Thuốc Myleran, GardutinSPM là thuốc gì ? Dưới đây là nội dung tờ hướng dẫn sử dụng gốc của Thuốc Myleran, GardutinSPM (Thông tin bao gồm liều dùng, cách dùng, chỉ định, chống chỉ định, thận trọng, dược lý…)
1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Gabapentin
Phân loại: Thuốc chống động kinh, điều trị đau thần kinh
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): NO3AX12.
Biệt dược gốc: Neurontin
Biệt dược: Myleran, GardutinSPM, Myleran plus
Hãng sản xuất : Công ty cổ phần SPM
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nang: 300 mg, 400 mg.
Viên nén sủi: 300 mg.
Thuốc tham khảo:
MYLERAN 300 | ||
Mỗi viên nang có chứa: | ||
Gabapentin | …………………………. | 300 mg |
Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
MYLERAN PLUS | ||
Mỗi viên nén sủi có chứa: | ||
Gabapentin | …………………………. | 300 mg |
Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
GARDUTIN SPM | ||
Mỗi viên nang có chứa: | ||
Gabapentin | …………………………. | 300 mg |
Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Điều trị hỗ trợ trong động kinh cục bộ.
Gabapentin còn được sử dụng để điều trị đau do viêm các dây thần kinh ngoại biên.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Gabapentin được dùng theo đường uống, thời điểm uống thuốc không phụ thuộc vào bữa ăn.
Dạng viên sủi: hòa tan viên trong khoảng 100ml nước đun sôi để nguội
Gabapentin được dùng như một thuốc phụ để phối hợp với các thuốc chống động kinh khác. Dùng đơn độc có thể không có hiệu quả.
Liều dùng:
Điều trị hỗ trợ trong động kinh cục bộ:
Người lớn và trẻ em trên 12 tuổi:
Ngày đầu 300 mg X 1 lần, ngày thứ hai 300mg/lần X 2 lần, ngày thứ ba 300 mg/lần X 3 lần. Sau đó liềụ có thể tăng lên từng bước 300 mg mỗi ngày, dựa trên đáp ứng của người bệnh, cho đến khi đạt liều điều trị hiệu quả, thông thường là 900 – 1800 mg/ngày, chia 3 lân, tôi đa không quá 2400 mg/ngày. Nên chia đều tổng liều hàng ngày cho mỗi lần dùng thuôc và khoảng cách dùng thuốc không nên quá 12 giờ, khi dùng liều cao có thể chia 4 lần/ngày.
Bệnh nhân suy thận và đang thẩm phân máu phải giảm liều, liều thích hợp cần điều chỉnh theo độ thanh thải Creatinin, được khuyến cáo như sau
Độ thanh thải creatinin (ml/phút) | Liều dùng |
50 – 79 | 600 – 1 800 mg/ngày, chia 3 lần |
30 – 49 | 300 – 900 mg/ngày, chia 3 lần |
15 – 29 | 300 – 600 mg/ngày, chia 3 lần, uống cách nhật |
< 15 | 300 mg/ngày, chia 3 lần, uống cách nhật |
Thẩm phân máu | 200 – 300 mg * |
* Liều nạp 300 – 400 mg cho người bệnh lần đầu dùng gabapentin, sau đó 200 – 300 mg sau mỗi 4 giờ thẩm phân máu
Trẻ em từ 6 đến 12 tuổi:
Dùng dạng bào chế thích hợp với liều như sau: Ngày đầu 10 mg/kg/ngày chia 3 lần, ngày thứ hai 20 mg/kg/ngày chia 3 lần, ngày thứ ba 25 – 35 mg/kg/ngày chia 3 lần. Liều duy trì là 900 mg/ngày với trẻ nặng từ 26 – 36 kg và 1200 mg/ngày với trẻ nặng từ 37 – 50 kg, tổng liều hàng ngày được chia uống 3 lần.
Trẻ em từ 3 tuổi đến dưới 6 tuổi:
Liều khởi đầu 10-15 mg/kg/ngày chia 3 lần, tăng liều lên trong 3 ngày đề đạt liều 40 mg/kg/ngày với trẻ 3 – 4 tuổi hoặc 25 – 35 mg/kg/ngày với trẻ 5 tuổi hoặc hơn, tổng liều hàng ngày được chia 3 lần.
