1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Enalapril
Phân loại: Thuốc nhóm ức chế enzym chuyển angiotensin..
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): C09AA02.
Biệt dược gốc: Renitec
Biệt dược: Enalapril-TVP, TV-Enalapril
Hãng sản xuất : Công ty cổ phần dược phẩm TV. Pharm.
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén 5 mg, 10 mg.
Thuốc tham khảo:
| TV-ENALAPRIL 5MG | ||
| Mỗi viên nén có chứa: | ||
| Enalapril maleat | …………………………. | 5 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
| ENALAPRIL-TVP 10MG | ||
| Mỗi viên nén có chứa: | ||
| Enalapril maleat | …………………………. | 10 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
| TV-ENALAPRIL 10MG | ||
| Mỗi viên nén có chứa: | ||
| Enalapril maleat | …………………………. | 10 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Điều trị tăng huyết áp.
Suy tim.
Sau nhồi máu cơ tim.
Bệnh thận do đái tháo đường.
Suy thận tuần tiến mạn.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Enalapril được dùng bằng đường uống.
Liều dùng:
Liều lượng và cách dùng cần phải điều chỉnh tùy theo từng cá thể.
Tăng huyết áp vô căn: Liều khởi đầu 2,5 – 5 mg / ngày. Điều chỉnh liều tùy theo đáp ứng về huyết áp của người bệnh, tăng liều từ cho đến liều duy trì 10 – 20 mg / ngày, không dùng quá 40 mg / ngày.
Dùng đồng thời với thuốc lợi tiểu: Ngừng thuốc lợi tiểu 1 – 3 ngày trước khi bắt đầu điều trị bằng Enlapril hay các thuốc ức chế men chuyển (ACE) khác. Liều khởi đầu 2,5 – 5 mg/ngày và tăng liều một cách thận trọng tùy theo đáp ứng điều trị.
Suy tim: Nên dùng Enalapril đồng thời với thuốc lợi tiểu. Liều thường dùng 2,5 mg / ngày x 3 ngày, và 2,5 mg x 2 lần / ngày x 4 ngày tiếp theo, tăng liều từ từ cho tới liều duy trì 20 mg / ngày, điều chỉnh liều trong 2 – 4 tuần.
Suy chức năng thất trái không triệu chứng: Liều thường dùng ban đầu là 2,5 mg x 2 lần/ngày, sau đó tăng liều từ từ cho đến liều duy trì 10 mg x 2 lần / ngày.
Với người suy thận: Cần phải giảm liều hoặc kéo dài khoảng cách giữa các liều.
Độ thanh thải Creatinin:
Dưới 10(ml/phút), liều ban đầu: 2,5 (mg/ngày)
10-29 (ml/phút), liều ban đầu: 2.5 – 5 (mg/ngày)
30 -80 (ml/phút), liều ban đầu: 5 – 10 (mg/ngày)
Trong vòng 4 tuần nếu không có kết quả phải tăng liều hoặc dùng thêm thuốc khác.
4.3. Chống chỉ định:
Mẫn cảm với bất kỳ thành phần nào của thuốc.
Phụ nữ có thai.
Phù mạch khi mới bắt đầu điều trị với Enalapril hay các thuốc ức chế men chuyển hóa (ACE) nói chung.
Hẹp động mạch thận hai bên hay một bên ở người còn một thận.
Hẹp van động mạch chủ và bệnh cơ tim tắt nghẽn nặng.
Hạ huyết áp có trước.
4.4 Thận trọng:
Thận trọng khi dùng cho người suy thận.
Đối với người hẹp động mạch thận, cần phải định lượng Creatinin máu trước khi bắt đầu điều trị.
