Thuốc Ucon là thuốc gì ? Dưới đây là nội dung tờ hướng dẫn sử dụng gốc của Thuốc Ucon (Thông tin bao gồm liều dùng, cách dùng, chỉ định, chống chỉ định, thận trọng, dược lý…)

1. Tên hoạt chất và biệt dược:

Hoạt chất : Montelukast

Phân loại: Thuốc giãn khí phế quản nhóm kháng leukotriene.

Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)

Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): R03DC03.

Biệt dược gốc: Singulair

Biệt dược: Ucon

Hãng sản xuất : Flamingo Pharmaceuticals Limited

2. Dạng bào chế – Hàm lượng:

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén nhai 4 mg, 5 mg,

Viên nén 10 mg.

Thuốc tham khảo:

UCON 10
Mỗi viên nén bao phim có chứa:
Montelukast	………………………….	10 mg
Tá dược	………………………….	vừa đủ (Xem mục 6.1)

UCON 5
Mỗi viên nén nhai có chứa:
Montelukast	………………………….	5 mg
Tá dược	………………………….	vừa đủ (Xem mục 6.1)

UCON 4
Mỗi viên nén nhai có chứa:
Montelukast	………………………….	4 mg
Tá dược	………………………….	vừa đủ (Xem mục 6.1)

3. Video by Pharmog:

[VIDEO DƯỢC LÝ]

————————————————

► Kịch Bản: PharmogTeam

► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog

► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/

► Group : Hội những người mê dược lý

► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/

► Website: pharmog.com

4. Ứng dụng lâm sàng:

4.1. Chỉ định:

Montelukast được chỉ định cho người bệnh lớn tuổi và trẻ em trên 6 tháng tuổi để dự phòng và điều trị hen phế quản mạn tính, bao gồm dự phòng cả các triệu chứng hen ban ngày và ban đêm, điều trị người hen nhạy cảm với aspirin, và dự phòng cơn thắt phế quản do gắng sức.

Montelukast được chỉ định để làm giảm các triệu chứng ban ngày và ban đêm của viêm mũi dị ứng (viêm mũi dị ứng theo mùa cho người lớn và trẻ em từ 2 năm tuổi trở lên, và viêm mũi dị ứng quanh năm cho người lớn và trẻ em từ 6 tháng tuổi trở lên).

4.2. Liều dùng – Cách dùng:

Cách dùng :

Dùng đường uống.

Liều dùng:

Dùng Montelukast mỗi ngày một lần. Để chữa hen, cần uống thuốc vào buổi tối. Với viêm mũi dị ứng, thời gian dùng thuốc tùy thuộc vào nhu cầu của từng đối tượng.

Với người bệnh vừa hen vừa viêm mũi dị ứng, nên dùng mỗi ngày một liều, vào buổi tối.

Người lớn, từ 15 tuổi trở lên bị hen và/hoặc viêm mũi dị ứng:

Liều cho người từ 15 tuổi trở lên là mỗi ngày một viên 10mg.

Trẻ em 6 – 14 năm tuổi bị hen và/hoặc viêm mũi dị ứng:

Liều cho trẻ em 6 – 14 năm tuổi là mỗi ngày một viên nhai 5mg.

Trẻ em 2 – 5 năm tuổi bị hen và/hoặc viêm mũi dị ứng:

Liều cho trẻ em 2 – 5 năm tuổi là mỗi ngày một viên 4mg.

Khuyến cáo chung

Hiệu lực điều trị của Montelukast dựa vào các thông số kiểm tra hen sẽ đạt trong một ngày. Có thể uống viên nén, viên nhai và cốm hạt Montelukast cùng hoặc không cùng thức ăn. Cần dặn người bệnh tiếp tục dùng Montelukast mặc dù cơn hen đã bị khống chế, cũng như trong các thời kỳ bị hen nặng hơn. Không cần điều chỉnh liều cho bệnh nhi trong từng nhóm tuổi, cho người cao tuổi, người suy thận, người suy gan nhẹ và trung bình, hoặc cho từng giới tính.

Điều trị Montelukast liên quan tới các thuốc chữa hen khác

Montelukast có thể dùng phối hợp cho người bệnh đang theo các chế độ điều trị khác.

Giảm liều các thuốc phối hợp:

Thuốc giãn phế quản: có thể thêm Montelukast vào chế độ điều trị cho người bệnh chưa được kiểm soát đầy đủ chỉ bằng thuốc giãn phế quản. Khi có chứng cớ đáp ứng lâm sàng, thường sau liều đầu tiên, có thể giảm liều thuốc giãn phế quản nếu dung nạp được.