Điều trị đau do viêm các dây thần kinh ngoại biên:
Người lớn:
Uống không quá 1800 mg/ngày, chia 3 lần. Hoặc dùng liều như sau: Ngày thứ nhất 300 mg, ngày thứ hai 300 mg/lần X 2 lần, ngày thứ ba 300 mg/lần X 3 lần. Sau đó liều có thể tăng thêm từng bước 300 mg mỗi ngày dựa trẽn đáp ứng của người bệnh, cho đến khi đạt liều tối đa 1800 mg/ngày, tổng liều hàng ngày được chia làm 3 lần.
Người cao tuổi: Có thể dùng liều thấp hơn do chức năng thận kém.
4.3. Chống chỉ định:
Mẫn cảm với gabapentin hoặc bất cứ thành phần nào của thuốc.
4.4 Thận trọng:
Ý định và hành vi tự tử đã được báo cáo ở các bệnh nhân được điều trị bằng các thuốc chống động kinh trong một số chỉ định. Một phân tích tổng hợp (meta-analysis.). Các thử nghiệm giả dược – đối chứng ngẫu nhiên của các thuốc chống động kinh cũng cho thấy nguy cơ nhỏ về tăng ý định và hành vi tự tử. Cơ chế của nguy cơ này chưa được biết và dữ liệu có sẵn không loại trừ khả năng tăng nguy cơ đối với gabapentin.
Vì thế, các bệnh nhân nên được giám sát về các dấu hiệu của ý định và hành vi tự tử và việc điều trị thích hợp phải được xem xét. Các bệnh nhân (và người chăm sóc bệnh nhân) phải được tư vấn để phát hiện các dấu hiệu của ý định hoặc hành vi tự tử.
Các phản ứng quá mẫn toàn thân, nặng, đe dọa mạng sống như phát ban do thuốc với tăng bạch cầu ái toan và các triệu chứng toàn thân (DRESS) đã được báo cáo ở các bệnh nhân đang dùng các thuốc chống động kinh bao gồm gabapentin.
Điều quan trọng cần lưu ý rằng các biểu hiện sớm của quá mẫn như sốt hoặc bệnh của hạch bạch huyết, có thể xuất hiện dù phát ban không rõ. Nếu các dấu hiệu hay các triệu chứng như thế xuất hiện, bệnh nhân phải được đánh giá ngay lập tức. Nên ngừng gabapentin nếu nguyên nhân của các dấu hiệu hay các triệu chứng thay đổi không thể thiết lập được.
Nếu các bệnh nhân phát triển viêm tụy cấp trong khi điều trị bằng gabapentin, nên xem xét ngừng gabapentin.
Dù không có chứng cứ các cơn co giật lại xảy ra với gabapentin, ngừng đột ngột các thuốc chống co giật ở các bệnh nhân động kinh có thể precipitate status epilepticus (see section 4.2).
Như với các thuốc chống động kinh khác, một số bệnh nhân có thể bị tăng tần số co giật hoặc bột phát các kiểu co giật mới với gabapentin.
Như với các thuốc chống động kinh khác, nổ lực ngừng các thuốc chống động kinh dùng đồng thời ở các bệnh nhân khỏ điều trị bằng hơn một thuốc chống động kinh, để đạt đến đơn trị liệu gabapentin có tỉ lệ thành công thấp.
Gabapentin được xem là không hiệu quả chống lại các cơn co giật chung ban đầu như các cơn co giật nhẹ và có thể làm nặng thêm các cơn co giật này ở một số bệnh nhân. Vì thế, gabapentin nên được dùng thận trọng ở các bệnh nhân bị các cơn co giật hỗn hợp bao gồm các cơn co giật nhẹ.
Không có các nghiên cứu hệ thống ở các bệnh nhân > 65 tuổi được thực hiện với gabapentin. Trong một nghiên cứu mù đôi ở các bệnh nhân bị đau rối loạn hệ thần kinh, buồn ngủ, phù tứ chi và suy nhược xảy ra với phần trăm hơi cao ở các bệnh nhân > 65 tuổi, hơn ở các bệnh nhân trẻ hơn. Ngoại trừ những phát hiện này, các kiểm tra lâm sàng ở nhóm tuổi này không cung cấp tóm tắt phản ứng có hại khác với điều được quan sát ở những bệnh nhân trẻ hơn.
