1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Fexofenadine
Phân loại: Thuốc Kháng histamin, đối kháng thụ thể H1.
Nhóm pháp lý: Thuốc không kể đơn OTC – (Over the counter drugs)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): R06AX26.
Biệt dược gốc: Telfast
Biệt dược: Apifexo
Hãng sản xuất : Công ty cổ phần dược Apimed
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén bao phim: 60 mg; 120mg, 180 mg,
Thuốc tham khảo:
| APIFEXO 180 | ||
| Mỗi viên nén bao phim có chứa: | ||
| Fexofenadin hydroclorid | …………………………. | 180 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
| APIFEXO 60 | ||
| Mỗi viên nén bao phim có chứa: | ||
| Fexofenadin hydroclorid | …………………………. | 60 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Viên nén bao phim APIFEXO được chỉ định:
Giảm các triệu chứng của bệnh viêm mũi dị ứng theo mùa ở người lớn và trẻ em từ 6 tuổi trở lên. Các triệu chứng được điều trị hiệu quả là hắt hơi, chảy mũi, ngứa mũi/vòm miệng/cổ họng, ngứa mắt/chảy nước mắt đỏ mắt.
Điều trị các triệu chứng ngoài da không biến chứng của bệnh nổi mề đay vô căn mãn tính ở người lớn và trẻ em từ 6 tuổi trở lên. Thuốc làm giảm đáng kể cảm giác ngứa và số lượng mề đay
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Thuốc dùng đường uống, không uống với nước hoa quả.
Thời điểm uống không phụ thuộc vào bữa ăn.
Không có yêu cầu đặc biệt về xử lý thuốc sau khi sử dụng.
Liều dùng:
Người lớn và trẻ em 12 tuổi trở lên:
Viêm mũi dị ứng và triệu chứng mày đay mạn tính : 60 mg x 2 lần/ ngày hoặc 180 mg, uống 1 lẩn/ ngày.
Người lớn và trẻ em 12 tuổi trở lên bị suy thận và người già:
Bắt đầu uống 60 mg/ lần, ngày 1 lần. Điều chỉnh liều theo chức năng của thận.
Trẻ em dưới 12 tuổi: Không khuyến cáo sử dụng
4.3. Chống chỉ định:
Quá mẫn với fexofenadin, terfenadin hoặc với bất cứ thành phần nào của thuốc
4.4 Thận trọng:
Mặc dù kinh nghiệm lâm sàng nói chung không cho thấy sự khác biệt nào về đáp ứng với thuốc giữa bệnh nhân lớn tuổi và trẻ tuổi, cần lưu ý rằng fexofenadin được đào thải đáng kể qua thận và nguy cơ bị tác dụng phụ nghiêm trọng có thể tăng lên ở nhũng bệnh nhân bị suy thận. Bởi vì những bệnh nhân lớn tuổi có thể bị suy giảm chức năng thận, việc kiểm tra chức năng thận có thể hữu ích và cần thận trọng khi lựa chọn liều dùng cho các bệnh nhân này.
Tính an toàn và hiệu quả của fexofenadin hydroclorid chưa được xác định ở trẻ em dưới 6 tuổi.
Mặc dù fexofenadin không có tác dụng gây độc trên tim như terfenadin, nhưng fexofenadin có liên quan đến việc tăng khoảng QTc, ngất xỉu và loạn nhịp tâm thất trên ít nhất một bệnh nhân có nguy cơ tim mạch trước đó.
Bệnh nhân dùng các chế phẩm có chứa fexofenadin hydroclorid phối hợp với pseudoephedrin hydroclorid cần được hướng dân chỉ dùng thuốc theo đơn của bác sĩ và không vượt quá liều quy định. Bệnh nhân không nên tự ý sử dụng các thuốc kháng histamin khác hoặc các thuốc thông mũi. Nếu lo lăng, chóng mặt, hoặc buồn ngủ xảy ra trong khi điều trị, bệnh nhân nên ngưng sử dụng thuốc ở dạng phối hợp và hỏi ý kiên bác sĩ.
Cần ngừng fexofenadin ít nhât 24 — 48 giờ trước khi tiến hành các thử nghiệm kháng nguyên tiêm trong da.
