1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Calcitriol (Vitamin D3)
Phân loại: Thuốc Vitamins Nhóm D.
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): D05AX03 ;.
Biệt dược gốc:
Biệt dược: DONG DO CALIO
Hãng sản xuất : Công ty cổ phần dược phẩm Nam Hà
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Nang: 0,25 microgam (Calcitriol).
Thuốc tham khảo:
| DONG DO CALIO | ||
| Mỗi viên nang mềm có chứa: | ||
| Calcitriol | …………………………. | 0,25 mcg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Loạn dưỡng xương ở bệnh nhân suy thận mạn, đặc biệt bệnh nhân chạy thận nhân tạo.
Loãng xương sau mãn kinh
Thiểu năng tuyến cận giáp, thiểu năng tuyến cận giáp giả, sau phẫu thuật cận giáp.
Còi xương phụ thuộc vitamin D, còi xương kháng vitamin D có kèm theo giảm phosphat huyết.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Dùng đường uống
Liều dùng:
Liều tối ưu của Dong Do CALIO phải được xác định riêng cho từng trường hợp dựa trên nồng độ calcitriol huyết thanh.
Loãng xương sau mạn kinh: dùng liều 0,25 mcg / lần * 2 lần/ngày. Nếu cần thiết có thể tăng tới liều tối đa 0,5 mcg/lần * 2 lần/ngày với khoảng cách mỗi lần tăng liều là 1 tháng.
Loạn dưỡng xương do thận: Liều khởi đầu là 0,25 mcg / ngày. Nếu không đạt được đáp ứng mong muốn sau 2-4 tuần, liều dùng có thể tăng tới 0,75 mcg/ ngày với khoảng cách mỗi lần tăng liều là 2-4 tuần. Phần lớn bệnh nhân đáp ứng với liều 0,5 mcg-1 mcg/ ngày.
Thiểu năng cận giáp và còi xương: Liều khởi đầu 0,25 mcg uống vào buổi sáng. Nếu không thu được đáp ứng mong muốn có thể tăng liều sau mỗi 2-4 tuần.
Ngay khi nồng độ calcium huyết thanh tăng trên 1 mg/100 ml so với mức bình thường (9-11 mg/100 ml), liều dùng Calcitriol nên giảm hoặc ngừng điều trị cho đến khi nồng độ calcium huyết thanh trở về mức bình thường.
4.3. Chống chỉ định:
Tất cả các trường hợp hợp bệnh lý liên quan đến tăng Calci huyết (cường cận giáp nguyên phát, ngộ độc vitamin D).
4.4 Thận trọng:
Cần có kiểm soát thường xuyên nồng độ calci và phospho trong máu để tránh các tác dụng ngoại ý có thể xảy ra do dùng qúa liều Calcitriol.
Không nên sử dụng các thuốc có chứa Magie (như antacid) trong khi sử dụng Calcitriol ở bệnh nhân suy thận mạn có chạy thận nhân tạo do nguy cơ tăng Magie huyết.
Các bệnh nhân còi xương kháng vitamin D nên tiếp tục duy trì liệu pháp phosphat đường uống và nêu chú ý tính đến khả năng tăng hấp thu phosphat của Calcitriol qua đường tiêu hoá.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Cần thận trọng khi sử dụng cho các đối tượng lái xe và vận hành máy móc.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: B3
US FDA pregnancy category: C
Thời kỳ mang thai:
Độ an toàn của Calcitriol đối với phụ nữ mang thai chưa được báo cáo đầy đủ.
Thời kỳ cho con bú:
Độ an toàn của Calcitriol đối với phụ nữ mang thai chưa được báo cáo đầy đủ.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Dùng Vitamin D với liều không vượt quá nhu cầu sinh lý bình thường không độc. Tuy nhiên, có thể xảy ra cường vitamin D, và sẽ dẫn đến những biểu hiện lâm sàng rối loạn chuyển hóa calci. Một số trẻ nhỏ có thể tăng phản ứng với một lượng nhỏ Vitamin D trong trường hợp thiểu năng cận giáp hoặc ưa dùng vitamin D với liều quá cao một cách kỳ cục. Cũng có thể xảy ra nhiễm độc ở trẻ em sau khi uống nhầm liều vitamin D của người lớn.