Các tác dụng của việc điều trị gabapentin dài hạn (cao hơn 36 tuần) đến sự học hành, sự thông minh và sự phát triển ở trẻ em và trẻ vị thành niên chưa được nghiên cứu đầy đủ. Vì thế, các lợi ích của việc điều trị kéo dài phải được cân nhắc so với các nguy cơ tiềm tàng của việc điều trị này.
Chóng mặt, buồn ngủ, mất ý thức, nhầm lẫn, và sa sút về tinh thần
Việc điều trị bằng gabapentin liên quan đến chóng mặt, buồn ngủ, điều này có thể tăng biến cố tổn thương bất ngờ (té ngã) ở bệnh nhân cao tuổi. Cũng có các báo cáo trong quá trình lưu hành thuốc về mất ý thức, nhầm lẫn và sa sút tinh thần. Vì thế, các bệnh nhân được khuyên nên tập cẩn thận đến khi họ quen với các tác dụng tiềm tàng của thuốc.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Sử dụng thận trọng cho người lái xe và vận hành máy móc do thuốc có thể gây buồn ngủ.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: B1
US FDA pregnancy category: C
Thời kỳ mang thai:
Gabapentin gây quái thai trên động vật gặm nhấm. Trên người mang thai, chưa thấy có tác động tương tự. Tuy nhiên, chỉ dùng thuốc cho người mang thai khi thực sự cần thiết và có cân nhắc kỹ lợi ích cao hơn so với nguy cơ cho thai nhi.
Thời kỳ cho con bú:
Gabapentin vào được sữa mẹ. Tác dụng của thuốc trên trẻ sơ sinh còn chưa rõ, vì vậy chỉ dùng gabapentin cho phụ nữ cho con bú khi thật cần thiết và đã cân nhắc kỹ lợi ích cao hơn nguy cơ rủi ro.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Các phản ứng có hại được xác định theo tần số (rất phổ biến (> 1/10), phổ biến (>1/100, <1/10), không phổ biến (>1/1000, <1/100) và hiếm (>1/10,000; <1/1,000), không biết (không thể ước đoán từ dữ liệu có sẵn).
Nhiễm trùng và bội nhiễm
Rất phổ biến: nhiễm virus
Phổ biến: viêm phổi, nhiễm trùng hô hấp, nhiễm trùng đường tiết niệu, nhiễm trùng, nhiễm trùng viêm tai giữa
Các rối loạn máu và hệ bạch huyết
Phổ biến: giảm bạch cầu.
Hiếm: giảm tiểu cầu.
Các rối loạn hệ miễn dịch
Hiếm: các phản ứng dị ứng (như: mày đay).
Không biết: hội chứng quá mẫn, phản ứng tọản thân với sự biểu lộ khác nhau có thể bao gồm sốt, phát ban, bệnh của hạch bạch huyết, viêm gan, tăng bạch cầu ái toan và đôi khi các dấu hiệu và các triệu chứng khác.
Các rối loạn chuyển hóa và dinh dưỡng
Phổ biến: chán ăn, tăng cảm giác ngon miệng.
Không phổ biến: tăng đường huyết (thường được quan sát ở các bệnh nhân bị tiểu đường)
Hiếm: hạ đường huyết (thường được quan sát ở các bệnh nhân bị tiểu đường)
Không biết: hạ natri huyết.
Các rối loạn tâm thần
Phổ biến: gây gỗ, nhầm lẫn và tâm trạng bất ổn, trầm cảm, lo lắng, bồn chồn, suy nghĩ bất thường.
Hiếm: ảo giác
Các rối loạn hệ thần kinh
Rất phổ biến: buồn ngủ, chóng mặt, mất điều hòa,
Phổ biến: co giật, chứng tăng động, loạn vận ngôn, chứng quên, run, mất ngủ, đau đầu, các cảm giác như dị cảm, giảm cảm giác, bất thường kết hợp, giật nhãn cầu, tăng-giảm hoặc mất phản xạ
Không phổ biến: giảm vận động, sa sút tinh thần.