Dùng fexofenađin làm bệnh vẩy nến nặng lên
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Căn cứ vào đặc tính dược lực học và các phản ứng phụ đã được báo cáo thì fexofenadin hydroclorid ít có khả năng ảnh hưởng lên khả năng lái xe và vận hành máy móc. Những thử nghiệm khách quan cho thấy fexofenadin không có những ảnh hưởng đáng kể trên chức năng của hệ thần kinh trung ương. Điêu này có nghĩa là bệnh nhân có thể lái xe hoặc làm các công việc đòi hỏi sự tập trung. Tuy nhiên để phát hiện những người mẫn cảm có phản ứng bất thường với thuốc, nên kiểm tra đáp ứng cá nhân trước khi lái xe hoặc thực hiện các công việc phức tạp.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: B2
US FDA pregnancy category: C
Thời kỳ mang thai:
Không có dữ liệu về sử dụng fexofenadin hydroclorid trên phụ nữ có thai, chi nên dùng nếu lợi ích vượt trội so với nguy cơ
Thời kỳ cho con bú:
Hiện tại chưa có những nghiên cứu đầy đủ và được kiểm soát về việc dùng fexofenadin trong thời kỳ cho con bú ở người và do nhiều thuốc được tiết vào sữa mẹ, nên thận trọng khi dùng fexotenadin ở phụ nữ cho con bú và nên ngưng cho con bú hoặc ngưng thuốc.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Trong các nghiên cứu lâm sàng có kiểm soát, tỉ lệ gặp tác dụng không mong muốn ở nhóm bệnh nhân dùng fexofenadin tương tự nhóm dùng placebo. Các tác dụng không mong muốn của thuốc không bị ảnh hưởng bởi liều dùng, tuổi, giới và chủng tộc của bệnh nhân.
Thường gặp, ADR >1/100
Thần kinh: Buồn ngủ, mệt mỏi, đau đầu, mất ngủ, chóng mặt.
Tiêu hoá: Buồn nôn, khó tiêu.
Khác: Nhiễm virus (cảm, cúm), đau bụng kinh, nhiễm khuẩn hô hấp trên, ngứa họng, ho, sốt, viêm tai giữa, viêm xoang, đau lưng.
Ít gặp, 1/1000 < ADR <1/100
Thần kinh: Sợ hãi, rối loạn giấc ngủ, ác mộng.
Tiêu hoá: Khô miệng, đau bụng.
Hiếm gặp, ADR < 1/1000
Da: Ban, mày đay, ngứa.
Phản ứng quá mẫn: Phù mạch, tức ngực, khó thở, đỏ bừng, choáng phản vệ.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
ADR của thuốc thường nhẹ, chỉ 2,2% người bệnh phải ngừng thuốc do ADR của thuốc
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Thuốc kháng nấm, kháng khuẩn (ketoconazol, erythromycin): Không có tác dụng phụ hoặc sự thay đổi khoảng QT nào quan trọng trên lâm sàng được báo cáo sau khi dùng đồng thời erythromycin hoặc ketoconazol với fexofenadin. Nhận thấy có sự gia tăng nồng độ fexofenadin trong huyết tưong trong các nghiên cửu về tương tác thuốc. Dữ kiện từ những nghiên cứu in vitro và in vivo ở động vật cho thấy erythromycin và ketoconazol làm tăng sự hấp thu của fexofenadin khi dùng đồng thời, có thể do ảnh hưởng lên cơ chế của hệ thống vận chuyển như p-glycoprotein. Fexofenadin không lảm thay đổi dược động học của erythromycin hoặc ketoconazol.
Thuốc kháng acid: Các thuốc kháng acid có chứa nhôm và magnesi hydroxyd làm giảm hấp thu fexofenadin. Vì thế, không nên dùng fexofenadin và các thuốc kháng acid chứa nhôm và magnesi gần nhau.
Fexofenadin có thể làm tăng nồng độ cồn, các chất an thần hệ TKTW các chất kháng cholinergic.
Fexofenadin có thể làm giảm nồng độ các chất ức chế acetylcholine-esterase (ở TKTW), betahistin.
Fexofenadin có thể bị giảm nồng độ bời các chất ức chế acetylcholine-esterase (ở TKTW), amphetamin, các chất kháng acid, nước ép quả bưởi, rifampin.
4.9 Quá liều và xử trí:
Quá liều:
Các thông tin hiện có về độc tính cấp của fexofenadin ở người rất giới hạn; tuy nhiên, choáng váng, buồn ngủ và khô miệng đã được báo cáo. Liều duy nhất fexofenadin hydroclorid đến 800 mg và liều fexofenadin hydroclorid 690 mg, ngày 2 lần trong 1 tháng hoặc 240 mg, ngày 1 lần trong 1 năm đã được dung nạp tốt ở người lớn.
