1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Cefotaxime
Phân loại: Thuốc Kháng sinh cephalosporin, thế hệ 3..
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): J01DD01.
Biệt dược gốc: CLAFORAN
Biệt dược: Braciti ,Brutax, Cefotaxime for injection USP, Pedfotaz
Hãng sản xuất : Brawn Laboratories Ltd
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Lọ 1 g; 2 g bột thuốc, kèm ống dung môi để pha.
Thuốc tham khảo:
| BRACITI | ||
| Mỗi lọ bột pha tiêmcó chứa: | ||
| Cefotaxime | …………………………. | 1000 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
| BRUTAX | ||
| Mỗi lọ bột pha tiêmcó chứa: | ||
| Cefotaxime | …………………………. | 1000 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Thuốc dùng điều trị các nhiễm khuẩn nặng do các chủng vi khuẩn nhạy cảm gây ra:
Nhiễm khuẩn đường hô hấp.
Nhiễm khuẩn đường niệu.
Nhiễm khuẩn phụ khoa: nhiễm khuẩn vùng chậu, viêm màng trong dạ con.
Nhiễm khuẩn huyết.
Nhiễm khuẩn da và mô mềm.
Nhiễm trùng ổ bụng.
Nhiễm khuẩn xương và khớp.
Nhiễm khuẩn hệ thân kinh trung ương: Viêm màng não, viêm não thất…
Dự phòng nhiễm khuẩn trước khi mổ.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Tiêm bắp:
Hoà tan 1g Braciti trong 3ml nước vô trùng pha tiêm. Tiêm sâu vào cơ vùng mông. Không nên tiêm quá 1g vào một bên mông. Nếu dùng liều cao hơn, thì chuyển sang dùng đạng tiêm tĩnh mạch
Tiêm tĩnh mạch:
Hoà tan 1g Braciti trong 10ml nước vô trùng pha tiêm và tiềm tĩnh mạch trong 3-5 phút
Truyền tinh mạch:
Hòa tan 1g hoặc 2g Braciti trong 50 hoặc 100ml NaCI 0,9% và truyền trong vòng 20-60 phút.
Dung dịch có thể pha loãng hơn nữa cho đến 1000ml và giữ được hiệu lực trong vòng 12 giờ ở nhiệt độ phòng( < 25°C) va 10 ngày nếu bảo quản lạnh (< 5°) với các dung dịch sau: 0,9% Natri Clorid; 5% hay 10% Dextrose; 5% Dextrose va 0,9% Natri clorid; 5% Dextrose và 0,45% Natri clorid; 5% Dextrose và 0,2% Natri clorid; Lactated Ringer; Natri Lactat (M/6)
Dung dich đã pha không được trộn chung trong dung địch chứa các thuê diệt khuẩn khác hoặc trong các dung dịch pha loãng khác do tương kỵ thuốc có thể xảy ra.
Liều dùng:
Dùng cefotaxim theo đường tiêm bắp sâu hay tiêm hoặc truyền tĩnh mạch chậm (tiêm tĩnh mạch từ 3 đến 5 phút, truyền tĩnh mạch trong vòng từ 20 đến 60 phút). Liều lượng được tính ra lượng cefotaxim tương đương. Liều thường dùng cho mỗi ngày là từ 2 – 6 g chia làm 2 hoặc 3 lần. Trong trường hợp nhiễm khuẩn nặng thì liều có thể tăng lên đến 12 g mỗi ngày, truyền tĩnh mạch chia làm 3 đến 6 lần. Liều thường dùng đối với nhiễm khuẩn mủ xanh (Pseudomonas aeruginosa) là trên 6 g mỗi ngày (chú ý là ceftazidim có tác dụng chống trực khuẩn mủ xanh mạnh hơn).
Liều cho trẻ em: mỗi ngày dùng 100 – 150 mg/kg thể trọng (với trẻ sơ sinh 1a 50 mg/kg thể trọng) chia làm 2 đến 4 lần. Nếu cần thiết thì có thể tăng liều lên tới 200 mg/kg (từ 100 đến 150 mg/kg đối với trẻ sơ sinh).
