Azelastine – Amydatyl

Thông tin tờ hướng dẫn sử dụng của thuốc Amydatyl

Amydatyl là thuốc chống dị ứng tác dụng kéo dài, được sản xuất dưới dạng dung dịch xịt mũi và do Công ty cổ phần tập đoàn Merap sản xuất. Amydatyl được dùng để điều trị các triệu chứng của viêm mũi dị ứng quanh năm ở người lớn và trẻ em từ 6 tháng tuổi trở lên….. Dưới đây là nội dung tờ hướng dẫn sử dụng của Thuốc Amydatyl (Thông tin bao gồm liều dùng, cách dùng, chỉ định, chống chỉ định, thận trọng, dược lý…)

Nội dung chính

1. Tên hoạt chất và biệt dược:

Hoạt chất : Azelastine

Phân loại: Thuốc dị ứng và hệ miễn dịch > Thuốc kháng Histamines H1 > Thế hệ 2.

Nhóm pháp lý: Thuốc không kê đơn OTC – (OTC – Over the counter drugs)

Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): S01GX07, R01AC03.

Biệt dược gốc: Hiện chưa có thuốc đăng ký biệt dược gốc tại Việt Nam.

Biệt dược: Amydatyl

Hãng sản xuất : Công ty cổ phần tập đoàn Merap.

Hãng đăng ký: Công ty cổ phần tập đoàn Merap.

2. Dạng bào chế – Hàm lượng:

Dạng thuốc và hàm lượng

Dung dịch xịt mũi. Lọ 10ml có chứa Azelastine hydrocloride – 10mg.

Hình ảnh tham khảo:

*AMYDATYL*
Mỗi lọ 10ml có chứa:
Azelastine	………………………….	10 mg
Tá dược	………………………….	vừa đủ (Xem mục 6.1)

3. Thông tin dành cho người sử dụng:

3.1. Amydatyl là thuốc gì?

3.2. Câu hỏi thường gặp phổ biến:

Azelastine có nằm trong danh mục bảo hiểm y tế ở Việt Nam không?

Azelastine KHÔNG nằm trong danh mục bảo hiểm y tế ở Việt Nam, thuốc này là thuốc có thể mua mà không cần đơn nên người bệnh có thể tự mua thuốc tại các hiệu thuốc trên toàn quốc dưới sự tư vấn của các dược sỹ.

4. Thông tin dành cho nhân viên y tế:

4.1. Chỉ định:

Điều trị các triệu chứng của viêm mũi dị ứng theo mùa ở người lớn và trẻ em từ 2 tuổi trở lên.

Điều trị các triệu chứng của viêm mũi dị ứng quanh năm ở người lớn và trẻ em từ 6 tháng tuổi trở lên.

An toàn và hiệu quả của thuốc cho trẻ em dưới 6 tháng tuổi chưa được thiết lập.

4.2. Liều dùng – Cách dùng:

Cách dùng :

Chỉ dùng xịt mũi. Không xịt thuốc vào mắt hoặc miệng

Trước khi bắt đầu sử dụng phải xịt bỏ cho đến khi xuất hiện sương mù đồng nhất, có thể tới 6 liều xịt. Khi không sử dụng quá 3 ngày kể từ lần sử dụng trước đó thì nên loại bỏ 2 liều xịt hoặc đến khi thu được sương mù đồng nhất.

(1). Hỉ mũi sạch

(2). Mở nắp bảo vệ

(3). Cầm lọ thuốc thẳng hướng lên

(4). Đặt đỉnh đầu xịt của lọ thuốc vào lỗ mũi, ấn đầu xịt theo hướng mũi tên và bơm theo liều đã chỉ định. Tương tự vào bên mũi còn lại. Giữ đầu thẳng đứng, không nghiêng đầu về phía sau.

(5). Lau sạch đầu xịt và đậy nắp bảo vệ

Vệ sinh đầu xịt: Mở nắp bảo vệ và tháo phần đầu xịt bằng cách rút thẳng. Rửa sạch đầu xịt và nắp bảo vệ với nước ấm. Để khô hoàn toàn trong không khí trước khi lắp lại.

Liều dùng:

Viêm mũi dị ứng theo mùa:

Người lớn và thanh thiếu niên từ 12 tuổi trở lên: 1-2 liều xịt mỗi bên mũi, 2 lần/ngày.

