Pivmecillinam

Thông tin chung của thuốc Pivmecillinam

Dưới đây là nội dung tờ hướng dẫn sử dụng gốc của Thuốc Pivmecillinam (Thông tin bao gồm liều dùng, cách dùng, chỉ định, chống chỉ định, thận trọng, dược lý…)

1. Tên hoạt chất và biệt dược:

Hoạt chất : Pivmecillinam

Phân loại: Thuốc kháng sinh.

Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)

Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): J01CA08.

Biệt dược gốc:

Thuốc Generic:

2. Dạng bào chế – Hàm lượng:

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén 200mg, 400 mg.

Thuốc tham khảo:

SELEXID 200MG
Mỗi viên nén bao phim có chứa:
Pivmecillinam …………………………. 200 mg
Tá dược …………………………. vừa đủ (Xem mục 6.1)

Hình ảnh mang tính chất tham khảo, thuốc chưa lưu hành tại Việt Nam.

3. Video by Pharmog:

[VIDEO DƯỢC LÝ]

————————————————

► Kịch Bản: PharmogTeam

► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog

► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/

► Group : Hội những người mê dược lý

► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/

► Website: pharmog.com

4. Ứng dụng lâm sàng:

4.1. Chỉ định:

Pivmecillinam được chỉ định điều trị trong các trường hợp bị nhiễm khuẩn như sau: nhiễm khuẩn đường tiết niệu và bệnh nhiễm Salmonella gây ra bởi vi khuẩn nhạy cảm với mecillinam

4.2. Liều dùng – Cách dùng:

Cách dùng :

Dùng uống. Uống với ít nhất nửa ly nước (do nguy cơ loét thực quản), có thể dùng cùng thức ăn.

Liều dùng:

Người lớn: 400mg, 2-3 lần/ngày

Thời gian điều trị:

Thời gian điều trị được khuyến cáo là 3 ngày

Nên tham khảo các tài liệu hướng dẫn chính thức về việc sử dụng các thuốc kháng khuẩn thích hợp.

Nhóm bệnh nhân trẻ em:

Không nên sử dụng Pivmecillinam cho trẻ em và thiếu niên dưới 18 tuổi vì hiệu quả và độ an toàn chưa được xác định

Nhóm bệnh nhân cao tuổi:

Thải trừ của mecillinam qua thận bị chậm lại ở người cao tuổi, nhưng khả năng tích lũy thuốc không đáng kể ở liều khuyến cáo của Pivmecillinam cho người lớn. Không cần thiết phải điều chỉnh liều

Suy thận:

Sự thải trừ của mecillinam qua thận bị chậm lại ở bệnh nhân suy giảm chức năng thận, nhưng khả năng tích lũy thuốc không đáng kể ở liều khuyến cáo của Pivmecillinam cho người lớn, không cần thiết phải điều chỉnh liều.

Suy gan:

Không cần thiết điều chỉnh liều

4.3. Chống chỉ định:

Quá mẫn với hoạt chất hoặc bất cứ tá dược nào được liệt kê ở trên

Quá mẫn với penicillin hoặc cephalosporin

Bệnh nhân bị tổn thương chức năng thực quản

Đã biết bất thường về chuyển hóa di truyền dẫn đến thiếu hụt carnitine nặng như thiếu hụt chất vận chuyển carnitine, acid methylmalonic niệu và acid propionic huyết

4.4 Thận trọng:

Viêm đại tràng màng giả do Clostridium difficile có thể xảy ra.

Nếu tiêu chảy xảy ra sau khi dùng thuốc, nên xem xét khả năng viêm đại tràng màng giả và thực hiện biện pháp phòng ngừa thích hợp, không nên sử dụng ở bệnh nhân bị rối loạn chuyển hóa porphyrin vì pivmecillinam có liên quan với các cơn rối loạn chuyển hóa porphyrin cấp.

Nên tránh điều trị đồng thời với acid valproic, valproate hoặc thuốc phác phóng thích acid pivalic do tăng nguy cơ thiếu hụt carnitine. Các triệu chứng cửa sự thiếu hụt carnitine bao gồm đau cơ, mệt mỏi và lú lẫn.

Viên thuốc phải được uống với ít nhất nửa ly nước do nguy cơ loet thực quản.

Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.

Cần thận trọng khi sử dụng cho các đối tượng lái xe và vận hành máy móc.