Lượng vitamin D gây cường vitamin D thay đổi nhiều từ người này tới người khác. Thông thường, người có chức năng cận giáp bình thường và nhạy cảm bình thường với vitamin D uống liên tục 50.000 đơn vị vitamin D/ngày hoặc nhiều hơn hàng ngày, có thể bị nhiễm độc vitamin D. Cường vitamin D đặc biệt nguy hiểm đối với những người đang dùng digitalis, vì độc tính của các glycosid tim tăng lên khi có tăng calci huyết.
Dấu hiệu và triệu chứng ban đầu của ngộ độc vitamin D là dấu hiệu và triệu chứng của tăng calci máu (xem dưới).
Tăng calci máu có cường vitamin D là do đơn thuần nồng độ trong máu của 25-ODH rất cao, còn nồng độ của PTH và calcitriol trong huyết tương đều giảm. Tăng calci huyết và nhiễm độc vitamin D có một số tác dụng phụ như sau:
Thường gặp, ADR > 1/100
Thần kinh: Yếu, mệt, ngủ gà, đau đầu.
Tiêu hóa: chán ăn, khô miệng, vị kim loại, buồn nôn, nôn, chuột rút ở bụng, táo bón, ỉa chảy, chóng mặt.
Khác: Ù tai, mất điều hoà, ngoại ban, giảm trương lực cơ, đau cơ, đau xương và dễ bị kích thích.
Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100
Niệu-sinh dục: Giảm tình dục, nhiễm calci thận, rối loạn chức năng thận (dẫn đến đa niệu, tiểu đêm, khát nhiều, giảm tỷ trọng nước tiểu, protein niệu).
Khác: Sổ mũi, ngứa, loãng xương ở người lớn, giảm phát triển cơ thể ở trẻ em, sút cân, thiếu máu, viêm kết mạc vôi hóa, sợ ánh sáng, vôi hóa nhiều nơi, viêm tụy, vôi hóa mạch nói chung, cơn co giật.
Hiếm gặp, ADR > 1/1000
Tim mạch: tăng huyết áp, loạn nhịp tim.
Chuyển hóa: có thể tăng Calci niệu, phosphat niệu, albumin niệu, nitơ urê huyết, cholesterol huyết thanh, nồng độ AST (SGOT) và ALT (SGPT). Giảm nồng độ men phosphatase kiềm trong huyết thanh.
Khác: Loạn tâm thần rõ, rối loạn điện giải trong huyết thanh cùng với nhiễm toan nhẹ.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Nên tránh điều trị quá tích cực giảm calci huyết, vì chuyến thành tăng calci huyết còn nguy hiếm hơn. Thường xuyên xác định nồng độ calci huyết thanh, nên duy trì ở mức 9 – 10 mg/decilít (4,5 – 5 mEq/lít). Nồng độ calci huyết thanh thường không được vượt quá 11 mg/decilít.
Trong khi điều trị bằng vitamin D, cần định kỳ đo nồng độ calci, phosphat, magnesi huyết thanh, nitơ urê máu, phosphatase kiềm máu, calci và phosphat trong nước tiếu 24 giờ.
Giảm nồng độ phosphatase kiềm thường xuất hiện trước tăng calci huyết ở người nhuyễn xương hoặc loạn dưỡng xương do thận.
Nên cho uống nhiều nước hoặc truyền dịch đế làm tăng thế tích nước tiếu, nhằm tránh tạo sỏi thận ở người tăng calci niệu.
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Calcitriol là một trong những chất chuyển hóa chính có hoạt tính của vitamine D, do đó không nên phối hợp thêm với vitamine D hay các dẫn xuất, nhằm tránh tác dụng cộng lực có thể xảy ra với nguy cơ tăng calci huyết.
Nên chấp hành tốt lời khuyên của bác sĩ về chế độ ăn uống, chủ yếu các thức ăn có thể cung cấp nhiều calci, tránh dùng các thuốc có chứa calci.
Dùng đồng thời với thuốc lợi tiểu thiazide làm tăng nguy cơ tăng calci huyết ở bệnh nhân bị thiểu năng tuyến cận giáp. Ở những bệnh nhân đang được điều trị bằng digitalis, nên xác định liều calcitriol một cách cẩn thận, do tăng calci huyết có thể phát động loạn nhịp.
Có một sự đối kháng về chức năng giữa các chất giống vitamine D và corticọde : các chất giống vitamine D tạo thuận lợi cho sự hấp thu calci, trong khi corticọde thì ức chế quá trình này.
