1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Drotaverine
Phân loại: Thuốc chống co thắt cơ trơn không kháng cholinergic.
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): A03AD02.
Biệt dược gốc: No-spa
Biệt dược: Ramasav
Hãng sản xuất : Công ty cổ phần dược phẩm SaVi.
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén 40 mg, 80 mg.
Thuốc tham khảo:
| RAMASAV | ||
| Mỗi viên nén có chứa: | ||
| Drotaverine hydrochloride | …………………………. | 40 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Chỉ định điều trị trong các trường hợp:
Co thắt cơ trơn đường tiêu hóa và hội chứng ruột kích thích.
Cơn đau quặn mật và co thắt cơ trơn đường mật: Bệnh sỏi túi mật, viêm túi mật, viêm đường mật.
Cơn đau quặn thận và co thắt cơ trơn đường niệu sinh dục: sỏi thận, sỏi niệu quản, viêm bẻ thận, viêm bằng quang.
Các co thắt tử cung: Đau bụng kinh, dọa sây thai, co cứng tử cung.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Thuốc dùng đường uống.
Liều dùng:
Người lớn và trẻ em trên 12 tuổi:
Liều thông thường: Uống 3 – 6 viên/ngày; mỗi lần 1 – 2 viên.
Trẻ em:
Trẻ em từ 1 – 6 tuổi: Viên Ramasav không phù hợp cho trẻ 1-6 tuổi.
Trẻ em 6 – 12 tuổi: Uống 2- 5 viên /ngày; mỗi lần 1 viên.
Bệnh nhân suy gan, thận nhẹ và trung bình: Có thể cần phải điều chỉnh liều của drotaverin. Tuy nhiên, dữ liệu trên các đối tượng bệnh nhân này vẫn còn thiếu, do đó khi cần thiết sử dụng drotaverin bệnh nhân cần phải được theo dõi thận trọng.
4.3. Chống chỉ định:
Quá mẫn với Drotaverin và/hoặc các thành phần khác của thuốc.
Suy thận hoặc suy gan nặng.
Suy tim nặng (giảm cung lượng tim).
Trẻ em dưới 1 tuổi.
Phụ nữ cho con bú.
4.4 Thận trọng:
Sử dụng thận trọng trong trường hợp hạ huyết áp.
Sử dụng thận trọng cho các bệnh nhân suy thận hoặc Suy gan.
Các nghiên cứu lâm sàng đánh giá ở trẻ em chưa được thực hiện.
Do sự hiện diện của lactose trong chế phẩm, bệnh nhân có vấn đề về di truyền hiếm gặp như không dung nạp galactose, thiếu hụt enzym Lapp lactase hoặc kém hấp thu glucose-galactose không nên dùng thuốc này.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Do tác dụng chóng mặt, hạ huyết áp, nhức đầu có thẻ xảy ra mặc dù hiếm gặp; nên thận trọng khi lái xe hay vận hành máy móc sau khi uông thuốc.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: NA
US FDA pregnancy category: NA
Thời kỳ mang thai:
Các nghiên cứu trên vật thí nghiệm cho thấy thuốc không gây quái thai. Tuy vậy, cũng như đa số các thuốc khác, để thận trọng, nên tránh dùng kéo dài trong thời kỳ mang thai hoặc cho con bú.
Thời kỳ cho con bú:
Các nghiên cứu trên vật thí nghiệm cho thấy thuốc không gây quái thai. Tuy vậy, cũng như đa số các thuốc khác, để thận trọng, nên tránh dùng kéo dài trong thời kỳ mang thai hoặc cho con bú.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Hiếm gặp (≥ 0,01% và <0,1%): Đánh trống ngực, hạ huyết áp, nhức đầu, chóng mặt, mất ngủ, buồn nôn, táo bón, phản ứng dị ứng (phù mạch, mày đay, phát ban, ngứa).
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Levođopa: Giảm tác dụng chống Parkinson của levodopa.
Papaverin, thuốc chống co thắt và bendazol khác: Tăng tác dụng chống co thắt.
Morphin: Giảm tác dụng của morphin.
Phenobarbital: Tang cudng tac dung chéng co thất của drotaverin.
4.9 Quá liều và xử trí:
Không có dữ liệu về quá liều drotaverin.