Cần phải giảm liều Cefotaxime ở người bệnh bị suy thận nặng (độ thanh thải creatinin dưới 10ml/ phút): Sau liều tấn công ban đầu thì giảm liều đi một nửa nhưng vẫn giữ nguyên số lần dùng thuốc trong ngày; liều tối đa cho một ngày là 2 g.
Thời gian điều trị: Nói chung, sau khi thân nhiệt đã trở về bình thường hoặc khi chắc chắn là đã triệt hết vi khuẩn, thì dùng thuốc thêm từ 3 đến 4 ngày nữa. Để điều trị nhiễm khuẩn do các liên cầu khuẩn tan máu beta nhóm A thì phải điều trị ít nhất là 10 ngày. Nhiễm khuẩn dai dẳng có khi phải điều trị trong nhiều tuần.
Điều trị bệnh lậu: Dùng liều duy nhất g.
Phòng nhiễm khuẩn sau mổ: Phòng nhiễm khuẩn sau mổ: Tiêm 1 g trước khi làm phẫu thuật từ 30 đến 90 phút. Sinh mổ thì tiêm 1 g vào tĩnh mạch cho người mẹ ngay khi kẹp cuống rau và sau đó 6 và 12 giờ thì tiêm 2 liều nữa vào bắp thịt hoặc tĩnh mạch.
4.3. Chống chỉ định:
Bệnh nhân mẫn cảm với Cefotaxim hay với các kháng sinh thuộc nhóm Cephalosporin.
Không dùng dạng tiêm bắp có chứa Lidocain cho bệnh nhân mẫn cảm với Lidocain, trẻ em dưới 30 tháng tuổi, bệnh nhân block tim hay suy tim nặng.
4.4 Thận trọng:
Thận trọng khi dùng cefotaxim trên bệnh nhân có tiên sử phản ứng quá mẫn với penicillin do khả năng dị ứng chéo giữa penicillin và cephalosporin.
Thận trọng khi sử dụng thuốc trên bệnh nhân có tiền sử bệnh đường tiêu hoá, đặc biệt là viêm ruột kết.
Mặc dù không có dữ liệu lâm sàng nào về thay đổi liều cefotaxim trên bệnh nhân suy giảm chức năng thận, nhưng nên giảm liều trên bệnh nhân có độ thanh thải creatinin ít hơn 20ml/phút để tránh sự tích tụ thuốc
Với các kháng sinh khác, sử dụng lâu dài Braciti có thể gây ra sự phát triển của các vi khuẩn không nhạy cảm khác. Nếu có sự bội nhiễm xảy ra trong quá trình điều trị, cần có biện pháp xử lý thích hợp.
Nếu đồng thời dùng thuốc có khả năng gây độc đối với thận (ví dụ như các aminoglycosid) thì phải theo dõi kiểm tra chức năng thận.
Cefotaxim có thể gây dương tính giả với test Coombs, với các xét nghiệm về đường niệu, với các chất khử mà không dùng phương pháp enzym.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Dùng được khi lái xe và vận hành máy móc.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: B1
US FDA pregnancy category: B
Thời kỳ mang thai:
Tính an toàn đối với người mang thai chưa được xác định. Thuốc có đi qua nhau thai trong 3 tháng giữa thai kỳ. Nửa đời tương ứng của cefotaxim trong huyết thanh thai nhi và trong nước ối là 2,3 – 2,6 giờ.
Thời kỳ cho con bú:
Có thể dùng cefotaxim với người cho con bú nhưng phải quan tâm khi thấy trẻ ỉa chảy, tưa và nổi ban, nếu tránh dùng được thì tốt.
Cefotaxim có trong sữa mẹ với nồng độ thấp. Nửa đời của thuốc trong sữa là từ 2,36 đến 3,89 giờ (trung bình là 2,93 giờ). Tuy nồng độ thuốc trong sữa thấp, nhưng vẫn có 3 vấn đề được đặt ra với trẻ đang bú là: Làm thay đổi vi khuẩn chí đường ruột, tác dụng trực tiếp lên trẻ và ảnh hưởng lên kết quả nuôi cấy vi khuẩn khi trẻ bị sốt.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Thuốc được dung nạp tốt, các phản ứng phụ được ghi nhận là không thường xuyên, bao gồm:
Phản ứng cục bộ: Viêm nhiễm nơi tiêm có thể xảy ra đối với dạng tiêm tĩnh mạch, hay đau, chai cứng, tăng sự nhạy cảm sau khi tiêm bắp.