Hiếm: các rối loạn vận động (như: múa giật, tăng vận động, các rối loạn co cơ), mất ý thức Không biết: co thắt cơ, ngất
Các rối loạn mắt
Phổ biến: các rối loạn thị giác như giảm thị lực, song thị
Các rối loạn tai và mê đạo
Phổ biến: chóng mặt
Hiếm: ù tai
Các rối loạn tim
Hiếm: hồi hộp
Các rối loạn mạch
Phổ biến: tăng huyết áp, giãn mạch
Các rối loạn hô hấp, ngực và trung thất
Phổ biến: khỏ thở, viêm phế quản, viêm họng, ho, viêm mũi
Các rối loạn tiêu hóa
Phổ biến: nôn, buồn nôn, các bất thường về răng, viêm nướu răng, tiêu chảy, đau bụng, khó tiêu, táo bón, khô miệng, đầy hơi
Hiếm: viêm tụy
Các rối loạn gan mật
Hiếm: viêm gan, vàng da
Các rối loạn da và mô dưới da
Phổ biến: phù mặt, ban xuất huyết thường được mỏ tả như các vết thâm tím do tổn thương thể chất, phát ban, ngứa, mụn trứng cá
Hiếm: hội chứng Stevens-Johnson, phù, ban đỏ đa dạng, rụng tóc
Không biết: phát ban do thuốc với tăng bạch cầu ái toan và các triệu chứng toàn thân.
Các rối loạn cơ xương, mô liên kết và xương
Phổ biến: đau khớp, đau cơ, đau lưng, co giật
Các rối loạn thận và tiết niệu
Phổ biến: tiểu không kiềm được
Hiếm: suy thận cấp
Các rối loạn hệ sinh sản và vú
Phổ biến: liệt dương
Không biết: vú to, vú to ở đàn ông
Các rối loạn tổng trạng và điều kiện tại nơi dùng thuốc
Rất phổ biến: mệt mỏi, sốt
Phổ biến: phù tứ chi hoặc toàn thân, dáng đi bất thường, suy nhược, đau, khó chịu, hội chứng cúm
Không phổ biến: té ngã
Hiếm: các phản ứng ngừng thuốc (phổ biến nhất là lo lắng, mất ngủ, buồn nôn, đau, đồ mồ hôi), đau ngực.
Chết đột ngột không rõ nguyên nhân đã được báo cáo trong khi sự liên quan đến nguyên nhân điều trị bằng gabapentin chưa được thiết lập.
Investigations
Phổ biến: WBC (đếm tế bào máu trắng) giảm, tăng cân.
Hiếm: các bất thường về glucose máu ở các bệnh nhân bị tiểu đường, các xét nghiệm chức năng gan SGOT (AST), SGPT (ALT) và bilirubin tăng.
Tổn thương và ngộ độc
Phổ biến: tổn thương bất ngờ, gãy xương, trầy da.
Các trường hợp viêm tụy cấp đã được báo cáo trong quá trình điều trị bằng gabapentin. Nguyên nhân với gabapentin chưa rõ.
Các nhiễm trùng đưò’ng hô hấp, viêm tai giữa, co giật và viêm khí quả đã được báo cáo trong các thử nghiệm lâm sàng ở trẻ em. Thêm vào đó, trong các nghiên cứu lâm sàng ở trẻ em, hành vi hung hăng và hiếu động thái quá đã được báo cáo phổ biến.
ở các bệnh nhân thẩm phân máu do suy thận giai đoạn cuối, loạn dưỡng cơ với nồng độ creatin kinase tăng đã được báo cáo
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Mất phối hợp vận động thường liên quan đến liều dùng. Nếu giảm liều mà không đỡ, phải ngừng thuốc.
Nếu nghi ngờ có hội chứng Stevens-Johnson, phải ngừng thuốc. Không nên dừng thuốc đột ngột vì có thể làm tăng tần suất các cơn động kinh. Trước khi ngừng thuốc hoặc chuyển sang sử dụng thuốc chống động kinh khác cần phải giảm liều từ từ trong vòng ít nhất là 7 ngày.
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Các thuốc chống động kinh: Không quan sát thấy có sự tương tác nào giữa Gabapentin và phenobarbital, phenytoin, acid valproic hoặc Carbamazepin.
Naproxen: việc dùng kết hợp viên nang natri naproxen (250 mg) với Gabapentin (125mg) làm tăng lượng hấp thu của Gabapentin từ 12% đến 15%. Nên giảm liều của cả 2 thuốc này thấp hơn liều điều trị khi dùng chung.
Hydrocodon: làm giảm 14% giá trị AUC của Gabapentin.
Morphin: Bệnh nhân điều trị đồng thời với morphin có thể làm tăng nồng độ Gabapentin. Các thông số dược động học của morphỉn không bị ảnh hưởng bởi việc dùng Gabapentin 2 giờ sau khi dùng morphin.