Cách xử trí:
Sử dụng các biện pháp thông thường để loại bỏ phần thuốc còn chưa được hấp thu ở ống tiêu hóa. Điều trị hỗ trợ và điều trị triệu chứng.
Thẩm phân máu làm giảm nồng độ thuốc trong máu không đáng kể (1.7%). Không có thuốc giải độc đặc hiệu.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Nhóm dược lý: Kháng Histamin thế hệ 2, đối kháng thụ thể H1
Mã ATC: R06AX26
Fexofenadin là thuốc kháng histamin thế hệ 2, có tác dụng đối kháng đặc hiệu và chọn lọc trên thụ thể H1 ngoại vi. Fexofenadin là chất chuyển hóa có hoạt tính của terfenadin nhưng không còn độc tính đối với tim do không ức chế kênh kali liên quan đến sự tái cực tế bào cơ tim. Fexofenadin không có tác dụng đáng kể đối kháng acetylcholin, đối kháng dopamin và không có tác dụng ức chế thụ thể alpha 1 hoặc beta – adrenergic. Ở liều điều trị, thuốc không gây ngủ hay ảnh hưởng đến thần kinh trung ương. Thuốc có tác dụng nhanh và kéo dài do thuốc gắn chậm vào thụ thể H1, tạo thành phức bền vững và tách ra chậm.
Cơ chế tác dụng:
Fexofenadin là thuốc kháng histamin thế hệ hai, có tác dụng đối kháng đặc hiệu và chọn lọc trên thụ thể histamin H1 ngoại biên. Fexofenadin là chất chuyển hóa có hoạt tính của terfenadin nhưng không còn độc tính đối với tim do không ức chế kênh kali liên quan đến sự tái cực tế bào cơ tim. Fexofenadin không có tác dụng đáng kể kháng cholinergic hoặc dopaminergic và không có tác dụng ức chể thụ thể alpha-1 hoặc beta adrenergic, ở liều điều trị, fexofenadin không gây buồn ngủ hay ảnh hưởng đến hệ thần kinh trung ương. Thuốc có tác dụng nhanh và kéo dài.
5.2. Dược động học:
Hấp thu
Thuốc hấp thu khi dùng đường uống và bắt đầu phát huy tác dụng sau khi uống 60 phút. Nồng độ đỉnh trong máu đạt được sau 2 – 3 giờ. Thức ăn giàu chất béo làm giảm nồng độ đỉnh trong huyết tương khoảng 17% và kéo dài thời gian đạt nồng độ đỉnh của thuốc (đến khoảng 4 giờ). Tác dụng kháng Histamin kéo dài hơn 12 giờ.
Phân bố:
Tỷ lệ liên kết với protein huyết tưong của thuốc là 60 – 70%, chủ yểu bởi albumin và alpharacid glycoprotein. Không rõ thuốc có qua nhau thai hoặc bài tiêt vào sữa mẹ hay không, nhưng khi dùng terfenadin đã phát hiện được fexofenadin là chất chuyển hóa của terfenadin trong sữa mẹ. Fexofenadin không qua hàng rào máu – não.
Chuyển hóa:
Fexofenadin rất ít bị chuyển hóa (khoảng 5%, chủ yếu ở niêm mạc ruột). Chỉ có khoảng 0,5 – 1,5% được chuyển hóa ở gan nhờ hệ enzym cytochrom P450 thành chất không có hoạt tính). Khoảng 3.5% liều fexofenadin chuỵển hóa qua pha II (không liên quan đến hệ enzym cytochrom P450) thành dẫn chất methyl este. Chát chuyển hóa này chỉ thấy ở trong phân nên có thể có sự tham gia của các vi khuẩn đường ruột vào chuyển hóa này.
Thải trừ:
Nửa đời thải trừ của fexofenadin khoảng 14,4 giờ, kéo dài hơn (31 – 72%) ở người suy thận. Thuốc thải trừ chủ yếu qua phân (xấp xỉ 80%) và nước tiểu (11 – 12%) dưới dạng không đổi.
Dược động học ở người suy thận:
Clcr 41 – 80 ml/ phút: Nồng độ đỉnh cao hơn 87%, nửa đời thải trừ dài hơn 59%.
Clcr 11-40 ml/ phút: Nồng độ đỉnh cao hơn 111%, nửa đời thải trừ dài hơn 72%.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
6.2. Tương kỵ :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
6.3. Bảo quản:
Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.
6.4. Thông tin khác :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
