Thuốc Monte-H, Monast là thuốc gì ? Dưới đây là nội dung tờ hướng dẫn sử dụng gốc của Thuốc Monte-H, Monast (Thông tin bao gồm liều dùng, cách dùng, chỉ định, chống chỉ định, thận trọng, dược lý…)
1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Montelukast
Phân loại: Thuốc giãn khí phế quản nhóm kháng leukotriene.
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): R03DC03.
Biệt dược gốc: Singulair
Biệt dược: Monte-H, Monast
Hãng sản xuất : Hetero Labs Limited
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén nhai 5 mg.
Viên nén 10 mg.
Thuốc tham khảo:
MONTE-H10 | ||
Mỗi viên nén bao phim có chứa: | ||
Montelukast | …………………………. | 10 mg |
Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
MONTE-H4 | ||
Mỗi viên nén nhai có chứa: | ||
Montelukast | …………………………. | 4 mg |
Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
MONAST 10 | ||
Mỗi viên nén bao phim có chứa: | ||
Montelukast | …………………………. | 10 mg |
Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Montelukast được chỉ định để phòng ngừa và điều trị mạn tính bệnh hen ở người lớn và bệnh nhi từ 12 tháng trở lên.
Montelukast được chỉ định để phòng các cơn co thắt phế quản do tập luyện gây ra ở bệnh nhân từ 15 tuổi trở lên.
Montelukast được chỉ định để làm mất các triệu chứng viêm mũi dị ứng ( viêm mũi di ứng theo mùa ở người lớn và trẻ em từ 2 tuổi trở lên, và viêm mũi dị ứng quanh năm ở người lớn và trẻ em từ 6 tháng tuổi trở lên).
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Dùng đường uống.
Liều dùng:
Liều dùng cho trẻ em từ 2 đến 5 tuổi là 1 viên nén nhai được 4 mg.
Liều dùng thông thường đối với người lớn trị viêm mũi dị ứng: Uống 10 mg mỗi ngày một lần. Người bệnh hen suyễn thì nên dùng vào buổi tối, còn với viêm mũi dị ứng, thời điểm uống có thể được sắp xếp sao cho phù hợp với nhu cầu của bệnh nhân. Bệnh nhân có cả bệnh hen suyễn và viêm mũi dị ứng chỉ nên dùng một liều mỗi ngày vào buổi tối.
Liều thông thường cho người lớn để duy trì việc chữa bệnh hen xuyễn: Uống 10 mg mỗi ngày một lần. Đối với bệnh hen suyễn, liều dùng nên được dùng vào buổi tối. Đối với viêm mũi dị ứng, thời điểm uống có thể được sắp xếp sao cho phù hợp với nhu cầu của bệnh nhân. Bệnh nhân có cả bệnh hen suyễn và viêm mũi dị ứng chỉ nên dùng một liều mỗi ngày vào buổi tối.
Liều dùng thông thường đối với người lớn để phòng co thắt phế quản: Uống 10 mg ít nhất 2 giờ trước khi tập thể dục. Liều bổ sung không nên được dùng trong vòng 24 giờ của liều trước. Bệnh nhân dùng montelukast hàng ngày theo chỉ dẫn (bao gồm cả bệnh hen suyễn mãn tính) không nên dùng một liều bổ sung để ngăn chặn nguy cơ gây ra co thắt phế quản khi tập thể dục. Tất cả bệnh nhân nên có sẵn thuốc thuốc chủ vận thụ thể beta-2 tác dụng nhanh, ngắn để cắt cơn. Viêc chỉ định sử dụng montelukast điều trị hen suyễn mãn tính hàng ngày vẫn chưa được áp dụng lâm sàng để ngăn chặn nguy cơ gây co thắt phế quản cấp tính do các bài tập thể dục.
Viêm mũi dị ứng : Viêm mũi dị ứng theo mùa ở bệnh nhân từ 2 tuổi trở lên. Dùng cho viêm mũi dị ứng, cần sử dụng montelukast 1 lần/ngày. Thời gian dùng có thể theo từng cá nhân cho thích hợp với yêu cầu của bệnh nhân. Tính an toàn và hiệu lực ở bệnh nhi tuổi dưới 2 năm cho viêm mũi dị ứng theo mùa và dưới 6 tháng tuổi cho viêm mũi đị ứng quanh năm chưa được xác định.