Nếu uống quá liều drotaverin, theo dõi người bệnh cẩn thận, điều trị triệu chứng và điều trị hỗ trợ khi cần thiết.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Drotaverin là thuốc chống co thắt có tác dụng trực tiếp lên các tế bào cơ trơn bằng sự hấp phụ trên bề mặt tế bào. Drotaverin ức chế enzym phosphodiesterase dẫn đến tăng mức sản sinh cAMP (cyclic adenosine monophosphate: adenosin monophosphat vòng) làm giãn tế bào cơ. Drotaverin cũng ức chế sự hấp thu calci ban đầu của tế bào.
Đặc trưng của drotaverin là có tác động khởi đầu nhanh chóng nên rất hữu ích trong trường hợp cơ co cứng cấp tính gây đau đớn. Vì có tác động trực tiếp lên cơ trơn nên drotaverin không ảnh hưởng đến hệ thần kinh thực vật. Do đó, drotaverin không gây ra các tác dụng phụ liên quan đến thuốc chống co thắt kháng cholinergic và có thể được sử dụng trong bệnh tăng nhãn áp và phì đại tuyến tiền liệt. Ngoài tác động chống co thắt và giãn mạch, drotaverin còn cho thấy tính chất ức chế có chọn lọc các thụ thể beta ở tim.
Cơ chế tác dụng:
Drotaverine là dẫn chất của isoquinoline, có tác dụng chống co thắt cơ trơn do ức chế enzym phosphodiesterase (PDE) IV (PDE đặc hiệu AMP vòng) trong phòng thí nghiệm nhưng không ức chế isoenzym PDE III và PDE V.
Các chất ức chế PDE IV có đặc tính giãn cơ và hoạt tính kháng viêm.
Hậu quả của sự ức chế PDE IV làm tăng nông độ AMP vòng nội bào bởi sự khử hoạt tính enzym kinase của chuỗi myosin nhẹ (MLCK) và ion calci (Ca++) nội bào giảm dẫn đến giãn cơ trơn.
Về mặt chức năng, PDE IV tỏ ra có vai trò rất quan trọng trong việc giảm tính co thắt của cơ trơn, điều này cho thấy, sự ức chế chọn lọc PDE IV có thể hữu ích trong điều trị những rối loạn do tăng nhu động và những bệnh có liên quan đến tình trạng co thắt của hệ tiêu hóa, hệ niệu-sinh dục.
Enzym thủy phân AMP vòng trong cơ tim và tế bào cơ trơn mạch máu chủ yếu là isoenzym PDE III, điều này giải thích rằng drotaverine là thuốc chống co thắt hiệu quả nhưng không có tác dụng không mong muốn nghiêm trọng trên tim mạch, và có hiệu quả điều trị cao trên tim mạch.
[XEM TẠI ĐÂY]
5.2. Dược động học:
So với papaverin, drotaverin hấp thu nhanh hơn và hoàn toàn qua đường tiêu hóa. Mức hấp thu đạt 100%, tương đương với đường tiêm. Tuy nhiên, sau khi chuyển hóa qua gan, chỉ có 65% liều dùng đi vào hệ tuần hoàn. Nồng độ tối đa trong huyết tương (Cmax) đạt được sau 45-60 phút. Trong một thử nghiệm in viro, drotaverin gắn kết với protein huyết tương khoảng 95% – 97%, đặc biệt với albumin, γ và β-globulin.
Drotaverin phân bố đồng đều trong cơ thể, di vào tế bào cơ trơn, không qua hàng rào máu-não. Drotaverin và/hoặc các chất chuyển hóa có thể qua được hàng rào nhau thai với lượng ít.
Ở người, drotaverin gần như được chuyển hóa hoàn toàn ở gan và các chất chuyển hóa nhanh chóng kết hợp với acid glucuronic. Chất chuyển hóa chính là 4′-desetyldrotaverin.
Thời gian bán thải của drotaverin 1a 8 – 10 giờ. Sau 72 giờ, drotaverin gần như được thải trừ hoàn toàn, hơn 50% liều thuốc qua thận (chủ yếu là các chất chuyển hóa) và khoảng 30% qua đường dạ dày-ruột (theo đường bài tiết mật). Không phát hiện drotaverin trong nước tiểu.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
…
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