Phản ứng quá mẫn: nổi mụn, ngứa, sốt, tăng bạch cầu ưa eosin, hiếm gặp mày đay và quá mẫn.
Phản ứng sốc phản vệ có thể xảy ra, nhất là đối với bệnh nhân quá mẫn.
Đường tiêu hoá: viêm ruột kết, tiêu chảy, buồn nôn và nôn.
Triệu chứng viêm ruột kết giả mạc có thể xảy ra trong hoặc sau khi điều trị với kháng sinh.
Hệ thống tim mạch: trong vài trường hợp riêng lẻ, có thể loạn nhịp tim sau khi thuốc được truyền nhanh qua tĩnh mạch trung ương.
Máu: có thể giảm tiểu cầu, tăng bạch cầu ái toan và giảm bạch cầu, có thể giảm bạch cầu hạt, hiếm gặp thiếu máu tan huyết.
Đường tiết niệu: bệnh nấm Monilia, nấm âm đạo.
Phụ khoa: Bệnh do Monilia, Viêm âm đạo.
Hệ thần kinh trung ương: Đau đầu.
Gan: Có thể gây tăng SGOT, SGPT, LDH huyết thanh và Alkaline phosphatase.
Thận: Cũng như các kháng sinh Cephalosporin, viêm thận, tăng BUN và Creatinin có thể xảy ra.
Niêm mạc: ban đỏ, hội chứng Stevens-Johnson và hoại tử biểu bì đã được ghi nhận.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).
Phải ngừng ngay cefotaxim khi có biểu hiện nặng các tác dụng không mong muốn (như đáp ứng quá mẫn, viêm đại tràng có màng giả).
Ðể phòng ngừa viêm tĩnh mạch do tiêm thuốc: Tiêm hoặc truyền tĩnh mạch chậm. Ðể giảm đau do tiêm bắp: Pha thêm thuốc tê lidocain với thuốc ngay trước khi tiêm, hoặc dùng loại thuốc có sẵn lidocain.
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Cephalosporin và colistin: Dùng phối hợp kháng sinh thuộc nhóm cephalosporin với colistin (là kháng sinh polymyxin) có thể làm tăng nguy cơ bị tổn thương thận.
Cefotaxim và penicilin: Người bệnh bị suy thận có thể bị bệnh về não và bị cơn động kinh cục bộ nếu dùng cefotaxim đồng thời azlocilin.
Cefotaxim và các ureido – penicilin (azlocilin hay mezlocilin): dùng đồng thời các thứ thuốc này sẽ làm giảm độ thanh thải cefotaxim ở người bệnh có chức năng thận bình thường cũng như ở người bệnh bị suy chức năng thận. Phải giảm liều cefotaxim nếu dùng phối hợp các thuốc đó.
Cefotaxim làm tăng tác dụng độc đối với thận của cyclosporin.
Aminoglicosid: Sử dụng đồng thời cephalosporin và aminoglycosid có thể làm tăng nguy cơ độc với thận trong quá trình điều trị. Nên cân nhắc khi sử dụng kết hợp hai thuốc nêu trên.
Thuốc chống nhiễm khuẩn khác: Sy phối hợp giữa Cefotaxim và Ampicillin có thể tác dụng hiệp đồng chống lại một số chủng liên cầu khuẩn nhóm B. Tuy nhiên sự phối hợp này cũng không đem lại hiệu quả hơn lắm so với dùng Cefotaxim đơn độc.
4.9 Quá liều và xử trí:
Nếu trong khi điều trị hoặc sau điều trị mà người bệnh bị ỉa chảy nặng hoặc kéo dài thì phải nghĩ đến người bệnh có thể bị viêm đại tràng có màng giả, đây là một rối loạn tiêu hóa nặng. Cần phải ngừng cefotaxim và thay thế bằng một kháng sinh có tác dụng lâm sàng trị viêm đại tràng do C. difficile (ví dụ như metronidazol, vancomycin).