4.3. Chống chỉ định:
Quá mẫn cảm với bất kỳ thành phần nào của thuốc.
MONTE-H 4 chỉ dùng cho trẻ em từ 2 đến 5 tuổi.
4.4 Thận trọng:
Bệnh nhân không được dùng montelukast đường uống, để điều trị cơn hen cấp tính và phải giữ các thuốc vẫn dùng điều trị bệnh này sẵn sàng khi cần thiết. Nếu cơn hen cấp tính xuất hiện, cần dùng ngay thuốc kháng β tác dụng ngắn dạng hít. Bệnh nhân cần tham khảo ý kiến của bác sỹ nếu cần phải dùng nhiều thuốc kháng tác dụng ngắn dạng hít hơn bình thường. Montelukast không được dùng để thay thế đột ngột cho thuốc dạng hít hoặc cordicosteroid dạng uống. Không có đữ liệu cho thấy có thể giảm thuốc corticosteroid dạng uống khi dùng đồng thời với montelukast. Trong một số trường hợp hiếm gặp, bệnh nhân đang được điều trị bằng các thuốc chống hen suyễn bao gồm montelukast có thể bị tăng bạch cầu ưa eosin, đôi khi có biểu hiện lâm sàng của viêm mạch phù hợp với hội chứng Churg-Strauss, hội chứng thường được điều trị bằng liệu pháp corticosteroid toàn thân. Các trường hợp này thường đi kèm, nhưng không phải luôn đi kèm với việc giảm liều hoặc rút khỏi liệu pháp điều trị corticostereroid dạng uống. Hiện vẫn chưa có thể loại từ hay xác định khả năng các chất kháng thụ thể leukotrien có thể liên quan đến sự xuất hiện hội chứng Churg-Strauss. Các bác sỹ cần được cảnh báo về các hiện tượng tăng bạch cầu ưa eosin, bệnh nổi ban do viêm mạch, các triệu chứng xấu đi của bệnhphối, các biến chứng tim mạch và/hoặc bệnh thần kinh xuất hiện ở các bệnh nhân này. Các bệnh nhân có các triệu chứng tiến triển này cần được đánh giá lại và cần đánh giá phác đồ điều trị ở các bệnh nhân này. Điều trị bằng montelukast không làm thay đổi nhu cầu của các bệnh nhân hen phế quản mẫn cảm với aspirin để tránh sử dụng aspirin và các loại thuốc kháng viêm không thuộc loại steroid khác. Các bệnh nhân có các vấn đề không dung nạp galactose hiếm gặp do di truyền, việc thiếu hụt Lapp lactase hoặc hấp thụ kém chất glucosegalactose không được dùng thuốc này.
Thông tin cho bệnh nhân.
Bệnh nhân cần được thông báo dùng montelukast hàng ngày như đã ghi trong đơn, kể cả khi không có triệu chứng, cũng như ở các giai đoạn hen nặng lên, và cần tiếp xúc với thầy thuốc của mình nếu hen không được kiểm định tốt.
Bệnh nhân cần được thông báo là montelukast dùng uống không phải dùng cho điều trị các cơn hen cấp. Họ phải luôn sẵn có thuốc chủ vận – beta dùng hít tác dụng ngăn để điều trị các đợt tái phát nặng hen. Bệnh nhân có các đợt tái phát nặng hen sau găng sức cần được hướng dẫn để luôn sẵn có cho cấp cứu thuốc chủ vận beta dùng hít tác dụng ngắn. Dùng hàng ngày montelukast để điều trị mạn tính chứng hen chưa được xác định để phòng các giai đoạn cập EIB.
Bệnh nhân cần được thông báo là trong khi dùng montelukast, cần lưu y la néu nhu cầu về thuốc hít giãn phế quản tác dụngngắn tăng lên nhiều so với bình thường hoặc nếu cần đến số lần hít thuốc giãn phê quản tác dụng ngắn vượt quá số lần tối đa được kê đơn cho 24 giờ.
