian bán hủy được ghi nhận trong khoảng từ 1 giờ 30 đến 2 giờ.
Liên kết với protéine huyết tương trong khoảng 60%.
Chuyển hóa :
Thuốc ít bị chuyển hóa (khoảng 10%). Người ta đã tìm ra được 3 chất chuyển hóa không có hoạt tính kháng khuẩn.
Bài tiết :
Phần thuốc hấp thu được bài tiết dưới dạng có hoạt tính, chủ yếu qua nước tiểu (khoảng 60-65%).
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Sau khi pha :
Xirô 125 mg và 250 mg được bảo quản trong vòng 10 ngày ở nhiệt độ phòng.
Trong cùng điều kiện, xirô 500 mg được bảo quản trong vòng 6 ngày.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
Hoặc HDSD Thuốc.