Cimetidin: làm thay đổi sự bài tiết qua thận của cả Gabapentin và creatinin. Khi cimetidin làm giảm 1 lượng nhỏ sự bài tiết của Gabapentin thì không gây ảnh hường lâm sàng quan trọng. Thuốc tránh thai đường uống: Cmax của norethindron cao hơn 13% khi dùng kết hợp với Gabapentin, tương tác này không có ý nghĩa lâm sàng.
Thuốc kháng acid (Maalox): làm giảm khoảng 20% sinh khả dụng của Gabapentin. Sự giảm sinh khả dụng này khoảng 5% khi dùng Gabapentin 2 giờ sau khi uống Maalox. Do đó nên dùng Gabapentin ít nhất 2 giờ sau khi uống Maalox.
Probenecid: sự bài tiết của Gabapentin qua thận không bị ảnh hưởng bởi probenecid.
Rượu hoặc các thuốc tác động lên hệ thần kinh trung ương (thuốc giảm đau, thuốc an thần, thuốc gây mê, kháng histamin, thuốc giãn cơ…): gây ra các tác dụng phụ trên hệ thần kinh trung ương của gabapentin.
Các xét nghiệm sinh hóa: kết quả dương tính giả đã được báo cáo ở các xét nghiệm sử dụng que nhúng Ames N-Multislix SG khi dùng phối hợp Gabapentin với các thuốc chống động kinh khác. Do đó nên dùng phương pháp kết tủa acid sultosalicylic đặc hiệu hơn để xác định protein trong nước tiểu
4.9 Quá liều và xử trí:
Ngộ độc cấp, đe dọa tính mạng chưa được quan sát với các liều gabapentin lên đến 49g. Các triệu chứng của quá liều bao gồm chóng mặt, nhìn đôi, nói líu lưỡi, buồn ngủ, bất tỉnh, ngủ lịm và tiêu chảy nhẹ. Tất cả các bệnh nhân này đều hồi phục hoàn toàn sau khi được điều trị hỗ trợ.
Không xác định được liều gây chết của Gabapentin ở chuột bạch và chuột đồng dùng với liều cao đến 8000mg/kg. Dấu hiệu ngộ độc cấp tính ở động vật bao gồm mất điều hòa, thở dốc, giảm hoạt động, hoặc dễ bị kích thích.
Gabapentin có thể được loại bỏ bằng cách thẩm phân máu, nhưng theo những kinh nghiệm đã có thì thường không cần đến phương pháp này. Tuy nhiên, với những bệnh nhân suy thận nặng, thẩm phân máu có thể được chỉ định
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Gabapentin là thuốc chống động kinh, có liên quan về cấu trúc với chất dẫn truyền thần kinh GABA (acid gama-aminobutyric), nhưng cơ chế hoạt động khác với một số hoạt chất khác mà các chất này tương tác với các synap GABA bao gồm valproat, các barbiturat, các benzodiazepin, các thuốc ức chế GABA transaminase, các thuốc ức chế hấp thu GABA, các thuốc đối kháng GABA, và các tiền thuốc GABA.
Gabapentin ở các nồng độ lâm sàng liên quan không liên kết với thuốc phổ biến khác hoặc các thụ thể dẫn truyền thần kinh của não bao gồm GABA-A, GABA-B, benzodiazepin, glutamat, các thụ thể glycin hoặc N-methyl-D- aspartate.
Gabapentin không tương tác với các kênh natri in vitro và khác với phenytoin và Carbamazepin. Gabapentin giảm một phần các đáp ứng với đối vận glutamat N-methyl-D- aspartate (NMDA) trong các hệ thống kiểm tra in vitro, nhưng các nồng độ cao hơn 100mcM, chưa hoàn tất in vivo. Gabapentin làm giảm nhẹ sự phóng thích của các chất dẫn truyền thần kinh monoamin in vitro.