Trẻ em từ 2 đến 11 tuổi: 1 liều xịt mỗi bên mũi, 2 lần/ngày.

Viêm mũi dị ứng quanh năm:

Người lớn và thanh thiếu niên từ 12 tuổi trở lên: 3 liều xịt mỗi bên mũi, 2 lần/ngày.

Trẻ em từ 6 tháng đến 11 tuổi: 1 liều xịt mỗi bên mũi, 2 lần/ngày.

4.3. Chống chỉ định:

AMYDATYL chống chỉ định cho người bệnh có tiền sử dị ứng với azelastine hydrochloride hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.

4.4 Thận trọng:

Tình trạng buồn ngủ trong các hoạt động yêu cầu tỉnh táo tinh thần: Trong các thử nghiệm lâm sàng, buồn ngủ được báo cáo xuất hiện ở một số bệnh nhân điều trị thuốc xịt mũi azelastine hydrochloride, vì vậy nên sử dụng thận trọng thuốc xịt mũi AMYDATYL khi lái xe hoặc vận hành máy móc.

Nên tránh sử dụng đồng thời thuốc xịt mũi AMYDATYL với đồ uống có cồn hoặc các thuốc ức chế hệ thần kinh trung ương khác (như thuốc cảm lạnh, thuốc dị ứng hoặc thuốc an thần, thuốc giảm đau có chất gây mê, thuốc ngủ, thuốc giãn cơ, thuốc điều trị động kinh, thuốc điều trị trầm cảm, lo âu) vì có thể làm giảm sự tỉnh táo và suy giảm thêm hoạt động của hệ thần kinh trung ương.

Sử dụng đồng thời với thuốc kháng histamin đường uống có khả năng dẫn đến tác dụng có hại nghiêm trọng ở trẻ em.

Thuốc nên để xa tầm tay với của trẻ em.

Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.

Sử dụng AMYDATYL có thể gây ra buồn ngủ và chóng mặt ở một số người. Không lái xe, sử dụng máy móc hoặc thực hiện bất cứ hoạt động nào nếu bị tác dụng không mong muốn trên, cho đến khi bệnh nhân chắc chắn có thể thực hiện các hoạt động này một cách an toàn.

4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:

Xếp hạng cảnh báo

AU TGA pregnancy category: B3

US FDA pregnancy category: C

Thời kỳ mang thai:

Mức độ nguy cơ loại C: Không có nghiên cứu lâm sàng đầy đủ và kiểm soát tốt ở phụ nữ có thai.

Azelastine hydrochloride đã được chứng minh là gây độc tính phát triển ở chuột và thỏ. Thuốc xịt mũi AMYDATYL chỉ được dùng trong thời kỳ mang thai nếu lợi ích điều trị vượt trội hơn so với nguy cơ lên thai nhi.

Thời kỳ cho con bú:

Azelastine hydrochloride chưa được biết chắc có được bài tiết vào sữa mẹ hay không. Bởi vì nhiều loại thuốc có thể qua sữa mẹ, nên thận trọng khi dùng AMYDATYL cho phụ nữ đang cho con bú.

4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):

Các tác dụng không mong muốn thường gặp nhất (>2%) là: Sốt, vị đắng bất thường trong miệng đặc biệt khi nghiêng đầu về phía sau khi sử dụng thuốc, kích ứng nhẹ bên trong mũi (rát, đau hoặc khó chịu mũi), chảy máu cam, đau đầu, hắt hơi, mệt mỏi, buồn ngủ, nhiễm trùng đường hô hấp trên, ho, chứng đau mũi, buồn nôn, viêm tai giữa, ban da, đau hầu họng. Các tác dụng không mong muốn ít gặp (< 2%) gồm:

Tim mạch: đỏ bừng mặt, cao huyết áp, tim đập nhanh.

Da: Viêm da tiếp xúc, chàm, nhiễm trùng lỗ chân lông và tóc, mụn nhọt, trầy da.

Tiêu hóa: táo bón, viêm dạ dày ruột, viêm lưỡi, viêm loét miệng, buồn nôn, tăng SGPT, viêm ở niêm mạc miệng, tiêu chảy, đau răng.

Dinh dưỡng và chuyển hóa: tăng sự thèm ãn.

Cơ xương: chứng đau cơ, trật khớp thái dương-hàm, viêm khớp dạng thấp.