Corticosteroid dạng hít: cùng dùng Montelukast mang thêm lợi ích điều trị cho người bệnh đang dùng corticosteroid dạng hít. Có thể giảm liều corticosteroid nếu dung nạp được. Tuy nhiên, liều corticosteroid phải giảm dần dần dưới sự giám sát của bác sỹ. Ở một số người bệnh, liều lượng corticosteroid dạng hít có thể rút khỏi hoàn toàn. Không nên thay thế đột ngột thuốc corticosteroid dạng hít bằng Montelukast.

4.3. Chống chỉ định:

Quá mẫn cảm với hoạt chất hoặc bất cứ thành phần nào của thuốc.

4.4 Thận trọng:

Chưa xác định được hiệu lực khi uống montelukast trong điều trị các cơn hen cấp tính. Vì vậy, không nên dùng montelukast các dạng uống để điều trị cơn hen cấp. Người bệnh cần được dặn dò dùng cách điều trị thích hợp sẵn có.

Có thể phải giảm corticosteroid dạng hít dần dần dưới sự giám sát của bác sỹ, nhưng không được thay thế đột ngột thuốc corticosteroid dạng uống hoặc hít bằng montelukast.

Khi giảm liều corticosteroid dùng đường toàn thân ở người bệnh dùng các thuốc chống hen khác, bao gồm các thuốc đối kháng thụ thể leukotrien sẽ kéo theo một số hiếm trường hợp sau: Tăng bạch cầu ưa eosin, phát ban, thở ngắn, biến chứng tim và/ hoặc bệnh thần kinh có khi chẩn đoán là hội chứng Churg-Strauss là viêm mạch hệ thống có tăng bạch cầu ưa eosin. Mặc dù chưa xác định được sự liên quan nhân quả với các chất đối kháng thụ thể leukotrien, cần thận trọng và theo dõi chặt chẽ lâm sàng khi giảm liều corticosteroid đường toàn thân ở người bệnh dùng montelukast.

Chưa nghiên cứu montelukast qua sữa mẹ và người mang thai. Chỉ dùng montelukast khi mang thai khi thật cần thiết.

Trong quá trình hưu hành sản phẩm trên thị trường, đã có báo cáo hiếm gặp các trường hợp bị khuyết tật chi bẩm sinh ở con của các bà mẹ sử dụng montelukast khi mang thai. Phần lớn các bà mẹ này cũng dùng kèm theo các thuốc trị hen khác trong quá trình mang thai.

Mối liên hệ nhân quả của các biến cố này với việc sử dụng montelukast chưa được xác lập.

Sử dụng cho trẻ em: Montelukast đã được nghiên cứu trên bệnh nhi từ 6 tháng đến 14 năm tuổi. Chưa có nghiên cứu về tính an toàn và tính hiệu lực của thuốc trên bệnh nhi dưới 6 tháng tuổi. Các nghiên cứu cho thấy montelukast không ảnh hưởng lên tỷ lệ phát triển của trẻ em.

Sử dụng cho người cao tuổi: Trong các nghiên cứu lâm sàng, không thấy có khác biệt gì về các thuộc tính an toàn và hiệu quả của montelukast liên quan đến tuổi tác.

Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.

Chưa có cơ sở chứng minh Montelukast có ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy.

4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:

Xếp hạng cảnh báo

AU TGA pregnancy category: B1

US FDA pregnancy category: B

Thời kỳ mang thai:

Nghiên cứu trên động vật không cho thấy tác dụng có hại trên thai nghén hoặc trên sự phát

triển của phôi/thai.

Các dữ liệu hạn chế từ các cơ sở đữ liệu về thai nghén không gợi ý mối liên quan về

nguyên nhân giữa montelukast và các dị dạng (như khuyết tật của các chỉ) đã hiếm được

báo cáo trong kinh nghiệm sau bán hàng trên khắp thế giới.

Có thể dùng montelukast trong thời kỳ thai nghén chỉ khi được coi là thật cần thiết.

Thời kỳ cho con bú:

Nghiên cứu trên chuột cống trắng cho thấy montelukast được bài tiết trong sữa. Không

biết montelukast có được bài tiết trong sữa người hay không.

Co thé ding montelukast trong thoi ky cho con bú chỉ khi được coi là thật cần thiết.

4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):

Montelukast được đánh giá trong thử nghiệm lâm sàng như sau:

Viên nén có thể nhai 5mg ở khoảng 1750 bệnh nhỉ hen 6 đến 14 tuổi.