Thận trọng khi dùng cho trẻ em, chưa có chứng minh về sự an toàn và hiệu quả khi dùng cho trẻ em.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Dùng thuốc thận trọng khi lái xe hoặc vận hành máy móc vì thỉnh thoảng có thể xảy ra choáng váng và mệt mỏi.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: D
US FDA pregnancy category: D
Thời kỳ mang thai:
Khi dùng thuốc cho phụ nữ mang thai vào 3 tháng giữa và cuối thai kỳ, thuốc ức chế ACE có thể gây nguy hiểm thậm chí gây tử vong ở bào thai đang phát triển. Nên ngừng dùng thuốc ngay khi phát hiện có thai.
Thời kỳ cho con bú:
Enalapril bài tiết vào sữa mẹ. Với liều điều trị thông thường, nguy cơ về tác dụng có hại cho trẻ bú sữa mẹ rất thấp.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Thường nhẹ và thoáng qua.
Nhức đầu, chóng mặt, mệt mỏi, mất ngủ, dị cảm.
Rối loạn vị giác, tiêu chảy, buồn nôn, nôn.
Phù mạch, đánh trống ngực, đau ngực, hạ huyết áp thế đứng, hạ huyết áp nặng, ngất.
Ban da, ho khan, suy thận.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Khi bắt đầu điều trị, nên dùng thuốc với liều thấp và kiểm tra nồng độ natri huyết thanh.
Có thể xảy ra phù mạch, đặc biệt sau khi dùng liều enalapril đầu tiên, và nếu có thêm phù thanh quản có thể gây tử vong. Cần thông báo cho người bệnh về những dấu hiệu và triệu chứng của phù mạch (phù mặt, mắt, môi, lưỡi, hoặc khó thở), khi thấy có triệu chứng này phải ngừng dùng thuốc và thông báo ngay cho bác sỹ. Điều trị phù mạch ở lưỡi, thanh môn hoặc thanh quản, bao gồm các biện pháp sau:
Ngừng dùng enalapril và cho người bệnh vào viện; tiêm adrenalin dưới da; tiêm tĩnh mạch diphenhydramin hydroclorid; tiêm tĩnh mạch hydrocortison.
Định kỳ theo dõi và đếm bạch cầu ở người bệnh sử dụng enalapril, đặc biệt ở người suy thận.
Phải theo dõi huyết áp và chức năng thận chặt chẽ trước và sau khi bắt đầu điều trị.
Nếu không đạt được đáp ứng điều trị đủ trong vòng 4 tuần, nên tăng liều dùng hoặc điều trị thêm bằng những thuốc chống tăng huyết áp khác.
Khi có hạ huyết áp nặng cần truyền tĩnh mạch natri clorid 0,9%. Enalapril thường không ảnh hưởng đến nồng độ kali huyết thanh. Nếu dùng enalapril cùng với thuốc lợi niệu có thể giảm nguy cơ giải phóng aldosteron thứ phát cùng với hạ kali máu. Ớ người suy thận, enalapril có thể gây tăng nồng độ kali huyết thanh. Bởi vậy, không khuyến cáo dùng thuốc lợi niệu giữ kali và thuốc bố sung kali cho người bệnh giảm chức năng thận vì có thể làm tăng kali máu. Nếu vẫn cần phải điều trị đồng thời với thuốc lợi niệu, phải hết sức thận trọng và thường xuyên đo kali huyết. Cần phải đo creatinin huyết trước khi bắt đầu điều trị thuốc cho người bệnh có nghi ngờ hẹp động mạch thận.
Trong phẫu thuật lớn hoặc trong khi gây mê bằng thuốc có tác dụng hạ huyết áp, enalapril có thể ngăn cản tạo angiotensin II, sau khi có giải phóng renin bù trừ dẫn đến hạ huyết áp kịch phát, cần được điều chỉnh bằng tăng thể tích tuần hoàn
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Các thuốc gây mê và các thuốc giãn mạch khác (như Nitrat) có thể gây hạ huyết áp trầm trọng. Nên theo dõi bệnh nhân chặt chẽ và điều chỉnh bằng cách truyền dịch.