4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:

Xếp hạng cảnh báo

AU TGA pregnancy category: NA

US FDA pregnancy category: NA

Thời kỳ mang thai:

Một lượng lớn dữ liệu trên phụ nữ có thai (hơn 1000 phụ nữ mang thai) cho thấy pivmecillinam/mecillinam không gây dị dạng cũng không có độc tính với thai nhi/ trẻ sơ sinh. Pivmecillinam có thể được sử dụng cho phụ nữ mang thai nếu cần thiết trên lâm sàng

Thời kỳ cho con bú:

Mecillinam được bài tiết vào sữa mẹ nhưng ở liều điều trị của Pivmecillinam không có tác dụng nào được dự kiến đối với trẻ sơ sinh/ trẻ nhỏ bú sữa mẹ. Pivmecillinam có thể được sử dụng cho phụ nữ đang cho con bú

Khả năng sinh sản:

Chưa có nghiên cứu lâm sàng với Pivmecillinam liên quan đến khả năng sinh sản. Một nghiên cứu tiền lâm sàng cho thấy không ảnh hưởng đên khả năng sinh sản ở chuột cống.

4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):

Ước tính tần suất của các tác dụng không mong muốn dựa trên phân tích dữ liệu gộp từ các nghiên cứu lâm sàng và báo cáo tự phát

Phản ứng bất lợi được báo cáo thường gặp nhất là buồn nôn và tiêu chảy

Phản ứng phản vệ và viêm đại tràng màng giả gây tử vong.

Các tác dụng không mong muốn được liệt kê theo nhóm hệ cơ quan(SOC) của MedDRA và các tác dụng không mong muốn riêng lẻ được liệt ke bắt đầu với tần suất báo cáo thường gặp nhất. Trong mỗi nhóm tần suất, các phản ứng bất lợi được thể hiện theo thứ tự mức độ nghiêm trọng giảm dần

Nhiễm trùng và nhiễm trùng
Thường gặp: Nhiễm nấm âm hộ
Ít gặp: Clostridium difficile viêm đại tràng
Rối loạn hệ thống máu và bạch huyết
Ít gặp: Giảm tiểu cầu
Rối loạn hệ thống miễn dịch
Ít gặp: Phản ứng phản vệ
Rối loạn chuyển hóa và dinh dưỡng
Ít gặp: Carnitine giảm
Rối loạn hệ thần kinh  
Ít gặp: Đau đầu
Chóng mặt
Rối loạn tai và mê nhĩ
Ít gặp: Chóng mặt
Rối loạn tiêu hóa  
Thường gặp: Bệnh tiêu chảy
Buồn nôn
Ít gặp: Nôn
Đau bụng
Chứng khó tiêu
Loét thực quản
Viêm thực quản
Loét miệng
Rối loạn gan mật  
Ít gặp: Chức năng gan bất thường
Rối loạn da và mô dưới da
Ít gặp: Phát ban *
Mề đay
Viêm ngứa
Rối loạn thường gặp khác
Ít gặp: Mệt mỏi

Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:

Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).

4.8 Tương tác với các thuốc khác:

Dùng đồng thời với probenecid làm giảm sự bài tiết của mecillinam, vì vậy làm tăng nồng độ của kháng sinh này trong máu

Sự thanh thải methotrexate khỏi cơ thể có thể giảm do việc sử dụng đồng thời với penicillin

Nên điều trị đồng thời với acid pivalic do tăng nguy cơ thiếu hụt carnitine

Tác dụng diệt khuẩn của mecillinam có thể bị cản trở do việc dùng đồng thời với các thuốc có tác dụng kìm khuẩn, ví dụ erythromycin và tetracyclin

4.9 Quá liều và xử trí:

Chưa có kinh nghiệm về quá liều Pivmecillinam. Tuy nhiên, liều Pivmecillinam quá mức có thể gây ra buồn nôn, nôn, đau bụng và tiêu chảy. Việc điều trị quá liều nên giới hạn ở các biện pháp điều trị triệu chứng và hỗ trợ.

5. Cơ chế tác dụng của thuốc :

5.1. Dược lực học:

Pivmecillinam hydrochloride là một loại kháng sinh đường uống, có chứa pivmecillinam là tiền thuốc. Đây là pivaloyloxymethylester của axit amidinopenicillanic, mecillinam. Khi uống, nó được hấp thu tốt và sau đó được thủy phân trong cơ thể thành mecillinam, chất kháng khuẩn hoạt động, bởi các este không đặc hiệu có trong máu, niêm mạc dạ dày-ruột và các mô khác.