Dùng gabapentin ở chuột cống làm tăng nồng độ GABA ở một số vùng của não theo cách tương tự như natri valproat, dù ở các vùng khác nhau của não. Sự liên hệ của các hoạt động khác nhau này của gabapentin với các tác dụng chông co giật vẫn được thiết lập. ở động vật, gabapentin dễ dàng vào trong não và ngăn ngừa các cơn co giật từ sốc điện tối đa, từ các thuốc hóa học gây co giật bao gồm các thuốc ức chế tổng hợp GABA, và các kiểu gen gây co giật
Cơ chế tác dụng:
Gabapentin dễ dàng đi vào não và ngăn chặn cơn co giật ở một số mô hình động kinh trên động vật. Gabapentin không có ái lực với cả thụ thể GABAA và GABAB và cũng không làm thay đổi sự chuyển hóa của GABA. Gabapentin không gắn với các thụ thể dẫn truyền thần kinh khác trong não và không tương tác với các kênh natri. Gabapentin gắn với ái lực cao vào tiểu đơn vị α2δ (alpha-2-delta) của các cổng dẫn truyền điện thế của kênh calci và việc gabapentin gắn với tiểu đơn vị α2δ được cho là có thể liên quan đến tác động kháng co giật của gabapentin ở động vật. Việc sàng lọc tại cổng dẫn truyền không gợi ý đích tác dụng nào khác của thuốc ngoài α2δ.
Bằng chứng từ nhiều mô hình tiền lâm sàng cho thấy tác dụng dược lý của gabapentin có thể là do việc gắn với thụ thể α2δ, do đó làm giảm giải phóng các chất dẫn truyền thần kinh kích thích trong các vùng thuộc hệ thần kinh trung ương. Điều này có thể là nguyên nhân đẫn đến tác dụng kháng co giật của gabapentin. Sự liên quan giữa hoạt tính của gabapentin với tác dụng chống co giật trên người vẫn chưa được thiết lập.
Gabapentin cũng cho thấy hiệu quả trong nhiều mô hình đau tiền lâm sàng ở động vật. Việc gắn đặc hiệu gabapentin vào tiểu đơn vị α2δ được cho rằng sẽ dẫn đến nhiều hoạt động khác biệt mà các hoạt động này có thể là nguyên nhân của việc giảm đau trong mô hình động vật. Tác dụng giảm đau của gabapentin có thể ở trên tủy sống cũng như trong các trung tâm não cao hơn thông qua việc tương tác với các con đường ức chế đau hướng xuống. Sự liên quan của các tính chất tiền lâm sàng này với tác động lâm sàng trên người vẫn chưa được biết.
[XEM TẠI ĐÂY]
5.2. Dược động học:
Gabapentin hấp thu qua đường tiêu hóa theo cơ chế bão hòa (khi liều tăng, sinh khả dụng lại giảm). Thuốc đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương sau khi uống 2 giờ và đạt nồng độ ổn định sau 1 – 2 ngày. Sinh khả dụng khoảng 60% khi dùng với liều 1,8 g/24 giờ và không tương ứng với liều dùng, thậm chí khi liều tăng trên 1,8 g/24 giờ thì sinh khả dụng lại giảm. Thức ăn ít ảnh hưởng đến tốc độ và mức độ hấp thu.
Ở người bệnh cao tuổi và người bệnh suy giảm chức năng thận, độ thanh thải gabapentin huyết tương bị giảm. Gabapentin có thể bị loại khỏi huyết tương bằng thẩm phân máu, vì vậy cần điều chỉnh liều đối với những người bệnh này.
Gabapentin phân bố khắp cơ thể, vào được sữa mẹ, liên kết với protein huyết tương rất thấp (< 3%). Thể tích phân bố của thuốc là 58 ±6 lít ở người lớn.
Gabapentin hầu như không chuyển hóa trong cơ thể và thải trừ chủ yếu qua thận dưới dạng không đổi. Nửa đời của gabapentin khoảng 5 đến 7 giờ ở người có chức năng thận bình thường.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Nơi khô thoáng, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°c
6.4. Thông tin khác :
Các số liệu an toàn tiên lâm sàng:
Trên súc vật thực nghiệm thuốc có tác dụng duỗi cứng các chi sau khi làm sốc điện và cũng ức chế được cơn co giật do pentylenetetrazol. Hiệu quả ở thí nghiệm trên cũng tương tự như đối với acid valproic nhưng khác với phenytoin và Carbamazepin.
Gabapentin gây quái thai trên động vật gặm nhấm
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
Hoặc HDSD Thuốc.
7. Người đăng tải /Tác giả:
Bài viết được sưu tầm hoặc viết bởi: Bác sĩ nhi khoa – Đỗ Mỹ Linh.
Kiểm duyệt , hiệu đính và đăng tải: PHARMOG TEAM