Các tác dụng không mong muôn có liên quan tới thuốc trong các thử nghiệm lâm sàng thường được báo cáo (> 1/100 đến < 1/10) ở bệnh nhân hen được điều trị với montelukast và với tỷ lệ trường hợp lớn hơn so với placebo:

Hệ cơ quan	Người lớn ≥ 15 tuổi (2 nghiên cứu 12 tuần; n=795)	Bệnh nhân 6 đến 14 tuổi (1 nghiên cứu 8 tuần; n=201) (hai nghiên cứu 56 tuần; n=615)
Rối loạn hệ thần kinh trung ương	Nhức đầu	Nhức đầu
Rối loạn tiêu hóa	Đau bụng

Với liệu pháp kéo dài trong các thử nghiệm lâm sàng với số lương hạn chế bệnh nhân trong thời gian tới 2 năm đối với người lớn, và tới 12 tháng đối với bệnh nhi 6 – 14 tuổi, các nét chung về an toàn không thay đổi.

Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:

Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).

4.8 Tương tác với các thuốc khác:

Có thể dùng Montelukast với các thuốc thường dùng khác trong dự phòng và điều trị mạn tính bệnh hen và điều trị viêm mũi dị ứng. Trong các nghiên cứu về tương tác thuốc, thấy liều khuyến cáo trong điều trị của Montelukast không có ảnh hưởng đáng kể tới dược động học của các thuốc sau: theophylline, prednisone, prednisolone, thuốc uống ngừa thai, tertenadine, digoxin và warfarin.

Diện tích dưới đường cong (AUC) của Montelukast giảm khoảng 40% ở người cùng dùng phenobarbital. Không cần điều chỉnh liều lượng Montelukast.

Các nghiên cứu in vitro cho thấy Montelukast là chất ức chế CYP2C8. Tuy nhiên dữ liệu từ các nghiên cứu tương tác thuốc với nhau trên lâm sàng của Montelukast và rosiglitazone lại cho thấy Montelukast không ức chế CYP2C8 in vivo. Do đó, Montelukast không làm thay đổi quá trình chuyển hóa của các thuốc được chuyển hóa chủ yếu qua enzyme này

4.9 Quá liều và xử trí:

Không có thông tin đặc hiệu để điều trị khi quá liều Montelukast. Trong nghiên cứu về hen mạn tính, dùng Montelukast với các liều mỗi ngày tới 200mg cho người lớn trong 22 tuần và nghiên cứu ngắn ngày với liều tới 900mg mỗi ngày, dùng trong khoảng một tuần, không thấy có phản ứng quan trọng trong lâm sàng.

Cũng có những báo cáo về ngộ độc cấp sau khi đưa thuốc ra thị trường và trong các nghiên cứu lâm sàng với Montelukast. Các báo cáo này bao gồm cả ở trẻ em và người lớn với liều cao nhất lên tới 1000mg. Những kết quả trong phòng thí nghiệm và trong lâm sàng phù hợp với tổng quan về độ an toàn ở người lớn và các bệnh nhi. Trong phần lớn các báo cáo về quá liều, không gặp các phản ứng có hại. Những phản ứng hay gặp nhất cũng tương tự như dữ liệu về thuộc tính an toàn của Montelukast bao gồm đau bụng, buồn ngủ, khát, đau đầu, nôn và tăng kích động.

Chưa rõ Montelukast có thể thẩm tách được qua màng bụng hay lọc máu.

5. Cơ chế tác dụng của thuốc :

5.1. Dược lực học:

Montelukast là chất đối kháng chọn lọc đối với Receptor Leucotrien. Các Cysteinyl Leucotrien (LTC4, LTD4, LTE4) là những sản phẩm chuyển hoá của Acid Archidonic va được giải phóng từ nhiều loại tế bào, bao gồm tế bào Mast, và bạch cầu ưa Eosin. Các chất này liên kết với các Repceptor Cysteinyl Leucotrien (CysLT). CysLT1 được tìm thấy ở đường hộ hấp của người (gồm có các tế bào cơ trơn và các đại thực bào đường hô hấp) và ở các tế bào tiền viêm khác (bao gồm bạch cầu ưa Eosin và các tế bào thân tuỷ)

Các CysLT có liên quan đến sinh lý bệnh học của bệnh hen và viêm mũi dị ứng: Trong bệnh hen, chất trung gian Leucotrien gây ra phù, co thắt cơ trơn phế quản và thay đổi hoạt tính tế bào kết hợp với quá trình viêm.

Trong viêm mũi dị ứng, sau khi hít phải dị ứng nguyên, các CysLT’ được giải phóng từ niêm mạc mũi ở cả pha sớm và muộn, gây tăng tiết niêm dịch, tăng tính thấm mạch và kết hợp với các triệu chứng của viêm mũi dị ứng (khó thở, nghẹt mũi).

Montelukast là hoạt chất có tác dụng theo đường uống, có ái lực cao và đối kháng chọn lọc đối với Receptor CysLT 1 (có ưu thế hơn so với các receptor đường hô hấp khác). Montelukast ức chế hoạt tính sinh lý của LTD4 ở Receptor CysLT1 mà không có hoạt tính chủ vận nào khác.