Mecillinam là một betalactam có phổ hoạt động hẹp. Nó chủ yếu hoạt động chống lại vi khuẩn gram âm và hoạt động bằng cách can thiệp vào quá trình sinh tổng hợp của thành tế bào vi khuẩn.

Mecillinam có tính đặc hiệu cao chống lại protein gắn với penicillin 2 (PBP-2) trong thành tế bào gram âm, không giống như phần lớn các chất beta-lactam khác, ưu tiên liên kết PBP-1A, -1B hoặc -3. Tác dụng hiệp lực đã được quan sát thấy khi mecillinam được kết hợp với các kháng sinh beta-lactam khác, bao gồm ampicillin, amoxicillin, cefoxitin, cefalotin, cefazolin, cefradine, cefamandole, ceftazidime và ceftriaxone.

Pivmecillinam có tác động thấp đến hệ vi sinh da, miệng, ruột và âm đạo bình thường.

Cơ chế tác dụng:

Pivmecillinam chủ yếu hoạt động chống lại vi khuẩn gram âm và hoạt động bằng cách can thiệp vào quá trình sinh tổng hợp của thành tế bào vi khuẩn.

Kháng thuốc

Là một loại kháng sinh phổ hẹp hoạt động chống lại trực khuẩn Gram âm, pivmecillinam không có khả năng đóng góp vào sự lan rộng của các chủng vi khuẩn kháng thuốc. Tác dụng của pivmecillinam trên PBP-2 dẫn đến tình trạng kháng chéo thấp với các beta-lactam khác (penicillin và cephalosporin). Mecillinam có độ nhạy hạn chế đối với hầu hết các beta-lactamase (bao gồm ESBL) do Enterobacteriaceae sản xuất.

[XEM TẠI ĐÂY]

5.2. Dược động học:

Hấp thụ, phân phối, chuyển hóa:

Pivmecillinam hydrochloride là thuốc pro-mecillinam được thủy phân trong cơ thể thành mecillinam, chất kháng khuẩn hoạt động.

Sau khi uống 400 mg pivmecillinam, nồng độ đỉnh khoảng 3 μg / mL đạt được trong vòng 1-1,5 giờ sau khi dùng thuốc. Sinh khả dụng của pivmecillinam dùng đường uống là khoảng 60-70%. Sinh khả dụng của viên nén Pivmecillinam hydrochloride không bị ảnh hưởng bởi thức ăn.

Thải trừ

Thời gian bán hủy của mecillinam là khoảng 1 giờ. Nó được bài tiết chủ yếu qua nước tiểu và một số bài tiết ở mật. Mecillinam được đào thải qua thận ở mức độ lớn bằng cách lọc và bài tiết ở ống thận. Probenecid, ức chế bài tiết ở ống thận, cũng ức chế thải trừ mecillinam.

Khoảng 60-70% mecillinam được bài tiết dưới dạng không đổi qua nước tiểu; hầu như tất cả trong vòng 6 giờ đầu sau khi dùng thuốc, dẫn đến nồng độ nước tiểu> 200 mg / L sau khi uống một viên 400 mg.

Việc thải trừ mecillinam giảm khoảng 75% ở những bệnh nhân bị suy thận nặng.

Nồng độ mecillinam thấp được quan sát thấy ở thai nhi, sữa mẹ và nước ối. Liên kết protein của mecillinam trong huyết thanh người là 5-10%.

5.3 Giải thích:

Chưa có thông tin. Đang cập nhật.

5.4 Thay thế thuốc :

Chưa có thông tin. Đang cập nhật.

*Lưu ý:

Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ

Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com

6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:

6.1. Danh mục tá dược:

Lõi: Cellulose microcrystalline, Magnesium stearate

Lớp bao: Hypromellose, Triacetin

6.2. Tương kỵ :

Không áp dụng.

6.3. Bảo quản:

Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.

6.4. Thông tin khác :

Không có.

6.5 Tài liệu tham khảo:

EMC.

7. Người đăng tải /Tác giả:

Bài viết được sưu tầm hoặc viết bởi: Bác sĩ nhi khoa – Đỗ Mỹ Linh.

Kiểm duyệt , hiệu đính và đăng tải: PHARMOG TEAM

Pharmog Team

Pharmog Team

Được thành lập từ năm 2017 bởi các dược sỹ, bác sỹ trẻ có chuyên môn tốt với mục đích quảng bá, tuyên truyền thông tin về dược tới nhân viên y tế.