Bệnh nhân dùng montelukast cần được hướng dẫn không được giảm liều hoặc ngừng dùng bất kỳ trị liệu chống hen nào khác trừ khi có thầy thuốc hướng dẫn lại.
Bệnh nhân đã biết có mẫn cảm với aspirin cần được thông báo tiếp tục tránh dùng aspirin hoặc các tác nhân chống viêm không steroid khi đang dùng montelukast.
Viên nén nhai được: Các bệnh nhân đi tiểu có phenylketon: họ cần được thông báo là các viên nén nhai được 4 mg có chứa phenylalanin (một thành phần của aspartam) 0,674.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Montelukast không ảnh hưởng lên khả năng lái xe hoặc vận hành máy móc của bệnh nhân. Tuy nhiên, trong một số trường hợp hiếm gặp, các bệnh nhân đã báo cáo có hiện tượng chóng mặt hoặc ngủ gà.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: B1
US FDA pregnancy category: B
Thời kỳ mang thai:
Chưa có các nghiên cứu đầy đủ và được kiểm soát tốt ở phụ nữ có thai. Do các nghiên cứu về sự sinh sản ở thú không luôn luôn dự đoán được đáp ứng ở người, chỉ nên dùng montelukast nếu thật sự cần thiết.
Thời kỳ cho con bú:
Chưa biết montelukast có được bài tiết vào sữa mẹ hay không. Do nhiều thuốc được bài tiết vào sữa mẹ, nên thận trọng khi dùng montelukast ở người mẹ đang cho con bú.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
MONTE-H 4 dùng trước khi đi ngủ nói chung được hấp thu tốt. Bệnh nhân trẻ em từ 2 đến 5 tuổi dùng MONTE-H 4 gặp các tác dụng không mong muốn sau đây: sốt, ho, đau bụng, tiêu chảy, nhức đầu, đau tai, viêm tai, ngứa.
Cũng đã có báo cáo (hiếm gặp) về các tác dụng phụ như các phản ứng quá mẫn bao gồm phản vệ, thâm nhiễm bạch cầu ưa eosin tại gan, chóng mặt, ngủ gà, dị cảm /giảm cảm giác, co giật, chảy máu cam, tiêu chảy, khô miệng, khó tiêu, nôn và buồn nôn, phù mạch, vết thâm, mày đay, ngứa, nỗi ban, ban đỏ nốt, đau khớp, đau cơ bao sầm chuột rút, suy nhược cơ thể/ mệt mỗi, khó chịu, phù, sốt.
Rất hiếm xảy ra hội chứng Churg-Sirauss (CSS) được báo cáo trong khi điều trị bằng monftelukast ở các bệnh nhân bị hen phế quản.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Montelukast có thể được dùng với các liệu pháp khác thường được sử dụng trong dự phòng và điều trị hen mạn tính. Trong các nghiên cứu về tương tác thuốc, liều khuyến cáo lâm sàng của montelukast không có các tác dụng quan trọng về mặt lâm sàng trên dược động học của các thuốc sau: theophylin, prednison, prednisolon, thuốc tránh thụ thai uống (ethinyl oestradiol/ norethindron 35/1), terfenadin, digoxin và warfarin
Diện tích dưới đường cong (AUC) của nồng độ huyết tương đối với montelukast giảm khoảng 40% ở các đối tượng dùng đồng thời phenobarbitat. Vì montelukast được chuyển hóa bởi CYP3A4, phải thận trọng đặc biệt đối với trẻ em, khi dùng đồng thời montelukast với các thuốc gây cảm ứng CYP3A4 như phenytoin, phenobarbitat và rifampicin.
Các nghiên cứu In vitro cho thấy montelukast là chất ức chế mạnh CYP 2C8. Tuy nhiên, thông tin từ một nghiên cứu tương tác thuốc trên lâm sàng liên quan giữa montelukast và rosiglitazon (chất nền thăm dò đại diện cho các thuốc chuyển hóa chủ yếu bởi CYP 2C8) đã chứng minh montelukast không ức chế CYP 2C8 in vivo. Do đó, không đoán trước được montelukast có làm thay đổi đáng kể sự chuyển hóa của các thuốc được chuyển hóa bởi enzym này (như paclitaxel, rosiglitazon và repaglinid).