Để tránh tăng magnesium huyết, tránh dùng cho những bệnh nhân phải chạy thận mãn tính những thuốc có chứa magnesium (như các thuốc kháng acide) trong thời gian điều trị bằng Calcitriol.
Calcitriol cũng tác động lên sự vận chuyển phosphate ở ruột, ở thận và ở xương ; dùng các thuốc tạo phức chelate với phosphate phải được điều chỉnh theo nồng độ trong huyết thanh của phosphate (giá trị bình thường : 2-5 mg/100 ml, tương ứng 0,6-1,6 mmol/l).
Ở những bệnh nhân bị còi xương kháng vitamine D (còi xương giảm phosphate huyết gia đình), cần tiếp tục dùng phosphate bằng đường uống. Tuy nhiên cũng nên lưu ý rằng calcitriol có thể kích thích sự hấp thu phosphate ở ruột, do đó có thể làm giảm nhu cầu về phosphate bổ sung.
Dùng các thuốc gây cảm ứng men như phénytọne hay phénobarbital có thể làm tăng sự chuyển hóa của calcitriol và như thế làm giảm nồng độ của chất này trong huyết thanh.
Colestyramine có thể làm giảm sự hấp thu các vitamine tan trong dầu và như thế cũng ảnh hưởng đến sự hấp thu của calcitriol.
4.9 Quá liều và xử trí:
Vì Calcitriol là dạng hoạt động của vitamin D nên các tác dụng phụ khi dùng quá liều Calcitriol cũng tương tự như khi dùng quá liều vitamin D3, gồm: hội chứng tăng Calci huyết, ngộ độc Calci… Nhưng do thời gian bán thải của Calcitriol ngắn nên sự bình thường hoá nồng độ Calci máu đạt được sau vài ngày dùng điều trị, nhanh hơn rất nhiều so với khi quá liều vitamin D và dẫn chất.
Xử trí: Ngừng thuốc, ngừng bổ sung calci, duy trì khẩu phần ăn có ít calci, uống nhiều nước hoặc truyền dịch. Trong trường hợp cần thiết có thể gây nôn, rửa dạ dày để tránh hấp thu thuốc vào máu.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Calcitriol là một trong những chất chuyển hoá có hoạt tính của vitamin D3, bình thường được tạo thành tại thận từ một tiền chất của nó là 25-hydroxycholecalciferol. Calcitriol là yếu tố điều hoà quá trình chuyển hoá của Calci và phospho – những thành phần chính của cấu trúc xương nhờ những vai trò sau:
Tăng cường hấp thu Calci và phospho tại ruột, tăng cường vận chuyển calci vào xương
Tăng tái hấp thu calci tại thận, kích thích sự tạo xương và đóng vai trò chủ chốt trong điều hoà sự ổn định nội môi của calci.
Đối với bệnh nhân suy thận nặng, sự tổng hợp calcitriol nội sinh bị giảm và có thể dừng hoàn toàn. Thiếu calcitriol trong trường hợp này là nguyên nhân chính gây loạn dưỡng xương do thận. Liệu pháp Calcitriol trong điều trị loạn dưỡng xương do thận nhằm giúp bình thường hoá sự hấp thu calci bị suy giảm tại ruột, do vậy điều chỉnh tình trạng hạ calci huyết và nồng độ cao trong huyết thanh của phosphatase kiềm và hormon cận giáp. Calcitriol làm giảm đau xương, cơ, điều chỉnh sự sai lệch về mô học ở bệnh viêm xương xơ hoá và rối loạn khác của sự khoáng hoá.
Đối với bệnh nhân còi xương phụ thuộc vitamin D, nồng độ calcitriol huyết thanh thấp, thậm chí không có. Do việc tạo Calcitriol tại thận không đủ nên liệu pháp Calcitriol được coi là trị liệu thay thế.
Đối với bệnh nhân còi xương kháng vitamin D có kèm theo giảm phosphate huyết nguyên phát, nồng độ calcitriol trong huyết thanh cũng thấp, do vậy liệu pháp Calcitriol ngoại sinh sẽ làm giảm sự đào thải phosphate qua ống thận, bình thường hoá sự hình thành xương do bổ xung nguồn phosphate.
Ngoài ra, điều trị bằng Calcitriol ngoại sinh còn chứng tỏ lợi ích trong các bệnh nhân suy tuyến cận giáp, giả suy tuyến cận giáp, hoặc loãng xương do mạn kinh.