Thần kinh: tăng tính hiếu động ở trẻ em, giảm xúc giác, chóng mặt.

Tâm lý: lo âu, không làm chủ bản thân, trầm cảm, tình trạng kích động, rối loạn giấc ngủ, suy nghĩ không bình thường.

Hô hấp: Co thắt phế quản, ho, nóng rát họng, viêm thanh quản, viêm phế quản, họng khô, chứng khó thở ban đêm, viêm mũi họng, nghẹt mũi, đau yết hầu – thanh quản, viêm xoang, khô mũi, sự tăng tiết xoang cạnh mũi.

Các giác quan đặc biệt: viêm kết mạc, mắt bất thường, đau mắt, chảy nước măt, mất vị giác.

Niệu – sinh dục: chứng albumin niệu, tắt kinh, đau ngực, huyết niệu, tăng tần số đi tiểu.

Toàn thân: phản ứng dị ứng, đau lưng, nhiễm Herpes simplex, nhiễm virus, khó chịu, đau trong chi, đau bụng, sốt.

Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:

Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).

4.8 Tương tác với các thuốc khác:

Sử dụng đồng thời thuốc xịt mũi azelastine hydrochloride với đồ uống chứa cồn hoặc với các thuốc ức chế hệ thần kinh trung ương khác có thể làm giảm sự tỉnh táo và tăng ức chế hoạt động của hệ thần kinh trung ương.

Erythromycin: Uống đồng thời azelastine hydrochloride (4 mg, 2 lần/ngày) với erythromycin (500 mg, 3 lần/ngày, trong 7 ngày) không có ảnh hưởng lên dược động học của azelastine (kết quả Cmax và AUC của azelastine khi dùng đồng thời với erythromycin lần lượt là: 5,36 ± 2,6 ng/ml và 49,7 ± 24 ng.h/ml, trongkhi sử dụng azelastine riêng lẻ các thông số này là 5,57 ± 2,7 ng/ml và 48,4 ± 24 ng.h/ml).

Ketoconazole: Khi sử dụng liều 200 mg, 2 lần mỗi ngày trong 7 ngày, ketoconazole gây nhiễu việc định lượng azelastine trong huyết tương bằng phương pháp HPLC; tuy nhiên không ghi nhận được ảnh hưởng nào đến khoảng QTc

Cimetidine và ranitidine: Cimetidine (400 mg, 2 lần/ngày) làm tăng nồng độ Cmax và AUC của azelastine hydrochloride đường uống (4 mg, 2 lần/ngày) xấp xỉ khoảng 65%. Uống đồng thời azelastine hydrochloride đường uống (4 mg, 2 lần/ngày) với ranitindine hydrochloride (150 mg, 2 lần/ngày) không ảnh hưởng dược động học của azelastine (kết quả quả Cmax và AUC của azelastine khi dùng đồng thời với ranitindine lần lượt là: 8,89 ± 3,28 ng/ml và 88,22 ± 40,43 ng-h/ml, trong khi sử dụng azelastine riêng lẻ các thông số này là 7,83 ± 4,06 ng/ml và 80,09 ± 43,55 ng.h/ml).

Theophylline: Tương tác dược động học không đáng kể khi sử dụng đồng thời 4 mg azelastin hydrochloride 2 lần/ngày và 300 mg hoặc 400 mg theophylline 2 lần /ngày.

4.9 Quá liều và xử trí:

Chưa có báo cáo quá liều khi dùng thuốc xịt mũi azelastine hydrochloride. Vì lọ thuốc có chứa 10 mg azelastine hydrochloride, quá liều cấp tính ở người trưởng thành với dạng dùng này không chắc chắn dẫn đến tác hại lâm sàng đáng kể, chỉ có tăng ngủ gà. Nghiên cứu lâm sàng ở người lớn dùng liều đơn dạng uống azelastine hydrochloride (lên đến 16 mg) không dẫn đến tác dụng có hại nghiêm trọng. Biện pháp hỗ trợ tổng quát nên được sử dụng trong trường hợp quá liều xảy ra. Không có thuốc giải độc đối với thuốc xịt mũi azelastine hydrochloride.