Nếu có triệu chứng ngộ độc, cần phải ngừng ngay cefotaxim và đưa người bệnh đến bệnh viện để điều trị.
Có thể thẩm tách màng bụng hay lọc máu để làm giảm nồng độ cefotaxim trong máu.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Cefotaxim là một kháng sinh tổng hợp phổ rộng dùng theo đường tiêm, hoạt tính kháng khuẩn của Cefotaxim là kết quả của sự ức chế tổng hợp thành tế bào vi khuẩn. Thuốc Brutax bền vững với sự hiện diện của các Betalactamase cả Penicillinase và Cephalosporinase.
Các vi khuẩn thường nhạy cảm với thuốc : Enterobacter, E. coli, Serratia, Salmonella, Shigella, P. mirabilis, P. vulgaris, Providencia, Citrobacter diversus, Klebsiella pneumonia, K. oxytoca, Morganella morganii, các chủng Streptococcus, các chủng Staphylococcus, Haemophilus influenzae, Haemophilus spp, Neisseria (bao gồm cả N. meningitidis, N. gonorrhoeae), Branhamella catarrhalis, Peptostreptococcus, Clostridium perfringens, Borrellia burgdorferi, Pasteurella multocida, Aeromonas hydrophilia, Corynebacterium diphteriae.
Các loài vi khuẩn kháng cefotaxim: Enterococcus, Listeria, Staphylococcus kháng methicillin, Pseudomonas cepiacia, Xanthomonas maltophilia, Acinetobacter baumanii, Clostridium difficile, các vi khuẩn kỵ khí Gram âm.
Cơ chế tác dụng:
Cefotaxim là kháng sinh nhóm cephalosporin thế hệ 3, có phổ kháng khuẩn rộng. Tác dụng diệt khuẩn của thuốc là do ức chế sự tổng hợp thành tế bào vi khuẩn. Thuốc gắn vào một hoặc nhiều các protein gắn penicilin (PBP), là các protein tham gia vào thành phần cấu tạo màng tế bào vi khuẩn và do đó ức chế bước cuối cùng của quá trình sinh tổng hợp thành tế bào.
5.2. Dược động học:
Sau khi tiêm bắp liều đơn 1g Cefotaxim, nồng độ đỉnh trung bình trong huyết thanh là 20μg/ml đạt được sau 30 phút.
Sau khi tiêm tĩnh mạch liều đơn 1g Cefotaxim, nồng độ đỉnh trung bình trong huyết thanh là 101,7ng/ml.
Cefotaxim gắn kết với Protein huyết thanh là 13-38%. Thuốc được chuyển hoá ở gan với một số sản phẩm chuyển hoá có hoạt tính kháng khuẩn. Thời gian bán huỷ là 1 giờ, khoảng 60% liều được tìm thấy trong nước tiểu vào 6 giờ đầu tiên sau khi tiêm. Khoảng 20-30% liều Cefotaxime tiêm tĩnh mạch được đào thải qua thận dưới dạng không đổi và 15-20% dưới dạng có hoạt tính.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
Không có.
6.2. Tương kỵ :
Cefotaxim không tương hợp với các dung dịch kiềm như dung dịch natri bicarbonat. Ðể pha dung dịch truyền tĩnh mạch phải dùng các dung dịch như natri clorid 0,9%, dextrose 5%, dextrose và natri clorid, Ringer lactat hay một dung dịch truyền tĩnh mạch nào có pH từ 5 đến 7.
Tiêm cefotaxim riêng rẽ, không tiêm cùng với aminoglycosid hay metronidazol.
Không được trộn lẫn cefotaxim với các kháng sinh khác trong cùng một bơm tiêm hay cùng một bộ dụng cụ truyền tĩnh mạch.
6.3. Bảo quản:
Bảo quản nơi khô, mát ở nhiệt độ dưới 30oC, tránh ánh sáng.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