Dùng Enalapril đồng thời với thuốc lợi tiểu có thể làm hạ huyết áp quá mức khi bắt đầu điều trị bằng Enalapril. Nên ngừng thuốc lợi tiểu hoặc tăng dùng muối trước khi điều trị với Enalapril.
Dùng đồng thời Enalapril với các thuốc làm tăng Kali huyết (như thuốc lợi tiểu giữ Kali), các thuốc bổ sung Kali hoặc các muối Kali, có thể tăng Kali huyết thanh, đặc biệt ở người suy thận. Nên theo dõi bệnh nhân chặt chẽ và thường xuyên theo dõi nồng độ Kali huyết.
Các thuốc NSAID, các thuốc giãn phế quản kiểu giao cảm có thể làm giảm tác dụng hạ huyết áp của Enalapril.
Dùng Enalapril đồng thời với các thuốc tránh thai có thể tăng nguy cơ tổn thương mạch và khó kiểm soát huyết áp.
4.9 Quá liều và xử trí:
Đặc điểm nổi bật khi quá liều Enalapril là hạ huyết áp nặng. Nên ngừng thuốc, theo dõi bệnh nhân chặt chẽ, áp dụng các biện pháp điều trị triệu chứng và hỗ trợ như rửa dạ dày, gây nôn, truyền dịch (huyết tương, Natri clorid) để duy trì huyết áp và điều chỉnh mất cân bằng điện giải. Thẩm tách máu có thể loại Enalapril khỏi tuần hoàn.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Enalapril là thuốc ức chế men chuyển Angiotensin, có tác dụng nhờ Enalaprilat là chất chuyển hoá của Enalapril sau khi uống. Enalapril có tác dụng tốt đối với huyết động ở người suy tim sung huyết chủ yếu do ức chế hệ renin – angiotensin – Aldosteron.
Enalapril ức chế Angiotensin I chuyển hoá thành Angiotensin II (chất gây co mạch mạnh) nhờ ức chế men chuyển Angiotensin (ACE). Enalapril cũng làm giảm Aldosteron huyết thanh dẫn đến giảm giữ Natri, làm tăng hệ giãn mạch KalliKrein – Kinin và có thể làm thay đổi chuyển hoá chất Prostanoid và ức chế hệ thần kinh giao cảm. Vì enzyme chuyển đổi Angiotensin giữ vai trò quan trọng phân huỷ kinin, nên Enalapril cũng ức chế phân huỷ Bradykinin (một chất gây giãn mạch mạnh). Hai tác dụng này của Enalapril có thể giải thích sự không tương quan giữa nồng độ renin và đáp ứng lâm sàng.
Ở người cao huyết áp Enalapril làm giảm huyết áp bằng cách làm giảm sức cản toàn bộ ngoại vi kèm theo sự tăng nhẹ hoặc không tăng tần số tim, lưu lượng tâm thu hoặc lưu lượng tim. Thuốc gây giãn động mạch và có thể cả tĩnh mạch. Enalapril thuờng làm giảm huyết áp tâm thu và tâm trương khoảng 10-15% ở cả hai tư thế ngồi và nằm. Hạ huyết áp thế đứng ít khi xảy ra nhưng thường hay gặp hơn ở người giảm Natri máu hoặc giảm thể tích máu.
Ở người suy tim sung huyết : Enalapril thường được phối hợp với Glycosid tim và thuốc lợi tiểu, làm giảm sức cản toàn bộ ngoại vi, áp lực động mạch phổi bít, kích thước tim và áp lực động mạch trung bình và áp lực nhĩ phải, chỉ số tim, cung lượng tim, thể tích tâm thu và dung nạp gắng sức. Enalapril làm giảm hậu gánh bị tăng cao, phì đại thất trái giảm sau 2-3 tháng dùng thuốc vì Angiotensin II là một chất kích thích mạnh tăng trưởng cơ tim.