4.9 Quá liều và xử trí:
Chưa có thông tin cụ thể về điều trị quá liều đối với montelukast. Trong các nghiên cứu hen phế quản mãn tính, montelukast được dùng với liều lên tới 200 mg/ngày trên bệnh nhân trong vòng 22 tuần và trong các nghiên cứu ngăn hạn, liều lên tới 900 mg/ngày trên các bệnh nhân trong khoảng l tuần mà không có các phản ứng ngoại ý lâm sàng. Đã có các báo cáo về hiện tượng quá liều cấp tính trong các kinh nghiệm khi đưa thuốc ra thị trường và các nghiên cứu lâm sàng với montelukast, bao gồm các báo cáo ở người lớn và trẻ em với liều lên tới 1000mg (khoảng 61mg/kg trên trẻ 42 tháng tuổi). Các phát hiện trên lâm sàng và trong phòng thí nghiệm thu được đã phù hợp với đặc tính an toàn ở bệnh nhân người lớn và bệnh nhi. Không có các báo cáo phản ứng ngoại ý về hiện tượng quá liều. Các phản ứng ngoại ý hay gặp đã phù hợp với báo cáo an toàn của montelukast bao gôm: đau bụng, buồn ngủ, khát, đau đầu, nôn, trạng thái hoạt động quá mức về tâm thần và vận động. Vẫn còn chưa rõ liệu montelukast có thể thầm tách bằng lọc màng bụng hoặc lọc máu hay không.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Nhóm dược điều trị: Thuốc chống hen dùng toàn thân, thuốc đối kháng với thụ thể của leukotrien. MãATC: R03D C03
Cơ chế tác dụng: Các cysteinyl leukotrien (LTC4, LTD4, LTE4) là các sản phẩm của sự chuyển hóa acid arachidonic và được giải phóng từ nhiều loại tế bào, bao gồm dưỡng bào và bạch cầu ưa eosin. Những eicosanoid này gắn với các thụ thể đối với cysteinyl leukotrien (CysLT) nằm tại đường thở của người. Sự chiếm giữ của các cysteinyl leukotrien và thụ thể leukotrien có liên quan tới sinh bệnh học của hen, bao gồm phù đường thở, co bóp cơ trơn và làm hư hại hoạt tính tế bảo đi kèm quá trình viêm, những tính chất này tham gia vào các dấu hiệu và triệu chứng hen.
Montelukast là thuốc uống, gắn kết với ái lực cao và có chọn lọc vào thụ thể CysLT, (gắn ưu tiên vào thụ thể này so với gắn vào thụ thể khác cũng quan trọng về mặt dược lý học, như thụ thể prostanoid, cholinergic, hoặc adrenergic). Montelukast ức chế những tác dụng sinh lý của LTD4 tại thụ thể CysLT1 mà không có hoạt tính của chất chủ vận.
Cơ chế tác dụng:
Các leukotrien cystein (LTC4, LTD4, LTE4) là sản phẩm của sự chuyển hóa acid arachidonic và được phóng thích từ nhiều tế bào khác nhau, bao gồm tế bào mast và bạch cầu ái toan. Các eicosanoid này gắn kết với các thụ thể leukotrien cystein (CysLT). Thụ thể CysLT typ-1 (CysLT) được tìm thấy trong đường hô hấp ở người (gồm các tế bào cơ trơn và các đại thực bào ở đường hô hấp) và trên các tế bào tiền viêm khác (gồm bạch cầu ái toan và một số tế bào gốc dòng tủy). CysLTs có tương quan với bệnh lý hen suyễn và viêm mũi dị ứng. Trong bệnh hen suyễn, các ảnh hưởng gián tiếp của leukotrien gồm co thắt phế quản, sự tiết nhầy, tính thấm thành mạch, tăng bạch cầu ái toan. Trong bệnh viêm mũi dị ứng, CysLTs được phóng thích từ niêm mạc mũi sau khi tiếp xúc với dị ứng nguyên trong cả hai phản ứng pha sớm và pha muộn kèm theo các triệu chứng viêm mũi dị ứng. Sự kích thích trong mũi do CysLTs cho thấy làm tăng sức đề kháng đường hô hấp qua mũi và tăng các triệu chứng nghẹt mũi.