Cơ chế tác dụng:
Vitamin D3 là dạng tự nhiên của vitamin D, có trong động vật và người.
Chức năng quan trọng nhất của vitamin D là cùng với hoóc môn tuyến cận giáp và hoóc môn calcutinin điều chỉnh việc chuyển hóa canxi và phosphat.
Vitamin D3 là thành phần chống còi xương mạnh. Nó cần thiết cho chức năng của tuyến cận giáp. Vị trí mục tiêu quan trọng nhất của vitamin D là ở ruột, thận và hệ thống xương. Vitamin D3 đóng vai trò chính trong việc hấp thụ canxi và photphat từ ruột, vận chuyển muối khoáng, tham gia vào quá trình canxi hoá của xương, điều chỉnh lượng canxi và phosphat được thải ra ngoài qua thận, duy trì nồng độ canxi và phosphat ở mức bình thường. Mức độ tập trung các ion canxi ảnh hưởng lên số lượng các quy trình sinh hóa quan trọng chịu trách nhiệm cho việc duy trì độ chắc khỏe của cơ, kích thích thần kinh và đông máu. Vitamin D3 tham gia vào quá trình tổng hợp adenosine, triphotphat và tương phản với hoóc môn cortisol, là loại hooc môn ngăn cản việc hấp thu canxi. Vitamin D3 tham gia vào chức năng bình thường của hệ miễn dịch, ảnh hướng đến việc sản sinh các tế bào miễn địch.
Việc sử dụng dung dịch Vitamin D3 đồng thời các bệnh như rối loạn gan, suy giảm chức năng tuyến tụy. Chế độ ăn uống thiếu vitamin D3 làm suy yếu khả năng hấp thụ vitamin, thiếu canxi, và thiếu tắm nắng sẽ dẫn đến bệnh còi xương ở trẻ nhỏ trong suốt quá trình tăng trưởng và loãng xương ở người lớn. Đối với phụ nữ mang thai, có thể dẫn đến các dấu hiệu của bệnh uốn ván và chậm phât triển tế bào trong trẻ sơ sinh.
Việc sử dụng vitamin D để phòng ngừa bệnh còi xương là cần thiết cho hầu hết các trẻ nhỏ và các bé mới chập chững biết đi. Những phụ nữ thường bị ảnh hưởng bởi chứng loãng xương trong suốt quá trình tiền mãn kinh do thay đổi hoóc môn nên tăng lượng dùng vitamin D hàng ngày. ”
Vitamin D3 hoạt hóa kiềm phosphat. Mức độ kiềm phosphat bị sụt giảm trong suốt quá trình điều trị còi xương có thể là dấu hiệu cần bổ sung lượng vitamin D thích hợp.
Việc sử dụng thuốc cho từng cá nhân được quyết định do nhu cầu và cần phải xem xét tất cả những nguồn có thể cung cấp loại vitamin này.
[XEM TẠI ĐÂY]
5.2. Dược động học:
Ở người bình thường, các nghiên cứu với Calcitriol có đánh dấu hoặc không với tritium cho thấy Calcitriol được hấp thu nhanh chóng sau khi uống với nồng độ đỉnh đạt từ 3-6h. Sự hấp thu nhanh chóng này cũng phù hợp với sự tăng ý nghĩa nồng độ calcium trong nước tiểu 7h sau khi uống. Đáp ứng sinh học có tính chất phụ thuộc liều lượng phản ánh qua sự đào thải calci trong nước tiểu tăng lên với các mức liều 0,5 hoặc 1mcg sử dụng 2 lần mỗi ngày. Nồng độ ổn định đạt được sau khi dùng 0,5 hoặc 1mcg sẽ giảm xuống giá trị ban đầu sau khi ngừng thuốc với thời gian bán thải khoảng 3,5h.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
Tá dược vừa đủ 1 viên: Vitamin E, Glycerin, dầu dừa, vàng tartrazin, titan dioxid, nước tinh khiết.
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Bảo quản vitamin D trong bao gói, kín, tránh ánh sáng và ấm, ở nhiệt độ dưới 25oC.
Ớ dạng dung dịch: Sử dụng thuốc ngay sau khi đã mở bao gói, tránh tiếp xúc với ánh sáng. Vitamin D có thể liên kết mạnh với chất dẻo, dẫn đến một lượng thuốc đáng kể bị lưu giữ tại bao gói và bộ tiêm truyền.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