5. Cơ chế tác dụng của thuốc :

5.1. Dược lực học:

Nhóm dược lý: Chất chống dị ứng, không bao gồm corticosteroid

Mã ATC: R01AC03

Azelastine hydrochoride, một dẫn xuất của phthalazione, có hoạt tính đối kháng histamin trên thụ thể H1 ở các cơ quan cô lập, động vật thực nghiệm và người. AMYDATYL được dùng dưới dạng hỗn hợp racemic, không có sự khác biệt về hoạt tính dược lý đáng chú ý giữa các đồng phân đối quang trong nghiên cứu in vitro. Chất chuyển hóa chính, desmethylazelastine, cũng có hoạt tính đối kháng histamin trên thụ thể H1

Tác dụng trên tim:

Trong một nghiên cứu có kiểm soát với đối chứng giả dược (95 bệnh nhân viêm mũi dị ứng), không có bằng chứng về ảnh hưởng của azelastine hydrochloride dạng xịt mũi (2 liều xịt, 2 lần mỗi ngày, trong 56 ngày) lên sự tái phân cực tim dựa trên khoảng QT hiệu chỉnh (QTc) ở hình ảnh điện tâm đồ. Sau khi dùng đa liều đường uống azelastine 4 mg hoặc 8 mg, 2 lần/ngày, khoảng thay đổi trung bình QTc tương ứng là 7,2 ms và 3,6 ms.

Nghiên cứu tương tác điều tra ảnh hưởng lên sự tái phân cực tim khi dùng đồng thời azelastine hydrochloride đường uống và erythromycin hoặc ketoconazole đã được thực hiện. Erythromycin không có ảnh hưởng đến dược động học của azelastine hydrochloride cũng như trên QTc, dựa trên phân tích chuỗi hình ảnh điện tâm đồ. Ketoconazole gây nhiễu việc định lượng azelastine trong huyết tương, tuy nhiên không quan sát được ảnh hưởng lên khoảng QTc.

Cơ chế tác dụng:

Azelastine chẹn thụ thể histamin H1 và ức chế sự phóng thích các chất trung gian gây viêm từ dưỡng bào.

[XEM TẠI ĐÂY]

5.2. Dược động học:

Hấp thu: Sau khi xịt 2 liều xịt mỗi bên mũi (tổng liều 548 mcg) dung dịch azelastine hydrochloride 0,1%, nồng độ đỉnh trong huyết tương (Cmax) của azelastine là 200 mcg/ml, diện tích dưới đường cong (AUC) là 5122 pg.h/ml và thời gian trung bình để đạt được nồng độ đỉnh (tmax) là 3 giờ

Sinh khả dụng toàn thân của azelastine hydrochloride xấp xỉ 40% sau khi xịt mũi.

Phân bố: Dựa vào đường uống và tiêm tĩnh mạch, thể tích phân bố azelastine hydrochloride là 14,5 L/kg. Các nghiên cứu in vitro với huyết tương người chỉ ra tỷ lệ liên kết protein huyết tương của azelastine và chất chuyển hóa của nó desmethylazelastine tương ứng khoảng 88% và 97%.

Chuyển hóa: Azelastine được oxy hóa bởi hệ thống cytochrome P450 thành chất chuyển hóa có hoạt tính chính là desmethyl azelastine. Đồng phân P450 cụ thể đảm nhận sự chuyển hóa sinh học của azelastine chưa được xác định.

Sau khi dùng liều duy nhất thuốc xịt mũi azelastine hydrocloride (tổng liều 548 mcg) các thông số Cmax, AUC, tmax trung bình của desmethylazelastine lần lượt là 23 pg/ml; 2131 pg.h/ml và 24 giờ. Sau khi xịt mũi azelastine hydrochloride cho đến trạng thái ổn định, nồng độ trong huyết tương của desmethylazelastine khoảng từ 20-50% nồng độ azelastine

Thải trừ: Sau khi dùng dưới dạng xịt mũi dung dịch azelastine hydrochloride 0,1% thời gian bán thải của azelastine là 22 giờ và của desmethylazelastine là 52 giờ. Khoảng 75% liều uống azelastine hydrochloride đã đánh dấu phóng xạ được thải qua phân với ít hơn 10% ở dạng không đổi

ĐỐI TƯỢNG ĐẶC BIỆT:

Bệnh nhân suy gan: Khi dùng đường uống, các thông số dược động học không bị ảnh hưởng bởi suy gan.