Montelukast là một chất có hoạt tính đường uống gắn kết với thụ thể CysLT1 với ái lực và tính chọn lọc cao (hơn là các thụ thể dược lý trọng yếu khác ở đường hô hấp, như thụ thể prostanoid, cholinergic hoặc beta-adrenergic). Montelukast ức chế hoạt tính sinh học của LTD4 tại thụ thể CysLT1 mà không có bất kỳ hoạt tính chủ vận nào.
[XEM TẠI ĐÂY]
5.2. Dược động học:
Hấp thu: Montelukast được hấp thu nhanh sau khi uống. Đối với viên nén bao phim 10 mg, nồng độ đỉnh huyết tương trung bình (Cmax) đạt được 3 giờ (Tmax) sau khi uống ở người lớn ở trạng thái đói. Sinh khả dụng uống trung bình là 64%. Sinh khá khả dụng uống và nồng độ đỉnh huyết tương không bị ảnh hưởng bởi bữa ăn tiêu chuẩn. Độ an toàn và hiệu lực được chứng minh trong các thử nghiệm lâm sàng ở đó viên nén bao phim 10 mg được dùng uống không để ý đến thời gian của bữa ăn.
Đối với viên nén có thể nhai 5mg, nồng độ đỉnh huyết tương đạt được vào 2 giờ sau khi uống ở người lớn trong trạng thái đói. Sinh khả dụng uống trung bình là 73% và giảm xuống còn 63% bởi một bữa ăn tiêu chuẩn.
Phân bố: Montelukast gắn hơn 99% với protein huyết tương. Thẻ tích phân bố ở trạng thái ổn định của montelukast đạt mức trung bình 8-11 lít. Các nghiên cứu trên chuột cống trắng với montelukast đánh dấu phóng xạ cho thấy sự phân bố tối thiểu qua hàng rào mán-não. Ngoài ra, các nồng độ của chất liệu đánh dấu phóng xạ ở 24 giờ sau khi uống là rất thấp ở tất cả các mô khác.
Biển đổi sinh học: Montelukast được chuyển hóa với mức độ lớn. Trong các nghiên cứu với các liều điều trị, không phát hiện được nồng độ trong huyết tương của các chất của montelukast ở trạng thái ổn định ở người lớn và trẻ em.
Các nghiên cứu in vitro dùng tiểu thể gan người cho thấy các cytochrom P450 3A4, 2A6 và 2C9 có tham gia vào chuyên hóa của montelukast. Dựa trên các kết quả nghiên cứu in vitro khác trên tiểu thể gan người, các nồng độ điều trị trong huyết tương của montelukast không ức chế các cytochrom P450 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 hoặc 2D6. Các chất chuyển hóa đóng góp rất ít vào hiệu quả điều trị của montelukast.
Thải trừ: Hệ số thanh thải huyết tương của montelukast đạt mức trung bình 45 ml/phút ở người lớn khỏe mạnh. Sau một liều uống montelukast đánh dấu phóng xạ, 86% hoạt tính phóng xạ đã được thu hồi trong lượng phân thu gom trong 5 ngày và dưới 0,2% được thu hồi trong nước tiểu. Kết hợp với sự ước tính về sinh khả dụng uống của montelukast, điều này cho thấy montelukast và các chất chuyển hóa được bài tiết hầu như riêng biệt qua mật..
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
….
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.
6.4. Thông tin khác :
Chưa có thông tin.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
Hoặc HDSD Thuốc.
7. Người đăng tải /Tác giả:
Bài viết được sưu tầm hoặc viết bởi: Bác sĩ nhi khoa – Đỗ Mỹ Linh.
Kiểm duyệt , hiệu đính và đăng tải: PHARMOG TEAM