Cơ chế tác dụng:

Các leukotrien cystein (LTC4, LTD4, LTE4) là sản phẩm của sự chuyển hóa acid arachidonic và được phóng thích từ nhiều tế bào khác nhau, bao gồm tế bào mast và bạch cầu ái toan. Các eicosanoid này gắn kết với các thụ thể leukotrien cystein (CysLT). Thụ thể CysLT typ-1 (CysLT) được tìm thấy trong đường hô hấp ở người (gồm các tế bào cơ trơn và các đại thực bào ở đường hô hấp) và trên các tế bào tiền viêm khác (gồm bạch cầu ái toan và một số tế bào gốc dòng tủy). CysLTs có tương quan với bệnh lý hen suyễn và viêm mũi dị ứng. Trong bệnh hen suyễn, các ảnh hưởng gián tiếp của leukotrien gồm co thắt phế quản, sự tiết nhầy, tính thấm thành mạch, tăng bạch cầu ái toan. Trong bệnh viêm mũi dị ứng, CysLTs được phóng thích từ niêm mạc mũi sau khi tiếp xúc với dị ứng nguyên trong cả hai phản ứng pha sớm và pha muộn kèm theo các triệu chứng viêm mũi dị ứng. Sự kích thích trong mũi do CysLTs cho thấy làm tăng sức đề kháng đường hô hấp qua mũi và tăng các triệu chứng nghẹt mũi.

Montelukast là một chất có hoạt tính đường uống gắn kết với thụ thể CysLT1 với ái lực và tính chọn lọc cao (hơn là các thụ thể dược lý trọng yếu khác ở đường hô hấp, như thụ thể prostanoid, cholinergic hoặc beta-adrenergic). Montelukast ức chế hoạt tính sinh học của LTD4 tại thụ thể CysLT1 mà không có bất kỳ hoạt tính chủ vận nào.

[XEM TẠI ĐÂY]

5.2. Dược động học:

Montelukast hấp thu nhanh ở dạ dày ruột, nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được sau 2- 2.5 giờ sau khi dùng viên nhai 5 mg.

Sinh khả dụng của viên nhai 5 mg ở người lớn ăn chay là 75% và đạt 63% khi uống vào bữa sáng với một bữa ăn tiêu chuẩn.

Hiệu quả điều trị của montelukast (Ví du: Cải thiện triệu chứng hen, cải thiện các kết quả kiểm tra chức năng phổi, giảm việc sử dụng chất giãn phế quản chẹn cổ) nhận thấy sau khi dùng liều đầu tiên và kéo dài ít nhất 24 giờ.

Nghiên cứu trên chuột cho thấy rằng, chỉ có lượng tối thiểu nguyên liệu đánh dấu phóng xạ có mặt ở tất cả các mô trong cơ thể, và một lượng tối thiểu qua được hàng rào máu não chuột.

Hơn 99% Montelulast liên kết với Protein huyết tương.

Montelukast chuyển hoá chủ yếu ở dạ dày ruột và hoặc ở gan, thải trừ qua mật. Một số con đường chuyển hoá đã được nhận biết gồm: sự acyl hóa Glucuronid, sự oxi hoá bởi một số Isoenzym Cytochrom P-450. Sau khi uống liều điều trị, nồng độ chất chuyển hoá trong huyết tương ở trạng thái cân bằng thấp hơn giới hạn nhận biết.

Ở người lớn 19 – 48 tuổi, thời gian bán thải là 2.7 – 5.5 giờ, và chỉ số thanh thải huyết tương trung bình là 45ml/phút. Ở trẻ 6 – 14 tuổi, thời gian bán thải là 3.4 -4.2 giờ. Sau khi uống, Montelukast thải trừ chủ yếu qua mật dưới dạng không đổi và chất chuyển hoá.

5.3 Giải thích:

Chưa có thông tin. Đang cập nhật.

5.4 Thay thế thuốc :

Chưa có thông tin. Đang cập nhật.

*Lưu ý:

Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ

Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com

6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:

6.1. Danh mục tá dược:

….

6.2. Tương kỵ :

Không áp dụng.

6.3. Bảo quản:

Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.

6.4. Thông tin khác :

Chưa có thông tin.

6.5 Tài liệu tham khảo:

Dược Thư Quốc Gia Việt Nam

Hoặc HDSD Thuốc.

7. Người đăng tải /Tác giả:

Bài viết được sưu tầm hoặc viết bởi: Bác sĩ nhi khoa – Đỗ Mỹ Linh.

Kiểm duyệt , hiệu đính và đăng tải: PHARMOG TEAM