Bệnh nhân suy thận: Dựa trên các nghiên cứu đường uống, dùng liều duy nhất ở bệnh nhân suy thận (độ thanh thải creatinine < 50 ml/phút) cho Cmax và AUC cao hơn 70-75% so với người khỏe mạnh. Thời gian để đạt được nồng độ đỉnh Cmax không thay đổi.

Độ tuổi: Khi dùng đường uống, các thông số dược động học không bị ảnh hưởng bởi độ tuổi.

Giới tính: Khi dùng đường uống, các thông số dược động học không bị ảnh hưởng bởi giới tính.

Chủng tộc: Ảnh hưởng của chủng tộc chưa được đánh giá.

5.3. Hiệu quả lâm sàng:

Chưa có thông tin. Đang cập nhật.

5.4. Dữ liệu tiền lâm sàng:

Tác dụng gây quái thai :

Ở chuột nhắt, uống đơn liều 68,6 mg/kg/ngày xấp xỉ 170 lần liều xịt mũi khuyến cáo tối đa hàng ngày ở người lớn dựa trên mg/m2 gây chết phôi thai, dị tật (hở hàm ếch, mất hoặc ngắn đuôi, dính, thiếu hoặc xương sườn bị phân nhánh), giảm sự hóa xương và giảm trọng lượng của thai nhi, liều này, cũng gây ra độc tính trên chuột mẹ với bằng chứng là giảm trọng lượng cơ thể. Liều uống 3 mg/kg/ngày, xấp xỉ 7 lần liều xịt mũi khuyến cáo tối đa hàng ngày ở người lớn dựa trên mg/m2 không gây ảnh hưởng tới phôi thai cũng như chuột mẹ.

Ở chuột cống, liều uống 30 mg/kg/ngày azelastine hydrochloride xấp xỉ 150 lần liều xịt mũi khuyến cáo tối đa hàng ngày ở người lớn dựa trên mg/m2 gây ra dị tật (thiếu và ngắn đầu chi), giảm sự hóa xương và các thay đổi ở xương, tuy nhiên không gây độc tính cho chuột mẹ. Liều uống 68,6 mg/kg/ngay xấp xỉ 340 lần liều xịt mũi khuyến cáo tối đa hàng ngày ở người lớn dựa trên mg/m2, azelastine hydrochloride gây chết phôi thai và giảm trọng lượng của bào thai và gây ra độc tính nặng ở chuột mẹ. Liều uống 2 mg/kg/ngày, xấp xỉ 15 lần liều xịt mũi khuyến cáo tối đa hàng ngày ở người lớn dựa trên mg/m2 không ảnh hưởng phôi thai cũng như chuột mẹ.

Ở thỏ, uống liều đơn 30 mg/kg/ngày azelastine hydrochloride hoặc lớn hơn, xấp xỉ 300 lần liều xịt mũi khuyến cáo tối đa hàng ngày ở người lớn dựa trên mg/m2 gây ra sẩy thai, giảm sự hóa xương và giảm trọng lượng của bào thai và gây độc tính nặng cho thỏ mẹ. Uống liều 0,3 mg/kg/ngày, xấp xỉ 3 lần liều xịt mũi khuyến cáo tối đa hàng ngày ở người lớn dựa trên mg/m2 không ảnh hưởng bào thai và thỏ mẹ.

*Lưu ý:

Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ

Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com

6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:

6.1. Danh mục tá dược:

Disodium edetate, sodium chloride, citric acid monohydrate, anhydrous disodium hydrogen phosphate, hydroxypropyl methylcellulose, nước tinh khiết.

6.2. Tương kỵ :

Không áp dụng.

6.3. Bảo quản:

Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.

6.4. Thông tin khác :

Mô tả: AMYDATYL là dung dịch xịt mũi. Mỗi liều xịt tương ứng 0,137 ml chứa 137 mcg azelastine hydrochloride.

6.5 Tài liệu tham khảo:

HDSD Thuốc Amydatyl do Công ty cổ phần tập đoàn Merap sản xuất (2018).

Ngân hàng dữ liệu ngành Dược.

7. Người đăng tải /Tác giả:

Bài viết được sưu tầm hoặc viết bởi: Bác sĩ nhi khoa – Đỗ Mỹ Linh.

Kiểm duyệt , hiệu đính và đăng tải: PHARMOG TEAM