Lưu lượng máu thận có thể tăng nhưng độ lọc cầu thận thường không đổi trong quá trình điều trị bằng Enalapril. Creatinin và chỉ số BUN trong huyết thanh đôi khi tăng khi dùng Enalapril lâu dài, nhưng thường hay gặp hơn ở người có tổn thương thận từ trước hoặc ở người tăng huyết áp do mạch thận. Chức năng thận có thể kém đi rõ rệt trong khi điều trị bằng các thuốc ức chế men chuyển ở người có thận tưới máu kém từ trước.
Ở người bị đái tháo đường: Enalapril làm giảm protein niệu và làm tăng độ nhạy cảm của Insulin. Enalapril không làm giảm chuyển hoá lipid ở bất cứ mức độ nào.
Cơ chế tác dụng:
Enalapril là một thuốc ức chế enzym chuyển angiotensin, có tác dụng nhờ enalaprilat là chất chuyển hóa của enalapril sau khi uống. Enalapril làm giảm huyết áp ở người huyết áp bình thường, người tăng huyết áp, và có tác dụng tốt đến huyết động ở người suy tim sung huyết, chủ yếu do ức chế hệ renin – angiotensin – aldosteron.
Enalapril ngăn cản angiotensin I chuyển thành angiotensin II (chất gây co mạch mạnh) nhờ ức chế enzym chuyển angiotensin (ACE). Ức chế ACE lúc đầu làm giảm nồng độ angiotensin II trong huyết tương và hậu quả là huyết áp cơ thể bị giảm một phần do giảm co mạch. Sự giảm angiotensin II này làm hoạt tính renin trong huyết tương (PRA = plasma renin activity) tăng và làm giảm tiết aldosteron. Tác dụng giảm huyết áp ban đầu của enalapril tỏ ra tỷ lệ với ức chế ACE trong máu, nhưng tác dụng giảm huyết áp của thuốc kéo dài hơn so với giảm nồng độ angiotensin II. Có ý kiến cho rằng tác dụng giảm huyết áp của thuốc ức chế ACE cũng có thể một phần do tác dụng tại chỗ (như ở thành mạch máu). Bằng cách làm giảm sản xuất angiotensin II tại chỗ, thuốc ức chế ACE có thể làm giảm trương lực của thành mạch bằng cách làm giảm co mạch trực tiếp do angiotensin II và/hoặc làm tăng hoạt tính hệ thần kinh giao cảm do angiotensin II. Trong khi dùng lâu dài enalapril, nồng độ angiotensin II trong huyết tương có thể trở lại mức trước khi điều trị, và ức chế hệ thống renin-angiotensin ở các mô (như ở thành mạch, thận) hơn là ở máu có thể là những yếu tố quyết định quan trọng hơn nhiều đối với tác dụng giảm huyết áp của thuốc, đặc biệt khi dùng lâu dài.
5.2. Dược động học:
Khả dụng sinh học của Enalapril khoảng 60% khi uống. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được trong vòng 0,5 – 1,5 giờ. Thời gian bán thải của thuốc trong huyết tương khoảng 11 giờ. Thức ăn không ảnh hưởng tới sự hấp thu thuốc, sau khi hấp thu Enalapril bị chuyển hoá nhiều ở gan thành Enalaprilat, nồng độ đỉnh trong huyết tương của Enalaprilat đạt được sau 3 – 4 giờ. Tác dụng huyết động học kéo dài khoảng 24 giờ.
Uống một liều Enalapril thường làm hạ huyết áp sau 1 giờ, đạt tối đa sau 4 – 6 giờ và thường kéo dài trong vòng 12 – 24 giờ.
Thuốc liên kết với protein khoảng 50 – 60 %. Khoảng 60% liều uống bài tiết qua nước tiểu dưới dạng Enalaprilat và dạng không chuyển hoá. Phần còn lại đào thải qua phân.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
….
6.2. Tương kỵ :
Không có.
6.3. Bảo quản:
Bảo quản trong bao bì kín, nơi khô. Nhiệt độ không quá 30°C
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
